Достинекс и белок в моче

Допаминергическое эрголиновое производное, обладающее выраженным и длительным пролактинснижающим эффектом. Препарат ингибирует секрецию пролактина путем прямой стимуляции D2-допаминовых рецепторов лактотрофных клеток гипофиза. Кроме того, при приеме в более высоких дозах по сравнению с применяемыми для снижения секреции пролактина, каберголин обладает центральным допаминергическим эффектом вследствие стимуляции D2-рецепторов.
Снижение уровня пролактина в плазме крови отмечается через 3 ч после приема препарата внутрь и сохраняется в течение 7–28 дней у здоровых добровольцев и пациентов с гиперпролактинемией и до 14–21 дня — при приеме для подавления послеродовой лактации. Достинекс быстро всасывается в пищеварительном тракте, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5–4 ч. Прием пищи не влияет на всасывание и распределение каберголина. Период полувыведения, оцениваемый по скорости выведения с мочой, составляет 63–68 ч у здоровых добровольцев и 79–115 ч у больных с гиперпролактинемией. Вследствие длительного периода полувыведения равновесное состояние достигается через 4 нед. Около 41–42% препарата связывается с белками плазмы крови.

Предупреждение/угнетение физиологической лактации.
Назначают для предотвращения физиологической послеродовой лактации или подавления установившейся лактации.
Лечение гиперпролактинемии.
Достинекс назначают также для лечения гиперпролактинемии, проявляющейся нарушением менструального цикла (аменорея, олигоменорея, ановуляция), бесплодием, галактореей у женщин или импотенцией, снижением либидо у мужчин. Достинекс показан для лечения пациентов с пролактинсекретирующими аденомами гипофиза (микро- и макропролактиномами), идиопатической гиперпролактинемией или синдромом «пустого» турецкого седла, являющимися основными патологическими состояниями, ассоциированными с гиперпролактинемией.

Для предотвращения послеродовой лактации назначают по 1 мг однократно в первый день после родов; для подавления установившейся лактации — 0,25 мг (1/2 таблетки) каждые 12 ч в течение 2 дней.
Лечение гиперпролактинемии: Достинекс принимают 1–2 раза в неделю (например в понедельник или в понедельник и четверг). Начинать прием следует с более низких доз — 0,25 мг (1/2 таблетки) или 0,5 мг (1 таблетка) в неделю и при необходимости повышать дозу в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости. Повышать недельную дозу следует постепенно — на 0,5 мг с месячным интервалом. Обычно терапевтическая доза составляет 1 мг/нед и может колебаться от 0,25 до 2 мг/нед. Для лечения пациентов с гиперпролактинемией использовали дозы до 4,5 мг/нед.
Дозу 1 мг в неделю и выше следует принимать в 2 приема (или чаще) в зависимости от переносимости. При установлении дозы необходимо обследовать пациента для определения минимальной эффективной терапевтической дозы. После того как будет подобран эффективный режим дозирования, желательно регулярно (1 раз в месяц) определять уровень пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2–4 нед лечения.

Повышенная чувствительность к каберголину или алкалоидам спорыньи. Наличие сведений в анамнезе о легочных, перикардиальных, ретроперикардиальных фиброзных заболеваниях. Кардиальные вальвулопатии (утолщение створок клапана, рестрикция клапана, объединение стеноз–рестрикция) подтвержденные эхокардиографией.

Достинекс обычно хорошо переносится. При применении для предотвращения и подавления лактации наиболее часто отмечаются снижение АД, головокружение, тошнота, головная боль, бессонница, боль в животе (в большинстве случаев эти явления слабо выражены и непродолжительны). При лечении гиперпролактинемии наиболее часто отмечаются тошнота, головная боль, снижение АД, головокружение, боль в животе, диспепсические явления, гастрит, общая слабость, запор, болезненность молочных желез, приливы жара к лицу, депрессия, парестезии. Обычно эти симптомы умеренно или слабо выражены, появляются в течение первых 2 нед приема и в дальнейшем проходят самостоятельно. При отмене Достинекса нежелательные реакции исчезают в течение нескольких дней. Побочные эффекты препарата дозозависимы. В случае развития выраженных или непрекращающихся побочных эффектов необходимо временное снижение дозы с последующим постепенным ее повышением (например на 0,25 мг/нед в течение 2 нед).

Общие.
Как и другие алкалоиды спорыньи, Достинекс с осторожностью применяется у пациентов с тяжелыми сердечно–сосудистыми заболеваниями, синдромом Рейно, язвой желудка или желудочно–кишечными кровотечениями, или с тяжелыми психическими заболеваниями в анамнезе.
Печеночная недостаточность.
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, которые продолжительное время применяют Достинекс, необходимо применять наиболее низкие дозы. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (Child–Pugh класс C), которые применяли однократную дозу 1 мг наблюдается повышения AUC в отличие от здоровых лиц и пациентов с легкими формами печеночной недостаточности.
Постуральна гипотензия.
В период применения Достинекса у пациентов наблюдалась постуральная гипотензіия. Поэтому нужно с осторожностью применять его с препаратами, которые снижают АД.
Фиброзы/вальвулопатии.
Были зафиксированы случаи возникновения плеврального выпота/легочного фиброза и вальвулопатии у пациентов, которые применяли производные спорыньи, в том числе и при продолжительном применении каберголина. Некоторые случаи касались пациентов, которые раньше применяли агонисты допамина. Поэтому не рекомендуется применять препарат пациентам, у которых на данный момент клинические симптомы (или наличие их в анамнезе) респираторных и сердечно–сосудистых заболеваний, связанных с фиброзом тканей. Известно, что у пациентов, которые применяли Достинекс, возможно появление плеврального эксудата или фиброза, на фоне повышения СОЭ . При немотивированном повышении СОЭ пациентам рекомендовано рентгенологическое обследование легких. Определение уровня сывороточного креатинина также может быть использовано, как вспомогательный метод в диагностике фиброзных заболеваний.
Прекращение применения каберголина в случае возникновения плеврального випота, легочного фиброза или вальвулопатии приводит к регрессии клинических симптомов.
К началу лечения каберголином всем пациентам рекомендовано пройти кардиологическое обследование, включая эхокардиограмму, для оценки наличия латентных форм патологий клапанов сердца. В дальнейшем рекомендовано регулярно проводить клиническую диагностику для мониторинга развития заболеваний клапанов или фиброза (физикальное обследование, рентгенография, эхокардиография, КТ–сканирование).
Нарушение сна/внезапное засыпание.
Применение каберголина служит причиной сонливости. Агонисты допамина могут быть причиной внезапного засыпания у пациентов с болезнью Паркинсона. В случае появления таких случаев необходимо снизить дозу или прекратить лечение.
Предупреждение/угнетение физиологической лактации.
По аналогии с другими препаратами рожек, Достинекс могут применять больные гипертензией, вызванную беременностью преэклампсию или послеродовую гипертензию, только в случае, когда польза от применения препарата преобладает возможный риск. Разовая доза 0,25 мг Достинекса не должна превышать у женщин в период послеродовой лактации (в случае ее угнетения) для предотвращения постуральной гипертензии.
Лечение гиперпролактинемии.
Перед началом лечения гиперпролактинемии Достинексом нужно провести диагностику гипофиза. Препарат восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом, поэтому рекомендуется проводить тест на беременность каждые 4 нед на протяжении периода аменореи и после каждого восстановления менструаций, если их задержка составляет больше 3 дней. Женщинам рекомендуется применять средства механической контрацепции на протяжении терапии Достинексом и после его отмены до возвращения ановуляции. Женщины, которые беременели, должны постоянно наблюдаться относительно появления симптомов увеличения гипофиза, поскольку возможно восстановление клинических проявлений опухоли гипофиза.
Психические растройства.
У пациентов, которые применяют антагонисты допаминовых рецепторов, в том числе и Достинекс, фиксировались случаи развития патологической склонности к азартным играм, увеличению либидо и гиперсексуальность. Обычно эти эффекты обратимы после прекращения терапии.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Пациенты, которые применяют каберголин и склонны к сонливости, должны быть проинформированы о необходимости воздержаться от управления автомобилем или работы, которые требует повышенного внимания, за исключением пациентов, которые способны преодолеть случаи сонливости, в связи с тем, что это может привести к получению серьезных травм или даже смерти пациента или окружающих.

Не отмечено взаимодействия при сопутствующей терапии метилэргоновина малеатом в ранние сроки беременности. Несмотря на то что данные о взаимодействии Достинекса с другими алкалоидами спорыньи отсутствуют, одновременное назначение этих препаратов на протяжении продолжительного времени не рекомендуется. Поскольку эффект Достинекса реализуется путем прямой стимуляции допаминових рецепторов, не рекомендуется одновременное назначение антагонистов допамина (например фенотиазинов, бутирофенонов, тиоксантенов, метоклопрамида), поскольку это может уменьшить клиническую эффективность Достинекса.
При приеме Достинекса может развиваться симптоматическая артериальная гипотензия, поэтому Достинекс следует с осторожностью назначать одновременно с другими лекарственными средствами, снижающими АД.

При случайном приеме препарата в очень высоких дозах возможны тошнота, рвота, диспепсические явления, артериальная гипотензия, нарушение сознания (психоз, галлюцинации). В случае передозировки проводят общие мероприятия по удалению невсосавшегося препарата и при необходимости поддержанию нормального уровня АД. Рекомендуется назначение антагонистов допамина.

источник

В состав таблеток Достинекс входит активный компонент каберголин, а также дополнительные составляющие – лактоза и лейцин.

Производится лекарство Достинекс в форме таблеток 0,5 мг продолговатой плоской формы. Таблетки белого цвета, на них нанесена маркировка «Р» и «U», разделенная насечкой. С другой стороны – гравировка «700» и короткие насечки снизу и сверху числа. Содержатся во флаконах из темного стекла, в которых может быть 2 или 8 таблеток. Флакон с крышкой, оснащенной пластиковой вставкой с подсушивающим агентом, вкладывается в пачку из картона.

Достинекс – гипопролактинемическое лекарственное средство, следовательно, используются таблетки Достинекс для прекращения лактации.

Вещество каберголин – это дофаминергическое производное эрголина, которое обеспечивает продолжительное выраженное пролактинснижающее влияние. Это происходит ввиду прямой стимуляции D2-дофаминовых рецепторов лактотропных клеток в гипофизе. К тому же, если пациент принимает более высокие дозы лекарства сравнительно с дозами, обеспечивающими понижение содержания пролактина в сыворотке, отмечается центральный дофаминергический эффект каберголина ввиду стимуляции D2-рецепторов.

Каберголин действует строго избирательно, при этом не влияет на базальную секрецию кортизола и других гормонов гипофиза. Следует учитывать, что пролактинснижающее влияние лекарства зависит от дозы препарата как в плане выраженности действия, так и по его продолжительности.

Единственное фармакодинамическое действие каберголина, которое не связано с его терапевтическим эффектом, – это понижение артериального давления. Если пациентом была принята максимальная доза препарата однократно, наибольшее гипотензивное действие средства наблюдается в первые 6 часов после приема. Концентрации пролактина в крови снижается через 3 часа после приема лекарства.

Из пищеварительного тракта каберголин абсорбируется быстро. Максимальная концентрация в крови отмечается спустя 0,5-4 часов. С белками крови связывается на 41-42%, период полувыведения активного компонента равен 63-68 часов у здоровых людей и 79–115 часов у тех, кто страдает гиперпролактинемией. Спустя десять дней после начала применения этого средства в моче и кале соответственно обнаруживается примерно 18 и 72% от той дозы лекарства, которая была принята. Основной метаболит каберголина – 6-аллил-8β-карбокси-эрголин – идентифицируется в моче пациента вместе с дополнительными метаболитами.

На процесс всасывания и распределения в организме каберголина прием пищи не оказывает влияния.

Таблетки от лактации Достинекс применяются в следующих случаях:

при необходимости предотвратить физиологическую лактацию после рождения ребенка;
при необходимости подавить установившуюся послеродовую лактацию;
для лечения нарушений, которые проявляются вследствие гиперпролактинемии (олигоменорея, аменорея, галакторея ановуляция);
при пролактинсекретирующих аденомах гипофиза (макропролактиномы, микропролактиномы);
при синдроме пустого турецкого седла, сочетаемом с гиперпролактинемией;
при идиопатической гиперпролактинемии.

Достинекс противопоказан в следующих случаях:

при высоком уровне чувствительности к активному компоненту или к другим составляющим этого средства;
при повышенной чувствительности к алкалоидам спорыньи;
при нарушениях функций дыхательной системы и сердца, которые появляются вследствие фиброзных изменений, при наличии таких состояний в анамнезе больного;
при недостатке лактазы, непереносимости лактозы, при недостатке глюкозо-галактозной мальабсорбции;
для лечения детей и подростков до 16-летнего возраста.

Противопоказано применение таблеток на протяжении продолжительного периода времени людям, у которых отмечены анатомические признаки патологии клапанного аппарата сердца (если такие патологии были подтверждены в процессе исследования ЭхоКГ, проведенного перед началом приеме таблеток).

Осторожно применяется Достинекс, как и другие препараты – производные спорыньи – при артериальной гипертензии, развившейся на фоне беременности, а также при тяжелых болезнях сердца и сосудов, синдроме Рейно, кровотечениях из ЖКТ, пептической язве, печеночной недостаточности в тяжелой форме, при тяжелых нарушениях психики и когнитивных способностей. Осторожно применяют лекарство с препаратами, которые оказывают гипотензивное влияние, так как существует риск проявления ортостатической артериальной гипотензии.

Как правило, побочные действия отмечаются у пациенток в первые две недели приема таблеток. В процессе дальнейшего лечения негативные проявления чаще всего исчезают.

В основном, негативные явления были преходящими, выраженными слабо или умеренно. Их характер был дозозависимым. Отмечались следующие проявления:

сердечно-сосудистая система: чувство сердцебиения, в редких случаях — ортостатическая гипотензия, снижение артериального давления;
нервная система: головная боль, головокружение, проявление сонливости и утомляемости, астения, состояние депрессии, обморок, парестезии, бессонница, тревожность, ухудшение концентрации внимания.
система пищеварения: рвота и тошнота, боли в животе, диспепсия, гастрит, запор, диарея, сухость слизистой оболочки во рту, метеоризм.
другие проявления: дисменорея, мастодиния, ринит, кровотечения из носа, транзиторная гемианопсия, приливы крови к коже лица, судороги ног и спазмы сосудов пальцев, ухудшение зрения, недомогание, гриппоподобные симптомы, отеки, анорексия, акне, боль в суставах, кожный зуд.

При продолжительном приеме Достинекс редко отмечались отклонения в лабораторных показателях. У пациенток, которые страдают аменореей, может понижаться уровень гемоглобина в первые месяцы после того, как у женщины восстановилась менструация.

Инструкция по применению Достинекс предусматривает, что принимать средство нужно в процессе еды перорально.

С целью предотвращения лактации женщина должна принять в первый день после рождения ребенка один раз 1 мг средства (то есть 2 таблетки по 0,5 мг).

Следует учитывать, как принимать для прекращения лактации Достинекс. Если необходимо подавить установившуюся лактацию, женщина принимает дважды в сутки по 0,25 мг (половина таблетки). Следовательно, принимать лекарство нужно каждые 12 часов на протяжении двух дней. Важно учесть, что однократная доза не должна быть выше 0,25 мг, чтобы предупредить развитие ортостатической гипотензии.

С целью терапии нарушений, которые связаны с гиперпролактинемией, рекомендуется начинать с дозы в 0,5 мг один раз в неделю. Принимать эту дозу нужно в один прием, то есть одну таблетку 0,5 мг или разделить на два раза – по половинке таблетки в разные дни (к примеру, во вторник и в пятницу). Недельную дозу можно повышать только постепенно – один раз в месяц на 0,5 мг – пока не будет достигнут оптимальный эффект. Как правило, терапевтическая доза равна 1 мг в неделю, однако она может также составлять от 0,25 до 2 мг. Но следует учесть, что наибольшая доза для женщин, страдающих гиперпролактинемией, в неделю составляет 4,5 мг. Если в неделю назначается больше 1 мг Достинекс, то желательно делить эту дозу на несколько приемов.

Люди с высокой чувствительностью к дофаминергическим лекарствам могут изначально получать низкие дозы этого средства и постепенно увеличивать дозировку до терапевтической.

При приеме высоких доз лекарства Достинекс у пациентов могут развиваться симптомы гиперстимуляции дофаминовых рецепторов в виде рвоты, тошноты, диспептических расстройств. Также при передозировке может развиваться психоз, нарушения сознания, галлюцинации, ортостатическая артериальная гипотензия.

При передозировке необходимо обеспечить проведение тех процедур, которые позволят вывести препарат, в частности, промывание желудка. При необходимости нужно поддерживать артериальное давление. При необходимости пациентам назначают антагонисты дофамина.

Нет данных о взаимодействии вещества каберголин и алкалоидов спорыньи. Но использовать параллельно эти препараты не рекомендуется, если пациентка практикует продолжительную терапию Достинексом.

Так как каберголин действует, стимулируя напрямую дофаминовые рецепторы, нельзя назначать его одновременно с лекарствами, которые действуют как антагонисты дофамина (тиоксантены, метоклопрамид бутирофеноны и др. Такие лекарства могут ослаблять влияние каберголина, которое направлено на уменьшение концентрации в организме пролактина.

Каберголин, как и другие производные спорыньи, не применяют одновременно с макролидами, ввиду того, что это может увеличить системную биодоступность каберголина.

Достинекс можно приобрести по рецепту врача.

Нужно беречь средство от детей и хранить его при t не более 25 °C.

Хранить лекарство можно 2 года.

Перед тем, как назначать Достинекс для лечения гиперпролактинемии, нужно полностью исследовать функцию гипофиза. Также необходимо провести исследование сердца и сосудов, обеспечив проведение ЭхоКГ, чтобы исключить нарушения функции клапанного аппарата, которые протекает бессимптомно.

После продолжительного лечения препаратом, как и после использования других производных спорыньи, отмечался плевральный выпот или плевральный фиброз и вальвулопатия у пациентов. Поэтому нельзя назначать это лекарство людям, у которых отмечены нарушения дыхания, работы сердца в связи с фиброзными изменениями. Нужно отменять терапию, если у пациента обнаружено сужение просвета клапанов или утолщение створок клапанов, а также признаки развития или ухудшения регургитации крови. После того, как прием таблеток Достинекс был прекращен, отмечалось улучшение состояния у пациентов с вальвулопатией, плевральным выпотом или плевральным фиброзом.

При продолжительном лечении важно постоянно контролировать состояние пациентов, так как развитие фибротических нарушений может проходить бессимптомно. Поэтому важно обращать внимание на следующие проявления: одышку, утрудненное дыхание, постоянный кашель, ощущение боли в области грудной клетки, а также на появление болей в боку или в пояснице и отеков ног, что может быть связано с развитием почечной недостаточности, обструкции органов брюшной полости или сосудов мочеточников. Также должны обеспокоить припухлость в области живота или боль при дотрагивании, что может быть признаком ретроперитонеального фиброза;

Важно регулярно контролировать состояние пациента на развитие фибротических нарушений. Впервые важно провести ЭхоКГ спустя 3–6 месяца после начала лечения. О необходимости других методов исследования врач сообщает дополнительно в индивидуальном порядке.

Врач должен наблюдать за пациенткой, которой постепенно увеличивают дозу с целью достичь оптимального терапевтического действия. После определения эффективной дозировки желательно регулярно определять уровень концентрации пролактина в крови, как правило, концентрация нормализуется на протяжении 2-4 недель лечения.

После того, как Достинекс был отменен, как правило, отмечается рецидив гиперпролактинемии, но иногда наблюдается стойкое снижение показателей пролактина на протяжении нескольких месяцев. Овуляторные циклы у большинства пациенток сохраняются на протяжении не меньше полугода после отмены лекарства Достинекс.

Таблетки Достинекс восстанавливает овуляцию и фертильность у пациенток, которые страдают гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Так как женщина может забеременеть до того, как восстановится менструальный цикл, желательно практиковать тесты на беременность один раз в месяц в период аменореи. После восстановления цикла тест нужно проводить, когда месячные задерживаются больше, чем на три дня.

В период лечения средством Достинекс те женщины, которые хотят предохраниться от наступления беременности, должны применять барьерные методы контрацепции. Следует практиковать эти методы и после отмены лекарства до того, как повторится ановуляция.

Те пациентки, у которых наступила беременность, должны быть под наблюдением специалиста, чтобы вовремя определить признаки увеличения гипофиза, так как в период беременности могут увеличиваться размеры опухолей гипофиза.

Следует учитывать, что при лечении каберголином может развиваться сонливость. Если средство применяется для лечения больных с болезнью Паркинсона, у них может отмечаться внезапное засыпание. В этом случае нужно либо уменьшить дозу, либо полностью прекратить лечение.

Не следует водить транспорт и работать с опасными механизмами в период лечения препаратом Достинекс.

Применение препарата в бодибилдинге в аннотации не упоминается, поэтому следует учитывать риск подобного использования таблеток Достинекс.

Тем, кто интересуется, гормональный или нет этот препарат, а также другими вопросами, связанными с применением средства, следует обязательно проконсультироваться с врачом перед началом лечения.

источник

Патологическое увеличение белка в моче, в концентрации, дающей возможность выявить его количественными методами называется протеинурией. Прежде чем рассматривать вопрос протеинурии, стоит обратить внимание на то, как осуществляется фильтрация мочи.

Образование мочи осуществляется в нефроне, который является структурно-функциональной единицей почки. В нефроне происходит образование первичной мочи, то есть осуществляется фильтрация мочи из плазмы крови. В каждой почке насчитывается порядка 1.2 млн нефронов. Нефрон состоит из приносящего сосуда большего диаметра и выносящего сосуда меньшего диаметра, клубочка – сети артериальных сосудов, погруженных в капсулу Боумена-Шумлянского и системы канальцев. В мелких сосудах клубочков происходит фильтрация первичной мочи из плазмы крови через мембрану – «фильтр», вместе с растворенными в ней веществами, эта жидкость поступает в капсулу клубочка, а затем в почечные канальцы, где происходит обратный захват белков, электролитов и других нужных организму веществ. В случае если «фильтр» выходит из строя под воздействием различных факторов, через мембрану клубочков в мочу попадают белки плазмы крови, таков механизм развития почечной протеинурии.

Протеинурия почечного происхождения (ренальная) возникает при поражении почек в результате повышения клубочковой проницаемости, нарушение фильтрации происходит по типу «молекулярного сита», то есть, прежде всего, теряются мелкие белки (белки с низкой молекулярной массой), такая протеинурия называется селективной (выборочной). По мере прогрессирования патологического процесса в почке, размер пор увеличивается и начинается потеря наряду с низкомолекулярными белками более крупных, развивается неселективная протеинурия. Селективность протеинурии является важным диагностическим и прогностическим критерием.

Внепочечная протеинурия , может быть преренальной и постренальной, при которой белок в мочу попадает из мочевыводящих и половых путей, по количеству она не превышает 1 г/л.

В клинической практике принято разделять приходящую и постоянную формы протеинурии. Постоянная форма протеинурии обычно свидетельствует о патологии почек, что требует дополнительного обследования.

Приходящая протеинурия может быть как физиологической, то есть НЕ связанной с какой-либо патологией, либо быть внепочечной.

Стоит отметить, что важное значение имеет степень протеинурии. Она может быть массивной, то есть в моче определяется значительное количество белка, и значение суточной протеинурии превышает 3-3.5г/сутки, немассивная протеинурия бывает умеренная от 1.0 до 3.0г/сутки и минимальная – менее 1.0 г/сутки.

В норме моча практически не содержит белка.

В моче оказывается небольшое количество плазменных белков примерно до 150 мг в сутки (по разным источникам 80-100-150 мг/сутки), это белки плазмы крови, которые попадают в мочу, и не реабсорбируются (обратно не всасываются) в системе почечных канальцев в кровь, пройдя почечный «фильтр».

В норме около 20 видов белков могут попадать в мочу здорового человека, это иммуноглобулины класса А, G, альбумины, церрулоплазмины, преальбумины, гептаглобины и другие, но происходит это в незначительных количествах. Лабораторно белок в моче может не определяться или определяются его следы в норме до 0.033 г/л.

Стоит отметить, что концентрация белка в моче, выраженная в г/л не дает представления об абсолютном количестве теряемого белка, поэтому рекомендуется выражать протеинурию в г/сутки. Для этого необходимо определять концентрацию белка в суточном количестве мочи.

Существуют ситуации, когда увеличение концентрации белка в моче не является патологией — это функциональная почечная протеинурия . Функциональная почечная протеинурия связана с увеличением проницаемости мембран почечного фильтра при сильных раздражениях, замедлении тока крови в клубочках, интоксикациях. Она является транзиторной и исчезает при прекращении провоцирующего фактора. К функциональной почечной протеинурии относят маршевую при длительной нагрузке, эмоциональную, холодовую, интоксикационную, ортоститческую (наблюдается только у детей и подростков только в положении стоя, причина в нарушении кровоснабжении почки при избыточной вогнутости поясничного отдела позвоночника) частота достигает примерно 30%, у новорожденных в первые дни жизни, алиментарную (при употреблении пищи богатую белком), пальпаторную (при глубокой пальпации почек), при сотрясении головного мозга, эпилепсии, лихорадочную при повышении температуры тела.

Диагностика протеинурии складывается из нескольких этапов. Первый этап – это подтверждения наличия белка в общем анализе мочи, для этого используются качественные методы диагностики, которые основаны на способности белков к денатурации (сворачиванию) под действием физических или химических факторов.

Существуют полуколичественные методы, с помощью тест полосок, в практике это используется для экспресс диагностики, так как имеет ряд недостатков.

Следующий этап — это количественный метод определения белка в моче. Исследование уровня белка в суточном количестве мочи дает объективное представление об уровне и степени протеинурии. При электрофорезе белков мочи можно определить молекулярную массу белков в мочевом осадке.

Помимо исследования мочи, при биохимическом анализе крови можно выявить снижение общего белка в крови, или снижение отдельных белковых фракций в сыворотке крови.

В норме в суточной порции мочи может определяться до 150 мг белка, в однократной порции мочи может определяться до 0,033г/л белка, что при трактовке результатов может быть отмечено как следы белка. По степени выраженности суточной протеинурии выделяют массивную свыше 3-3.5 г/сутки, немассивную от 1.0до 3.0г/сутки и минимальную – менее 1.0 г/сутки.

Стоит рассмотреть каждую группу заболеваний, приводящих к выделению белка с мочой.

Преренальная протеинурия характеризуется поступлением в мочу через неповрежденный «фильтр» низкомолекулярных белков, которых в норме у здорового человека не синтезируется.

То есть почки в данной ситуации не повреждаются, а концентрация патологических белков увеличивается в плазме крови. Такие состояния развиваются при миеломной болезни, синдроме размозжения, гемолизе (распаде) эритроцитов.

Миеломная болезнь относится к группе парапртеинмеческих лейкозов, наиболее часто встречается среди пожилых пациентов. Некоторое время миеломная болезнь может протекать бессимптомно и лабораторно сопровождаться ускорением СОЭ в клиническом анализе крови, но впоследствии отмечается появление болей в костях преимущественно в ребрах, позвоночнике, боли усиливающиеся при движении, возможно появление патологических переломов, то есть тех переломов, которые не вызваны травмой. Также отмечается увеличение частоты заболеваний, что связано со снижением активности иммунной системы, появляется общая слабость, утомляемость, сонливость, мелькание «мушек» перед глазами. В моче выявляется протеинурия, определяется белок Бенс-Джонса (сывороточный парапротеин).

Синдром размозжения (длительного сдавления) , возникает при компрессии свыше 4 часов и массе травмированных тканей, превышающих массу верхней конечности.

Следующая причина — это гемолиз эритроцитов — это разрушение эритроцитов и выход белка гемоглобина в сосудистое русло. Причины гемолиза многообразны и могут быть вызваны инфекционными агентами (вирусы, бактерии, простейшие), заболеваниями: серповидно-клеточная анемия, лейкозы, воздействием токсических веществ (гемолитических ядов), например при укусах змей, отравлении грибами, также при электротравмах, обширных ожогах. Гемолиз может носить острый и хронический характер, при остром гемолизе симптоматика нарастает быстро и его диагностика не составляет проблем, состояние пациента резко ухудшается, возникает резкая давящая боль в грудной клетке, появляется чувство «жара» во всем теле, нарастают боли в животе и пояснице, снижается артериальное давление. При хроническом гемолизе такой яркой клинической картины не бывает и диагностика в некоторых ситуациях затруднена. Так может отмечаться нарастание иктеричности (желтушности) склер, возможно кожных покровов, беспокоят пациента головные боли, периодически тошнота, общая слабость, лабораторно в клиническом анализе крови отмечается снижение уровня эритроцитов, тромбоцитов, в биохимическом анализе повышен уровень билирубина, в общем анализе мочи – протеинурия, моча может приобретать насыщенно желтый или даже красноватый оттенок.

Для постренальной протеинурии характерно поражение мочевыводящей или половой системы, как правило, носит воспалительный характер и обусловлена выделением с мочой слизи или белкового экссудата. Распад лейкоцитов, эритроцитов, клеток эпителия (клетки слизистой оболочки) приводит к попаданию белка в мочу.

К заболеваниям, которые вызывают развитие постернальной протеинурии относят пилонефрит (острый, обострение хронического), уретрит, цистит, простатит, эндометрит, вульвовагинит, и другие воспалительные заболевания урогенитального тракта . Помимо протеинурии, при данной патологии отмечается зуд, боль и жжение во время и после мочеиспускания, возможны боли в поясничной области или в нижней части живота, моча может быть мутной, иметь красноватый оттенок, возможно повышение температуры.

И последняя группа – это ренальная протеинурия, она возникает при повреждении почечного «фильтра».

Наиболее частыми причинами почечной протеинурии являются следующие заболевания: гломерулонефриты, интерстициальный нефрит, нефропатии, аномалии строения почечных вен и артерий, амилоидоз почек, нефросклероз, белок в моче может появиться вследствие артериальной гипертензии, сахарного диабета. Хроническая сердечная недостаточность, тромбозы почечных артерий и вен, наследственные заболевания – болезнь Вильсона-Коновалова, оксалоз, синдром Фанкони, отравление тяжелыми металлами, обструктивная уропатия, радиоционный нефрит, передозировка витамина Д — все эти состояния могут стать причиной наличия белка в моче.

В данной группе заболеваний на первый план выходит непосредственно патология почек, почечного «фильтра», в этом случае протеинурия носит постоянный характер, может быть как массивной так не массивной. В случаен развития массивной протеинурии, «теряется» большое количество белка из плазмы крови, что в свою очередь ведет к развитию отеков на лице, вокруг глаз, сначала отеки могут быть выражены незначительно, постепенно отмечается нарастание отечного синдрома, вплоть до одутловатости лица, помимо отеков у пациентов с патологией почек часто повышается артериальное давление свыше 139/89 мм.рт.ст., для почечного генеза артериальной гипертензии характерны высокие и даже кризовые цифры артериального давления, которые с трудом поддаются коррекции традиционными антигипертензивными препаратами. Также у пациентов с ренальной протеинурией отмечается подверженность инфекционно-воспалительным заболеваниям, общая слабость, утомляемость, характерны головные боли, мелькание «мушек перед глазами», резкая прибавка в массе тела, одышка.

Среди наиболее часто заболеваний можно выделить:

— хронический гломерулонефрит — это группа иммуновоспалительных заболеваний почек. Хронический гломерулонефрит может быть вторичным то есть развиваться на фоне системного заболевания и первичным, то есть быть самостоятельным заболеванием. Отмечается постепенное длительное, в течение многих лет нарастание степени протеинурии, периодически возможно появление отеков, рост цифр артериального давления также отмечается постепенно.
— острый (постстрептококковый) гломерулонефрит развивается через 2-4 недели после стрептококоовой инфекции (тонзиллит, стрептодермия, скарлатина, акне), наблюдается у молодых пациентов. Отмечается протеинурия, отечный синдром, аритериальная гипертензия, появление эритроцитов в моче, как правило изолированная протеинурия не характерна.
— быстропрогрессирующий гломерулонефрит развивается в молодом возрасте и характеризуется стремительным нарастанием вышеописанных симптомов.
— системный амилоидоз – характерно поражение почек, которое проявляется протеинурией, редко развиваются отеки и артериальная гипертензия.
— хронический тубулоинтерстициальный нефрит – протеинурия обычно не превышает 1 г/сутки, в общем анализе мочи отмечается появление эритроцитов.
— нефросклероз (гипертонический, диабетический, иной этиологии), при котором отмечается постоянная незначительная протеинурия, отеки не характерны, могут появляется единичные эритроциты в моче.
— болезнь Вильсона-Коновалова генетически обусловленное заболевание, характеризующиеся нарушением синтеза белка церрулоплазмина, отложением меди в органах и тканях с появлением синдрома Фанкони, печеночной недостаточности, снижением интеллекта.

Многие инфекционные заболевания и тяжелые состояния сопровождаются появлением протеинурии, например инфекционный эндокрдит, сепсис, миокардит, пневмония, менингит, инфаркт миокарда, некрозы различной локализации и другие.

Отдельно следует рассматривать белок в моче у беременных. Во время беременности значительно увеличивается нагрузка на почки, поэтому диапазон физиологической протеинурии у беременных расширятся до 0.066 г/л (норма), уровень суточной протеинурии до 300 мг. Диагностикой и лечением протеинурии у беременных занимается врач акушер-гинеколог.

Наличие белка — достаточно частый симптом, который незаслуженно недооценивается врачами-терапевтами при трактовке результатов исследования мочи. При обнаружении белка в моче требуется повторное исследование мочи, в случае положительного результата исследуется уровень суточной протеинурии, выполняется электрофорез белков мочи. При необходимости выполняются дополнительные методы исследования, и пациент может быть направлен на консультацию к врачу-нефрологу. Будьте внимательны к себе и своим близким.

источник

Довольно часто женщины сталкиваются с различными заболеваниями и нарушениями работы репродуктивной системы, которые возникают на фоне гормональных сбоев. Кроме того, в некоторых случаях требуется прекратить процесс лактации. И в том и в другом случае эффективным будет препарат «Достинекс». Отзывы о нем, в основном, положительные. Поэтому врачи часто назначают их пациенткам с теми или иными нарушениями.

Кстати, эффект и его длительность напрямую зависят от дозы препарата, равно как и интенсивность побочных реакций. У большинства женщин лечение было сопряжено со снижением артериального давления, но этот эффект проходил спустя 5–6 часов после приема таблетки. Организм полностью очищается от препарата примерно спустя четыре недели после начала приема. Выводится лекарство и его метаболиты вместе с мочой и каловыми массами.

Чаще всего данное лекарство используют для того, чтобы подавить или предотвратить физиологическую лактацию, которая неизбежно возникает после родов. На самом деле, существует множество состояний, при которых мать попросту не может кормить ребенка грудным молоком. В таких случаях «Достинекс» попросту незаменим. Кроме того, показанием к приему лекарства является гиперпролактинемия. Ведь подобное расстройство сопряжено с возникновением таких проблем, как галакторея, аменорея, олигоменорея и ановуляция. Препарат также используют для лечения аденомы гипофиза, которая сопровождается стимуляцией синтеза пролактина. Показанием к применению является и так называемый синдром пустого турецкого седла.

Принимать таблетки лучше всего во время еды, так как это снижает интенсивность проявления побочных эффектов. Хотя лекарство можно использовать в любое время суток.

Безусловно, данный препарат имеет ряд противопоказаний. Сразу же стоит отметить, что его ни в коем случае не используют для лечения пациенток с повышенной чувствительность к любым алкалоидам спорыньи. Кроме того, его не рекомендуют девушкам младше 16 лет, а также женщинам во время беременности (только в том случае, если ожидаемая польза превышает возможный риск). К противопоказаниям можно отнести и некоторые заболевания, включая пептическую язву, тяжелую форму печеночной недостаточности, желудочно-кишечные кровотечения, синдром Рейно, некоторые болезни сердечно-сосудистой системы. Препарат не назначают пациентам с артериальной гипертензией, фиброзными изменениями в тканях сердца и дыхательных органов. Не рекомендуется принимать «Достинекс» вместе с лекарствами гипотензивного действия.

Как и любое другое гормональное лекарство, данный препарат может вызвать ряд побочных эффектов. Например, многие пациентки жалуются на снижение артериального давления. К последствиям лечения можно также отнести усиленное сердцебиение, сонливость, головокружения, головные боли, повышенную утомляемость, астению, депрессивные состояния, обмороки. Многие пациентки интересуются еще одним важным пунктом — «Достинекс» и вес. Ведь ни для кого не секрет, что прием гормонов нередко сопряжен с быстрым набором лишних килограммов. Однако клинические исследования не обнаружили подобной связи. Но препарат иногда все-таки влияет на работу пищеварительного тракта, вызывая тошноту, рвоту, запоры, гастриты, боли в животе, диспепсии. К возможным побочным эффектам также можно отнести судороги мышц, спазмы сосудов пальцев, носовые кровотечения, резкие приливы крови к коже лица, отеки, облысение, снижение уровня гемоглобина в крови, а также появление сыпи и респираторных заболеваний. В случае появления сильных побочных реакций стоит обратиться к врачу. В некоторых случаях целесообразно отменить прием препарат, но иногда будет достаточно лишь уменьшить разовую дозу.

Передозировка данного лекарства может быть опасной для здоровья и жизни пациентов. Употребление слишком большой дозы лекарства, как правило, сопровождается головокружениями, спутанностью сознания, а иногда и галлюцинациями. Кроме того, могут возникать различные расстройства пищеварения, включая тошноту и рвоту. В некоторых случаях наблюдается ортостатическая гипотензия. В любом случае пациента в таком состоянии лучше всего срочно доставить в больницу. Как правило, для начала проводят мероприятия для того, чтобы избавить организм от препарата, который еще не успел впитаться — чаще всего промывают желудок. Кроме того, пациентам назначают лекарства, поддерживающие артериальное давление, а также антагонисты допамина.

источник

Большинство женщин перед тем как забеременеть проходят полноценное обследование у гинекологов, которые проверяют их на уровень содержания в организме пролактина и после этого назначают различные лекарственные препараты, ускоряющие этот процесс. Самым распространенным является Достинекс.
Содержание:

По своей природе Достинекс является агонистом дофаминовых рецепторов. Выпускается, как правило, в виде таблеток белого цвета. Они имеют продолговатую форму. На передней плоскости таблетки нанесено две буквы и между ними проведена характерная черта. Фасуется препарат в стеклянную тару, по восемь таблеток в каждой из них. Затем она помещается в картонную упаковку, на которой указывается срок годности. Он составляет два года и использование препарата после истечения этого периода категорически запрещается.

Активным компонентом этого препарата является каберголин, а дополнительными – безводная лактоза и лейцин.

Приобрести Достинекст в любом аптечном пункте можно только по рецепту, который выписывает специалист. Держать препарат необходимо в помещении с влажностью воздуха, не превышающую 75% и температурой окружающей среды не более 23 градусов. Дети к препарату не должны иметь доступ.

По своей природе активное вещество относится к дофаминергическим производным эрголина. Он оказывает пролактинснижающее воздействие, за счет прямого воздействия на D2-форминовые рецепторы, которые находятся в гипофизе. Помимо этого если доза была увеличена для того, чтобы понизить количество пролактина в сыворотке крови активное вещество препарата может приобрести способность влиять на центральные дофамиргены.

Значительное снижение пролактина происходит через три часа с момента приема препарата, а эффект будет длиться до 28 дней у женщин с гиперлактонемией. Для женщин в послеродовой период препарат действует на протяжении трех недель.

Положительным свойством активного вещества является то, что оно влияет на выработку только пролактина, а на другие гормоны он не влияет вообще. Эффект понижения этого гормона зависит от получаемой дозы и длительности употребления Достинекса.

После попадания в организм Достинекс всасывается в пищеварительной системе и обнаружить активное вещество в плазме крови можно уже через полчаса после начала приема. Биодоступность составляет 42%.

Из организма препарат выводится с помощью мочи и время может быть разной, например:

У здоровых женщин – до 68 часов
у женщин с гиперлактонемией – до 115 часов

После десятидневного приема Достинекса активное вещество можно обнаружить не только в моче, но и в кале и процентное соотношение будет равно 18% и 72% соответственно. Интересным фактом является то, что активное вещество можно обнаружить в анализе мочи, если его сдавать ежедневно и доза будет составлять 2% от исходного количества.

Во время приема этого лекарственного препарата не нужно соблюдать правила приема пищи, поскольку это не влияет на всасываемость каберголина, но рекомендуется это делать при при употреблении еды.

Достинекс, как лекарственный препарат, назначается в таких случаях:

Во избежание физиологической лактации в послеродовой период
усмирение уже присутствующей лактации
при лечении сбоев, которые могут появиться в результате гиперлактонемии, но при этом не следует исключать олигоменорею, аменорею, галакторею и ановуляцию
микропролактинома
макропролактинома
синдром пустого «турецкого» седла, который может сопровождаться гиперлактонемией
идиопатическая гиперлактонемия

Нужно помнить, что каждое из заболеваний требует отдельной дозировки, поэтому перед тем, как начать принимать Достинекс в лекарственных целях необходимо обратиться к специалисту, который проведет все необходимые анализы и установит индивидуальную дозу, но существует несколько основных правил приема препарата.

Для тог, чтобы избежать лактации в послеродовой период Достинекс необходимо принимать не более двух таблеток в сутки и делать это необходимо в первый день. Доза активного компонента будет составлять 1 мг, поскольку каждая таблетка содержит по 0,5 мг каберголина.

Для того чтобы сдержать уже имеющуюся лактацию Достинекс необходимо употреблять по полтаблетки не более двух раз в сутки. Делать это необходимо первые два дня и промежуток между приемом не должен быть меньше двенадцати часов.

В этом случае необходимая доза активного компонента в организм поступит в момент последнего приема. Для кормящих грудью женщин существуют ограничения и суточная доза лекарственного препарата не должна превышать 0.25 мг, соответствующая четверти таблетки.

Во время лечения различных нарушений, которые могли быть вызваны гиперлактонемией недельная доза получаемого препарата должна быть не более 0,5 мг, но здесь есть небольшое исключение. Достинекс можно принимать как один раз в неделю по половине таблетки, так и два раза в неделю по ее четверти, но делается это в разные дни, например, вторник и суббота. Это рекомендуется делать если недельная дозировка превышает 2 мг.

При таком лечении предусматривается постепенное увеличение дозировки принимаемого препарата. Это делается в течении месяца и для того, чтобы терапевтический эффект стал заметен увеличивать ее нужно на 0.5 мг.

Как правило, недельная доза препарата составляет 1 мг, но для каждого человека она бывает разной, поэтому может повышаться и понижаться и составлять 0,25 или 2 мг. У женщин с гиперлактонемией может быть повышена дозировка получаемого лекарственного средства до 4,5 мг.

У женщин, которые очень чувствительны к дофаминергическим лекарственным средствам Достинекс может значительно снизить риск возникновения побочных эффектов. Для этого препарат необходимо принимать по четверти таблетки всего один раз в неделю, но при этом она может постепенно повышаться.

В случае если во время приема препарата появились побочные эффекты, то недельная доза может быть понижена до 0,25 мг, что никаким образом не скажется на терапевтической способности препарата.

Во время приема препарата необходимо помнить, что самостоятельное повышение дозировки может привести к возникновению не только передозировки, но и побочным эффектам, поэтому это нужно делать только после консультации со специалистом.

У любого лекарственного препарата существуют противопоказания и Достинекс не является исключениям. Основными из них являются:

Повышенная чувствительность к любому из компонентов лекарственного средства, а также к спориньи алкалоидной
запрещен детям, которые не достигли половой зрелости, а именно шестнадцати лет

Также препарата назначается с огромной осторожностью людям у которых есть:

Сформировавшаяся во время беременности артериальная гипертензия, в этом случае Достинекс назначается только если польза от его приема во многом превосходит всевозможные риски
синдром Рейно
тяжелые формы различных болезней сердечно-сосудистой системы
при кровотечениях в пищеварительной системе
пептической язве
при тяжелой форме печеночной недостаточности, рекомендуется назначать самую низкую дозу во время приема лекарственного средства
при тяжелых когнитивных и психических нарушениях
при изменении функции сердечной мышцы, а также дыхательной системы, возникающие по причине фибриозных изменений, которые могут происходить в организме
совместно с лекарственными средствами, которые оказывают гипотензивное воздействие, поскольку существует риск возникновения ортостатической гипотензии.

Во время лечения с помощью Достинекса самостоятельно запрещается увеличивать дозировку, поскольку это может привести к передозировке активным компонентом. Для этого состояния характерна тошнота, которая постепенно переходит в рвоту, психоз и галлюцинации, ортостатическая гипотензия, а также спутанность в сознании.

Если эти признаки начали возникать, то необходимо немедленно провести комплекс процедур, которые поспособствуют быстрому выводу активного вещества из организма. Для этого необходимо промыть желудок и поддержать артериальное давления, ведь во время приема Достинекса оно может понижаться. Также сюда входит и медикаментозное лечение и в этом случае назначаются антагонисты дофамина.

Во время приема Достинекса могут проявляться различные побочные эффекты, к которым нужно относиться с большой внимательностью и проявляться они могут в различных органах человеческого тела. К ним относятся:

Учащенное биение сердца и ортостатическая гипотензия, а также постепенное снижение артериального давление в первые дни послеродового периода – со стороны сердечно-сосудистой системы
сильная головная боль, которая может сопровождаться головокружениями, депрессия, быстрая уставаемость, сонливость, обмороки – со стороны центральной нервной системы
тошнота, переходящая в рвоту, запор, диарея, боли в желудке и гастрит – со стороны желудочно-кишечного тракта
мастодиния
необъяснимые приливы крови к лицу
кровотечения из носа
судороги в ногах
спазмы в пальцах на руках

Как правило, все побочные эффекты возникали всего у 14% в течение первых двух недель с начала приема препарата, но затем они постепенно пропадали.

У Достинекса, как и у большинства лекарственных препаратов, существует несколько основных требований, которые необходимо не только выполнять, но и знать, чтобы лечение не нанесло вреда здоровью.

Перед тем как начать использовать этот лекарственный препарат нужно тщательно проверить работоспособность гипофиза.
Увеличение дозировки необходимо осуществлять непосредственно под контролем специалиста, все это делается чтобы определить самую эффективную. После того как она будет подобрана нужно проводить ежемесячное обследование сыворотке крови на содержание в ней количества пролактина.

Достинекс способен возобновить овуляцию и фертильность для женщин с гиперлактонемией, поэтому необходимо постоянно проверяться на наличие беременности и для этого рекомендуется делать тест не реже одного раза в месяц.

Активный компонент Достинекса может вызывать сонливость, поэтому необходимо ограничить время, проведенное за рулем своего транспортного средства, а также не находиться вблизи открытых механизмов. При приеме этого препарата запрещается выполнять какие-либо опасные работы, поскольку для этого необходима концентрация, а он может вызывать рассеянность сознания.

Достинекс использовать во время беременности не рекомендуется, поскольку не были проведены все необходимые исследования, но если польза от его употребления гораздо превышает все риски, то в этом случае он может быть назначен.

Если же она наступила во время использования препарата, то необходимо взвесить все положительные и отрицательные стороны этого лечения, чтобы избежать различных угроз для плода.

Женщинам не советуется беременеть на протяжении первого месяца после окончания приема Достинекса. Это делается для того, чтобы все компоненты препарата были выведены из организма и угроз для плода вовсе не существовало.

За все время использования Достинекса в медицинских целях не было зарегистрировано никаких случаев, в которых указывается что активное вещество препарата из женского организма выводится с помощью грудного молока.

Но все же рекомендуется прекратить кормление грудью на время использования и выведения препарата.
Достинекс является препаратом, который способен прекратить не только уже появившуюся лактацию, но и избежать послеродовой. Для того, чтобы начать принимать препарат необходимо обратиться к врачу, ведь самолечение может навредить здоровью.

источник

Достинекс — инструкция по применению таблеток для прекращения лактации, состав, побочные эффекты и аналоги

Для подавления лактации после родов или связанной с нарушением менструального цикла гинекологи назначают пациенткам препарат Достинекс. Это гормональное средство на основе специального вещества, которое подавляет синтез гормона, ответственного за процесс выработки грудного молока у женщин. Ознакомьтесь с инструкцией по применению медикамента, чтобы использовать его правильно.

По принятой медицинской классификации, таблетки Достинекс относятся к ингибиторам секреции пролактина – гормона, отвечающего за выработку грудного молока для вскармливания ребенка. Такой эффект достигается за счет активного вещества состава – каберголина. Он воздействует на допаминовые рецепторы лактотропных клеток, подавляя концентрацию гормонов в крови и препятствуя лактации.

Достинекс представлен только в виде таблеток. Их описание, упаковка и состав приведены далее в таблице:

Белые плоские таблетки продолговатой формы с насечками

Конецнтрация каберголина, мкг на шт.

Лактоза, лейцин , стеарат магния

По 2 или 8 шт. в темных стеклянных флаконах, упакованных в картонные пачки вместе с инструкцией по применению

Активное вещество состава – каберголин – является агонистом допаминовых рецепторов. Он относится к допаминергическим производным эрголина, отличается выраженным и длительным действием снижения секреции пролактина. Механизм работы компонента основан на прямой стимуляции допаминовых рецепторов лактотропных клеток, находящихся в гипофизе. Снижение пролактина на фоне приема Достинекса наблюдается уже через три часа и сохраняется на протяжении 1-4 недель у здоровых пациенток и с гиперпролактинемией, до 2-3 недель – после родов.

К его фармакологическим свойствам относят снижение артериального давления – проявляется через шесть часов. После приема внутрь вещество быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигает максимума концентрации через 0,5-4 часа, связывается с белками плазмы на 42%. Компонент метаболизируется с образованием активного метаболита аллилкарбоксиэрголина, оба выводятся почками с мочой и кишечником с калом через 10 дней.

Действующий компонент медикамента – каберголин – действует строго избирательно, не влияет на базальную секрецию других гипофизарных гормонов и кортизола. Препарат относится к гормональным, так как влияет на секрецию пролактина – гормона гипофиза, отвечающего за выработку грудного молока. Поэтому принимать его нужно по строгим показаниям, дозировка и длительность курса – не должны превышать установленных врачом норм.

Препарат Достинекс, согласно инструкции по применению, имеет ряд показаний к использованию. К таковым относятся:

предотвращение или подавление секреции установившейся физиологической послеродовой лактации;
лечение гиперпролактинемии, аменореи, олигоменореи, галактореи, ановуляции;
идиопатическая гиперпролактинемия, пролактинсекретирующая аденома гипофиза, микро- и макропролактиномы;
синдром «пустого турецкого седла» на фоне гиперпролактинемии.

Таблетки принимаются внутрь, после еды. Доза может быть разделена на несколько приемов или допускается однократный прием. Недельная дозировка уменьшается при назначении более 1 мг за этот период. При повышенной чувствительности к допаминергическим препаратам можно уменьшить начальную дозу до 250 мкг раз/неделю. Это связано с понижением риска развития побочных явлений. Чтобы повысить переносимость препарата при возникновении реакций негативного характера, доза снижается постепенно – на 250 мкг каждые две недели.

Таблетки для прекращения лактации Достинекс принимаются однократно в количестве 1 мг (две штуки) в первый день после родов. Это позволит предотвратить физиологический процесс лактации, молоко не будет выделяться. Прием препарата должен происходить под строгим контролем врача ввиду большого количества возможных побочных реакций со стороны женского ослабленного родами организма.

Для терапии нарушений на фоне гиперпролактинемии рекомендуется прием начальной дозы в размере 500 мкг/неделю (одна таблетка – по половине в понедельник и четверг). Повышение дозировки происходит постепенно, на 500 мкг с интервалом в месяц, пока не будет достигнут оптимальный эффект от приема. Терапевтической дозой лекарства считается 0,250-2,0 мг/неделю, а оптимальной – 4,5 мг/неделю.

Чтобы подавить таблетками уже начавшийся процесс лактации, пациентке дают по 250 мкг (половина штуки) дважды/сутки с интервалом в 12 часов. Курс лечения продолжается два дня, а общая доза препарата составляет 1 мг. Для исключения риска возникновения ортостатической гипертензии матери, кормящие грудью, не должны принимать свыше 250 мкг однократно.

Перед началом приема Достинекса следует изучить особые указания из одноименного раздела инструкции по применению. Вот некоторые из них:

Перед назначением пациенты проходят обследование с целью выявления возможных нарушений работы гипофиза, сердечно-сосудистой системы, клапанного аппарата сердца.
Длительный прием каберголина приводит к появлению плеврального выпота и вальвулопатии.
Не вызывает зависимости.
Отмена медикамента происходит при появлении признаков ухудшения регургитации крови, сужения просвета клапанов или утолщения их створок.
При лечении препаратом возможны нарушения работы легких, почечная недостаточность, перикардиальный фиброз. Для их исключения регулярно проводится эхокардиограмма, физикальное обследование, аускультация сердца, рентгенография и компьютерная томография.
Препарат восстанавливает фертильность при гиперпролактинемическом гипогонадизме. Следует предохраняться барьерными методами контрацепции, при наступлении беременности – наблюдаться у врача за симптомами увеличения гипофиза.
После установки дозы раз в месяц пациентка должна сдавать кровь на лабораторное определение концентрации пролактина в сыворотке, нормализация происходит в течение 2-4 недель терапии.
После отмены средства может наблюдаться рецидив гиперпролактинемии, восстанавливает овуляцию в течение полугода.
На фоне приема лекарства наблюдается сонливость, внезапное засыпание при болезни Паркинсона, это решается понижением дозы, следует воздерживаться от управления опасными механизмами и автомобилями.

Назначать препарат во время беременности можно только, если польза для матери превышает риск для ребенка. При наступлении беременности на фоне лечения препаратом стоит отменить терапию или сохранить, но наблюдать за возможным увеличением размера опухолей гипофиза. По отзывам врачей, прием 0,5-2 мг/неделю у беременных не приводил к повышению частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности.

Препарат не приводит к врожденным порокам развития у новорожденных. Нет данных, что каберголин выделяется с грудным молоком, но при приеме препарата следует отказаться от грудного вскармливания. Если кормящей матери поставлен диагноз гиперпролактинемия, и она не желает прекращать лактацию, не следует давать ей указанное лекарственное средство.

Противопоказанием для приема таблеток Достинекс является детский и подростковый возраст до 16 лет. Это связано с отсутствием данных об эффективности и применении препарата в этом возрастном периоде, плюс с малой долей вероятности наступления лактации. После 16 лет прием медикамента осуществляется по показаниям в дозе, установленной инструкцией и лечащим врачом.

При повышенном уровне пролактина у мужчин им разрешено принимать препарат Достинекс в установленной дозировке. Снижение гормона в крови на фоне высокого тестостерона повышает психическую устойчивость человека, его либидо, сокращает время восстановления между половыми актами, улучшает сексуальную жизнь и влияет на увеличение половых органов. Каберголин используется в бодибилдинге для повышения показателей выносливости, купирования отека мышц и лица.

Дозировка для мужчин, желающих снизить высокий уровень пролактина, составляет 0,25 мг каждые четыре дня или по 0,25 мг каждые двое суток. Курс длится до тех пор, пока концентрация гормона не придет в норму – это можно выяснить, сдав кровь на биохимический анализ. Можно сочетать прием Достинекса со стероидами нандролонами или тренболонами. Без препаратов с прогестинной активностью доза будет составлять 0,5 мг каждые 10 дней. Нельзя превышать дозировку, слишком низкий уровень пролактина у мужчин ведет к нарушениям в половой сфере.

Есть ограничения по применению Достинекса в комбинации с другими лекарственными средствами. О них далее:

Не рекомендуется сочетание каберголина с алкалоидами спорыньи.
Запрещена комбинация Достинекса с антагонистами допамина (фенотиазины, метоклопрамид, бутирофеноны, тиоксантены), потому что каберголин напрямую стимулирует допаминовые рецепторы, а перечисленные препараты ослабляют его действие.
Под запретом сочетание препарата с антибиотиками группы макролидов (Эритромицином), потому что это приводит к увеличению системной биодоступности каберголина.

Частота возникновения побочных реакций Достинекса зависит от дозы и курса приема. Распространенными реакциями на препарат являются:

учащенное сердцебиение, ортостатическая гипотензия, головокружение;
вертиго, головная боль, утомляемость, сонливость;
депрессия, обморок, астения;
парестезия, нервозность, бессонница;
тревога, нарушение концентрации внимания, тошнота, рвота;
боли в животе, запор, гастрит, сухость во рту;
диарея, диспепсия, метеоризм, зубная боль;
раздражение слизистой глотки, кровотечение из носа, мастодиния;
приливы крови к лицу, спазмы сосудов пальцев, судороги ног (из-за сосудосуживающего действия);
увеличение гипофиза;
потеря четкости зрения, симптомы гриппа, отеки;
анорексия, кожный зуд, суставная боль;
алопеция, диспноэ, отеки, фиброз;
нарушения функции печени, повышение либидо, агрессивность, заложенность носа, снижение или увеличение веса, бесплодие

Симптомами гиперстимуляции допаминовых рецепторов и передозировки препаратом являются тошнота, рвота, диспепсия, артериальная гипотензия, психоз. У человека может проявляться спутанность сознания, галлюцинации. Для лечения проводятся мероприятия по выведению препарата – промывание желудка, прием сорбентов, поддержка давления. Эффективен ввод нейтрализаторов агонистов допамина.

Медикамент с гипотензивным эффектом с осторожностью назначается при артериальной гипертензии, синдроме Рейно, пептической язве и желудочных кровотечениях, печеночной недостаточности, психотических нарушениях. У препарата есть ряд противопоказаний, при наличии которых его применение запрещено:

повышенная чувствительность к компонентам, алкалоидам спорыньи;
нарушения функции сердца и дыхания;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
возраст до 16 лет.

Купить Достинекс можно только по рецепту, он хранится при температуре до 25 градусов в течение двух лет.

Существует несколько препаратов-заменителей Достинекса. Выделяют группу синонимов, сходных по активному составу, и аналогов – с другим действующим веществом, но с тем же терапевтическим эффектом. Заменить препарат могут следующие лекарства:

Берголак;
Агалатес;
Каберголин;
Алактин;
Бромокриптин;
Парлодел;
Роналин;
Норпролак;
Бромкамфора.

Существенных отличий между двумя препаратами нет, кроме производителя. Берголак также содержит 0,5 мг каберголина, те же дополнительные компоненты. По отзывам пациентов, препарат останавливает лактацию на вторые сутки, что немного позже, чем при применении Достинекса. Берголак является дженериком рассматриваемого средства, поэтому стоит дешевле.

Купить Достинекс можно через интернет или аптечные сети. Стоимость препарата зависит от количества таблеток в упаковке и принятой торговой наценки. Цены на лекарственное средство в аптеках Москвы составят:

источник