Лекарство от недержания мочи детрузитол

На сегодняшний день одной из проблем, приносящей дискомфорт и снижающей качество жизни, является недержание урины. Патология возникает у мужчин и женщин, детей. У женщин недержание мочи обосновано физиологическими особенностями организма и различного рода осложнениями, возникающими во время родовой деятельности.

Устранение недержания урины при использовании самовнушения не даст желаемого результата, так как лечение должно осуществляться медикаментозно и комплексно. Квалифицированный специалист сможет установить причину недержания мочи и правильно назначить лекарственные средства.

Широко используются следующие медикаменты:

В данной статье мы подробно охарактеризуем препараты, раскрывая их положительные и отрицательные стороны.

Основным компонентом медикаментозного средства Детрузитол является толтеродина гидрохлорид, который способствует снижению тонуса мускулатуры мочевого пузыря. Препарат обладает ярко выраженным спазмолитическим эффектом. Для устранения недержания мочи врачи рекомендуют принимать препарат в дозировке 2 мг по 2 раза в день. В случае необходимости дозировка может быть уменьшена с 4 мг до 2 мг. Зачастую уменьшение дозировки происходит при диагностировании у пациента личной непереносимости медикамента. Если человек параллельно принимает кетоконазол, то суточная доза лекарства должна составляет не более 2 мг.

Препарат нельзя использовать при наличии следующих заболеваний, а именно:

• закрытоугольная глаукома;
• задержка выделения урины;
• патологическая мускульная утомляемость;
• воспалительный недуг слизистой оболочки толстого кишечника;
• врождённое или приобретённое увеличение толстой кишки;
• непереносимость фруктозы.

Детрузитол не назначается детям, женщинам в положении.

Во время использования препарата женщинам детородного возраста необходимо обязательно пользоваться контрацептивами.

В ходе приёма средства у пациента могут возникать следующие побочные явления:

• сухость кожных покровов;
• проблемы со зрением;
• вздутие;
• запор;
• парестезии (спонтанные покалывания на коже, мурашки);
• галлюцинации;
• повышенная сонливость;
• рвота;
• нарушение сознания.

Препарат Детрузитол отпускается только при наличии рецепта.

Везикар содержит основной компонент — солифенацина сукцинат. Препарат обладает спазмолитическим действием и способствует уменьшению тонуса гладкой мускулатуры. Стабильный эффект от применения лекарственного средства Везикар будет отмечаться не зразу, а через 4 недели приёма и будет сохраняется на протяжении года.

Препарат выпускается в виде таблеток с дозировкой 5 или 10 мг. Их следует глотать целиком, запивая достаточным количество жидкости. Лекарство Везикар назначается только лицам, достигшим совершеннолетия. В основном пациентам назначают приём препарата по 5 мг один раз в сутки, но в случае необходимости доза может быть увеличена до 10 мг. Увеличение дозировки происходит только по рекомендации лечащего врача.

Противопоказаниями к использованию медикамента являются:

• недуги желудочно-кишечного тракта, протекающие в очень тяжёлой форме;
• задержка выделения урины;
• проблемы с функционированием печени;
• личная непереносимость компонентов, входящих в состав лекарства;
• почечная недостаточность.

Крайне осторожно медикаментозное средство Везакар назначается женщинам, находящимся в положении. При использовании препарата во время лактации следует прекратить грудное вскармливание и перевести малыша на смесь.

В процессе терапии препарат может вызвать у пациента развитие следующих побочных явлений, таких как:

• сильная сухость в ротовой полости;
• проблемы с дефекацией, проявляющиеся в виде запора либо же, наоборот, сильной диареи;
• нарушение работоспособности органов пищеварительной системы;
• зуд, сыпь на коже;
• нарушение зрения;
• потеря вкусовых качеств;
• головокружения;
• отёчность нижних конечностей;
• эксфолиативный дерматит;
• повышенная сонливость.

Приобрести лекарство можно только по рецепту.

Лекарственное средство Дриптан выпускается в виде таблеток с основным веществом гидрохлорида оксибутинином. Препарат способствует:

• расслаблению мышц мочевого пузыря (МП), увеличивая его вместительность;
• снижению частоты сокращений стенок органа;
• устранению спазма.

Эффект от медикамента наступает через час после его приёма. Дриптан назначают для терапии императивного недержания урины, возникающего вследствие повышенной активности МП, либо же перенесённых недугов или оперативных вмешательств на органе. Препарат также используется для лечения энуреза у детей старше 5 лет.

Дриптан имеет следующие противопоказания:

• хронический воспалительный недуг слизистой оболочки толстой кишки;
• различного рода нарушения оттока урины;
• период вынашивания плода и грудного вскармливания;
• миастения;
• ретроградный заброс содержимого желудка через нижний пищеводный сфинктер в пищевод;
• непроходимость кишечника.

Исходя из того, что медикамент имеет целый ряд противопоказаний использовать его самостоятельно не рекомендуется. Используют средство Дриптан только по рекомендации специалиста, который также и назначает необходимую дозировку индивидуально для каждого пациента.

Средняя доза: 1 пилюля 2 или 3 раза в сутки для взрослых пациентов и половина таблетки два раза в сутки для детей.

• ухудшение аппетита;
• болевые ощущения, возникающие в области живота;
• затруднение и дискомфорт возникающее в период глотательного акта;
• тошнота;
• рвота;
• нарушение процесса выделения урины;
• увеличение частоты сердечных сокращений, сопровождающееся болезненностью;
• нарушение сердечного ритма;
• головные боли;
• головокружения.

Лекарство отпускается из аптеки только по рецепту.

Основой препарата Спазмекс является троспия хлорид, который помогает расслабить мускулы мочевого пузыря. Это химическое соединение — спазмолитик последнего поколения. Обладает также ганглиоблокирующим действием. Спазмекс назначается для пациентов старше 14 лет. Длительность использования, а также количество, необходимое для приёма, подбирается индивидуально врачом.

Препарат выпускается в виде таблеток имеющих различную дозировку. Пилюли необходимо принимать перед приёмом пищи, запивая их большим количеством жидкости. Если дозировка медикамента составляет 5 мг, то его необходимо принимать от 1 до 3 таблеток 2-3 раза в день. В ходе приёма препарата следует обязательно придерживаться временного интервала, который составляет 8 часов.

Препарат в дозировке 15 мг принимают по одной таблетке один раз в день. При использовании лекарственного средства наивысшей дозировки, составляющей 30 мг, следует разделить таблетку на двое и принимать по половине утром и вечером. Пациентам, страдающим от почечной недостаточности, препарат назначается крайне осторожно и только по рекомендации врача. В этом случае суточная доза не должна превышать 15 мг. В основном длительность курса лечения с использованием лекарственного средства Спазмекс составляет около 3 месяцев.

Медикаментозный препарат не назначают людям, имеющим следующие патологии и заболевания, такие как:

• тахикардия;
• гиперчувствительность к веществам, входящим в состав лекарства;
• задержка выделения урины;
• аденома простаты;
• заболевания органов пищеварительного тракта хронического или воспалительного характера;
• миастения gravis;
• нарушение работы глазной мускулы, которое приводит к тому что человек не способен четко рассмотреть предметы;
• беременность и период лактации;
• детская категория населения;
• печеночная недостаточность.

В ходе использования данного медикамента у человека могут возникать побочные явления, а именно:

• сыпь на кожном покрове;
• болезненность, возникающая не только в мускулах, но и суставах;
• общая слабость и бессилие;
• одышка;
• спутанность сознания, галлюцинации;
• тошнота;
• сухость слизистых оболочек ротовой полости;
• потеря сознания.

Для приобретения лекарственного средства Спамекс нужен рецепт.

Все вышеперечисленные лекарственные препараты обладают высокой эффективностью и позволяют максимально быстро устранить недержание мочи. Но несмотря на положительные стороны эти медикаменты имеют и нежелательные лекарственные реакции.

Спазмекс имеет некоторые преимущества, как обладатель усовершенствованного вещества.

1. Не проникает в центральную нервную систему и не вызывает соответствующих побочных явлений (нарушений сна, внимания).
2. Также троспия хлорид единственный из аналогов практически не метаболизируется в печени. Поэтому Спазмекс может применяться с иными лекарствами.
3. Благодаря накоплению активного вещества в МП перед его выведением происходит воздействие на мускулатуру органа и усиление терапевтического действия. Так называемый двойной эффект (источник № 5).

источник

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Недержание мочи является серьезной проблемой, которая затрагивает не только маленьких детей, но и некоторых взрослых. Чаще всего такую патологию диагностируют у женщин. Многие стесняются обращаться к специалисту и пытаются решить эту проблему самостоятельно, но рекомендуется сразу же посоветоваться с врачом, который поможет подобрать эффективные в вашем случае таблетки от недержания мочи.

Прежде всего, необходимо понять, что недержание мочи развивается после полной или частичной потери контроля над сфинктером мочеиспускательного канала. Именно благодаря ему моча остается в мочевом пузыре. Существует немало факторов, которые приводят к этой проблеме:

1. Повышенная активность мочевого пузыря.
2. Дефицит эстрогенов в организме.
3. Несостоятельность мышечно-связочного аппарата, которые поддерживают мочевой пузырь и уретру.
4. Удаление матки хирургическим путем.
5. Инфекционные заболевания мочеполовой системы.
6. Опущенная матка или передняя стенка влагалища.
7. Депрессии и стрессы.
8. Травмы в области малого таза.

Статистика утверждает, что наиболее частой причиной недержания мочи является повышенная активность мочевого пузыря. Для того чтобы избавиться от нее специалисты назначают специальные медицинские препараты.

[1], [2]

На сегодняшний день существует достаточно много препаратов, которые помогают побороть такую неприятную проблему, как недержание мочи. Самыми популярными среди них являются:

1. Дриптан.
2. Спазмекс.
3. Везикар.
4. Бетмига.
5. Витапрост Форте.
6. Детрузитол.
7. Пантогам.
8. Пантокальцин.
9. Уротол.
10. Имипрамин.

Какое лекарство следует принимать в вашем конкретном случае, может с точностью сказать только врач. Поэтому обязательно пройдите все необходимые обследования.

[3], [4], [5], [6], [7]

Лекарство на основе активного компонента оксибутина гидрохлорида, которое помогает снизить тонус мускулатуры мочевого пузыря. Отличается спазмолитическим действием.

Рекомендованная доза – 5 мг препарата 2-3 раза в сутки. Для лечения детей и пожилых людей можно принимать по 5 мг препарата только два раза в день.

Если у пациента была диагностирована закрытоугольная глаукома, атония кишечника, колит, миастения, обструктивная уропатия, расширения ободочной кишки, кровотечения, употреблять таблетки Дриптан запрещено. Не использовать для терапии во время лактации и беременности.

Прием данного лекарства может стать причиной развития запора, тошноты, сухости во рту, диареи, бессонницы или сонливости, головных болей, головокружения, слабости во всем теле, мидриаза, повышения давления внутри глаза, аритмии, задержки мочеиспускания, импотенции и аллергии.

[8], [9], [10], [11], [12], [13], [14]

Лекарство на основе активного компонента троспия хлорида помогает расслабить мышцы мочевого пузыря. Отличается спазмолитическими и ганглиоблокируюшими свойствами.

Препарат разрешено принимать с 14-летнего возраста. Дозировка и продолжительность терапии являются индивидуальными и устанавливаются только лечащим врачом. Таблетки употребляются до приема пищи с достаточным количеством жидкости.

Таблетки Спазмекс выпускаются в разном дозировке. От нее зависит количество ежедневных применений данного препарата. При использовании лекарства по 5 мг рекомендовано принимать до трех таблеток 2-3 раза в сутки. Интервал между приемами должен составлять хотя бы 8 часов.

При использовании лекарства по 15 мг рекомендовано принимать одну таблетку 3 раза в день. При использовании лекарства по 30 мг принимают половину таблетки два раза – утром и вечером.

Если у пациента была обнаружена почечная недостаточность, дневная доза не должна превышать 15 мг. В среднем терапия длится до трех месяцев.

Для пациентов с тахиаритмией, закрытоугольной глаукомой, задержкой мочеиспускания, миастенией, непереносимостью лактозы или троспия хлорида принимать таблетки Спазмекс запрещено. Употребление данного лекарственного средства может стать причиной развития болевых ощущений в области груди, тахикардии, тахиаритмии, обмороков, гипертонического криза, одышки, диспепсии, сухости во рту, тошноты, диареи, гастрита, галлюцинаций, острого некроза скелетных мышц, нарушения аккомодации, задержки мочи и аллергии.

Лекарство на основе активного компонента солифенацина сукцината, которое снижает тонус мускулатуры мочевыводящих путей. Отличается спазмолитическим эффектом. Максимальный результат от употребления данного препарат наступает только на четвертую неделю приема, но сохраняется до 12 месяцев.

Принимать препарат можно с 18-летнего возраста. Стандартная дозировка является следующей: по 5 мг лекарства 1 раз в сутки. Если существует такая необходимость, лечащий врач может увеличить дозировку до 10 мг. Употреблять можно независимо от еды.

Если у пациента были диагностированы кишечные или желудочные заболевания в тяжелой форме, задержки мочеиспускания, миастения, неправильная работа печени, закрытоугольная глаукома, чувствительность к солифенацину сукцинату, принимать средство запрещено. Для лечения беременных назначается с осторожностью. Если есть необходимость употреблять таблетки Везикар во время лактации, грудное вскармливание стоит прекратить.

Прием данного лекарства может привести к развитию запора, тошноты, диареи, сухости во рту, диспепсии, копростаза, рвоты, дисгевзии, сонливости, сухости глаз и носа, многоформной эритемы, сыпи, аллергии, отечности ног, эксфолиативного дерматита.

Лекарство на основе активного компонента мирабегтона, которое помогает справиться с недержанием мочи. Отличается пролонгированным и спазмолитическим действием.

Принимать таблетки Бетмига можно с 18-летнего возраста. Стандартная дозировка данного лекарственного препарата является следующей: 50 мг средства 1 раз в день. Запивать достаточным количеством воды. Для пожилых пациентов корректировать дозу не нужно.

Если у пациента была диагностирована чувствительность к мирабентону, почечная недостаточность в терминальной стадии, неправильная работа печени и почек, принимать таблетки Бетмига запрещено. Во время беременности – противопоказаны.

Прием Бетмига может стать причиной развития тахикардии, инфекционных заболеваний мочеполовой системы, отечность век, цистита, гастрита, диспепсии, воспаления суставов, аллергии, вульвовагинального зуда, повышения давления.

[15], [16], [17], [18], [19], [20]

Лекарство на основе специального порошка, который получают из ткани простаты бычков, что уже достигли половой зрелости.

Принимать лекарство Витапрост Форте рекомендуется в следующей дозировке: одна таблетка 2 раза в сутки. Продолжительность терапии устанавливается лечащим врачом в зависимости от состояния пациента.

Пациентам с непереносимостью активного компонента Витапрост Форте, дефицитом лактозы принимать таблетки запрещено. В некоторых случаях прием этого медицинского препарата может вызывать аллергии.

Лекарство на основе активного компонента толтеродина гидрохлорида, которое помогает снизить тонус мускулатуры мочевого пузыря. Отличается спазмолитическими свойствами.

Принимать Детрузитол рекомендовано независимо от еды по 4 мг лекарства 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно уменьшить до 2 мг в день, если у пациента диагностирована непереносимость препарата. Если пациент одновременно употребляет кетоконазол – ежедневная дозировка не должна превышать 2 мг средства.

Если у больного была диагностирована закрытоугольная глаукома, задержка мочеиспускания, миастения, колит, мегаколон, непереносимость фруктозы, чувствительность к толтеродину гидрохлориду, принимать таблетки «Детрузитол» запрещено. Для терапии детей не используются. Во время приема данного лекарственного препарата женщинам в детородном возрасте рекомендуется использовать надежные средства контрацепции.

Прием таблеток Детрузитол может вызывать синусит, аллергию, головные боли, головокружения, спутанность сознания, ксерофтальмию, запоры, абдоминальные боли, метеоризмы, диарею, утомляемость, сонливость, анафилактические реакции.

[21], [22], [23], [24], [25]

Лекарство на основе активного компонента кальциевой соли гопантеновой кислоты, которое отличается противосудорожным действием.

Принимать таблетки Пантогам рекомендовано через 15 минут после приема пищи. Можно использовать для лечения детей с 3-летнего возраста (для младенцев и детей до 3 лет используется сироп). Взрослым пациентам рекомендованная доза составляет 1 г препарата 3 раза в сутки. Детям можно принимать от 0,5 г 3 раза в сутки. Терапия продолжается до полугода. При необходимости курс можно повторить через 3-4 месяца.

Пациентам, у которых была диагностирована фенилкетонурия, неправильная работа почек, непереносимость гопантеновой кислоты, принимать данное средство запрещено. Не используется для терапии во время беременности.

Употребление таблеток Пантогам может стать причиной развития ринита, кожных высыпаний, конъюнктивита, сонливости, нарушений сна, шума в голове.

Лекарство на основе активного компонента кальция гопантената. Отличается ноотропным и противосудорожным действием.

Принимать Пантокальцин рекомендовано через 15 минут после еды. Взрослым пациентам можно употреблять до 1 г препарата за один раз. Для детей разовая дозировка снижена до 500 мг. Принимаются эти таблетки до 3 раз в сутки. Терапия продолжается 2 недели, но при необходимости длительность курса может быть увеличено до 3 месяцев.

Пациентам, у которых была диагностирована почечная недостаточность в острой форме, употреблять препарат запрещено. Не используется для лечения в первом триместре беременности. В некоторых случаях прием Пантокальцина вызывает аллергии.

Лекарство на основе активного компонента толтеродина гидротартрата, которое используется для снижения тонуса гладкой мускулатуры мочевого пузыря. Отличается спазмолитическим действием.

Рекомендовано принимать данный медицинский препарат по 2 мг 2 раза в сутки. При непереносимости толтеродина врач может уменьшить суточную дозу до 2 мг 1 раз в день. Если пациент одновременно употребляет кетоконазол, Уротол необходимо принимать в дозировке 1 мг 2 раза в день.

Если у больного была диагностирована закрытоугольная глаукома, задержка мочеиспускания, колит язвенного типа, миастения, мегаколон и чувствительность к толтеродину гидротартрату, принимать таблетки Уротол запрещено. Не используется для терапии во время беременности и в детском возрасте.

Употребление данного лекарства может стать причиной развития отека Квинке, аллергических реакций, головных болей, нервозности, сонливости, тахикардии, аритмии, сухости кожного покрова, задержки мочеиспускания, бронхита, болевых ощущений в области груди.

Лекарство на основе имипрамина, которое помогает избавиться от недержания мочи в дневное и ночное время. Отличается антидиуретическим действием.

Прием таблеток Имипрамин устанавливается лечащим врачом в зависимости от состояния пациента. Стандартная дозировка для взрослых больных составляет 50 мг препарата 3-4 раза в день. Для детей от шести до двенадцати лет дозировка составляет 30 мг препарата 2 раза в день. Для лечения ночного недержания мочи используют следующую дозировку: 75 мг препарата за один час до сна.

Пациентам, у которых была диагностирована сердечная недостаточность, неправильная работа почек и печени, нарушенная функция органов кроветворения, закрытоугольная глаукома, принимать таблетки Имипрамин запрещено. Не использовать при беременности и в период лактации.

Употребление данного медицинского препарата может вызывать тремор, страх, двигательное беспокойство, нарушение сна, судороги, аритмию, тахикардию, холестатическую желтуху, фотосенсибилизацию, аллергию, галакторею, запор, тошноту.

Рассмотрим фармакодинамику и фармакокинетику таблеток от недержания мочи на примере препарата «Дриптан».

Данное лекарство является спазмолитиком, поэтому оно отличается спазмолитическим, м-холиноблокирующим и миотропным действием. Помогает увеличить вместимость мочевого пузыря, расслабить детрузор, снизить частоту его сокращений, сдерживая тем самым позывы к мочеиспусканию.

[26], [27], [28], [29], [30], [31], [32]

После попадания в организм самый высокий уровень концентрации активного компонента оксибутинина гидрохлорида достигается через 45 минут. Выводится почками через 2 часа после приема.

[33], [34], [35], [36], [37]

Во время беременности у многих женщин развивается недержание мочи. Это можно объяснить быстрым увеличением веса тела, гормональными изменениями, увеличением матки, которая начинает давить на мочевой пузырь. Кроме того, у беременной женщины увеличивается естественная нагрузка на малый таз.

Стоит понимать, что не все таблетки можно принимать беременным. Поэтому, если вы заметили у себя неприятную проблему, стоит сразу же обратиться к лечащему врачу. Он сможет подобрать для вас подходящее и безопасное лечение.

1. Непереносимость лактозы.
2. Чувствительность к активным компонентам препарата.
3. Закрытоугольная глаукома.
4. Задержка мочеиспускания.
5. Неправильная работа почек и печени.
6. Сердечная недостаточность.
7. Миастения.
8. Колит язвенного типа.
9. Кровотечения.
10. Ранний возраст (у некоторых лекарств).

[38], [39], [40], [41], [42]

1. Тахикардия.
2. Аритмия.
3. Инфекционные заболевания мочеполовой системы.
4. Цистит.
5. Запоры.
6. Тошнота.
7. Головокружение.
8. Головные боли.
9. Болевые ощущения в области живота или груди.
10. Аллергия.

[43], [44], [45], [46], [47]

При передозировке таблетками от недержания мочи у пациентов появляются следующие симптомы: тремор, беспокойство, нервозность, бред, судороги, галлюцинации, тошнота и рвота, лихорадка, тахикардия, снижение артериального давления, паралич. В редких случаях больной может впасть в кому.

Для лечения передозировки используют искусственную рвоту, промывание желудка, употребление слабительных препаратов или активированного угля, поддержку дыхания. При сильной тахикардии врач может ввести пропранолол.

[48], [49], [50]

Важно хранить лекарственные средства от недержания мочи в месте, которое является недоступным для маленьких детей. Не допускайте попадания солнечных лучей на препарат. Температуре воздуха не должна превышать +25 градусов.

[51], [52], [53], [54], [55], [56]

Срок годности составляет, как правило, 5 лет. Не рекомендовано использовать лекарство после истечения данного срока, так как это может усилить побочные действия.

[57], [58], [59], [60], [61], [62]

источник

Инконтиненция, или недержание урины – это ее непроизвольное вытекание, которое не подается контролю при помощи волевого усилия. Данная патология широко распространена среди женщин, особенно после сорока лет.

Недержание мочи существенно ухудшает качество жизни, приводит к развитию психоэмоциональных расстройств, социальной, профессиональной, бытовой и семейной дезадаптации. Данное патологическое явление не является самостоятельным заболеванием, а только проявлением других болезней различного генеза.

При терапии всех типов этого недуга применяются медикаменты. Наибольший эффект от лечения наблюдается у пациенток с ургентным недержанием, возникающем при повелительном позыве на мочеиспускание. Женщина при этом испытывает потребность немедленно помочиться и не может отложить мочеиспускание даже на короткое время. Медикаментозные препараты при недержании мочи у женщин назначают, чтобы повысить функциональную вместимость мочевого пузыря и уменьшить его сократительную активность. Известно также недержание переполнения, которое развивается у пожилых людей, страдающих болезнями мочеполовых органов, и обусловлено перерастяжением мочевого пузыря вследствие давно существующих препятствий для оттока мочи. При смешанном недержании отмечается сочетание признаков стрессовой и ургентной форм недержания мочи. Стрессовое недержание возникает при состояниях, которые сопровождаются повышением внутрибрюшного давления. В отдельных случаях патология развивается при воздействии внешних факторов (цистит острого течения, запоры, алкогольное опьянение) и исчезает после их устранения. Такое недержание называется временным.

При недержании мочи у женщин препаратами выбора выступают антидепрессанты и спазмолитики. Один из наиболее действенных препаратов, применяющихся при устранении недержания мочи, – «Оксибутин», который прерывает раздражающие нерегулярные импульсы, поступающие со стороны нервной системы, и расслабляет детрузор.

Недержание мочи при атрофии влагалища, физическом напряжении без ослабления тазовых мышц лечат разнообразными препаратами, оказывающими противозастойный и противоотечный эффект. Многие специалисты полагают, что медикаменты помогают избавиться от данной проблемы раз и навсегда.

В список наиболее известных и часто назначаемых препаратов при недержании мочи у женщин входят:

Рассмотрим их более подробно далее.

Инструкция по применению, цена и отзывы интересуют многих пациентов с недержанием. Данный медикамент относится к группе конкурентных блокаторов М-холинорецепторов. Он снижает тонус гладких мышц мочевыводящих путей.

Активное вещество этого средства – толтеродин, конкурентный антагонист мускариновых холинергических рецепторов, который проявляет наибольшую селективность в отношении нервных окончаний мочевого пузыря. Кроме того, 5-гидроксиметильное производное основного компонента также обладает высокой специфичностью к мускариновым рецепторам и существенного воздействия на прочие рецепторы не дает. Благодаря лечению толтеродином уменьшается сократительная активность детрузора. Применение препарата в высоких дозах может приводить к увеличению объема количества остаточной мочи и вызывать неполное опорожнение мочевого пузыря. Согласно отзывам, наибольший эффект от терапии наблюдается через 4 недели от начала приема.

Данное лекарство следует принимать перорально, без привязки к приему пищи. Суточная дозировка медикамента составляет 4 мг. Препарат производится в капсулах пролонгированного действия и в таблетках. В зависимости от переносимости суточная доза может быть снижена до 2 мг. Это подтверждает инструкция по применению к «Детрузитолу».

По отзывам, цена на данный препарат вполне приемлемая. Правда, купить лекарство в настоящее время невозможно, поскольку оно временно не выпускается, поэтому стоимость препарата на данный момент неизвестна. В аптечной сети предлагаются аналоги этого средства: «Уротол» и «Ролитен». Первый препарат можно приобрести за 520-670 рублей, второй — за 380-400 рублей.

Это лекарственный препарат при недержании мочи у женщин со спазмолитическим действием, который способствует ослаблению тонуса гладких мышц мочевого пузыря. Активный компонент этого средства – хлорид троспия, является М-холиноблокатором, аммониевым основанием, конкурентным антагонистом ацетилхолина на окончаниях постсинаптических мембран гладких мышц. Обладает сродством к М1- и М3-холинорецепторам, способен снижать высокую активность детрузора мочевого пузыря. Кроме того, данное медицинское средство оказывает незначительное ганглиоблокирующее и спазмолитическое действие.

В инструкции по применению к «Спазмексу» от недержания мочи у женщин сказано, что лекарство принимается внутрь 3 раза в день, до приема пищи, запивается водой. Обычно оно назначается по 30–45 мг в сутки.

Средняя цена на медикамент (30 таблеток в пачке) зависит от дозировки:

• 5 мг — 360 руб.;
• 15 мг — 440 руб.;
• 30 мг — 680 руб.

Ниже также рассмотрим к препарату «Уротол» инструкцию по применению, цену и отзывы.

Данный медикамент относится к группе конкурентных блокаторов М-холинорецепторов. Он снижает тонус гладких мышц мочевыводящих путей.

Активное вещество этого средства – толтеродин. Лекарственный препарат улучшает уродинамику. Активное вещество является блокатором мускариновых рецепторов, и действует целенаправленно в отношении мускулатуры мочевого пузыря. Под действием медикамента уменьшается средний объем мочи, устраняется недержание мочи и снижается частота позывов к мочеиспусканию. Отзывы об «Уротоле» указывают на хорошую переносимость этого препарата.

Таблетки «Уротол» принимаются внутрь, по 2 мг два раза в день. На основании переносимости медикамента разовая дозировка может быть уменьшена до 1 мг. В этой же дозе лекарство назначается при нарушениях почечных и печеночных функций, а также на фоне сочетанного применения с кетоконазолом или иными ингибиторами CYP3A4.

Примерная стоимость препарата (56 штук в упаковке) составляет 520-670 рублей.

Это медикаментозное средство от недержания мочи у женщин, которое оказывает прямое спазмолитическое, миотропное и М-холиноблокирующее воздействие, способствует расслаблению детрузора и уменьшает частоту его сокращений, повышая вместимость мочевого пузыря и сдерживая позывы к мочеиспусканию.

Основным веществом этого лекарства является оксибутинин – компонент, оказывающий спазмолитическое воздействие на гладкомышечные структуры и обладающий антихолинергическим свойством, за счет способности подавлять влияние ацетилхолина на М-холинорецепторы. В случае нестабильности функционирования мочевого пузыря лекарство увеличивает его объем и снижает частоту внезапных сокращений детрузора.

«Дриптан» от недержания мочи назначается нередко. Он производится в таблетированной форме, его принимают внутрь. Взрослым назначается по 1 таблетке 2-3 раза в день. В детском и пожилом возрасте – по 0,5 таблетки с той же кратностью приема.

Цена медикамента составляет примерно 650 руб. за упаковку из 30 таблеток.

Препарат «Пантогам» при недержании мочи у женщин оказывает противосудорожное и ноотропное воздействие. Спектр активности, которую он проявляет, обусловлен наличием в его составе гамма-аминомасляной кислоты. Механизм влияния на организм обусловлен способностью этого вещества оказывать прямое действие на ГАМК-рецепторный комплекс. Медицинское средство обладает ноотропным и противосудорожным эффектом, способствует увеличению устойчивости мозга к кислородной недостаточности и негативному влиянию токсических веществ. Кроме того, данное средство стимулирует анаболические процессы, протекающие в нейронах, снижает моторную возбудимость, усиливает умственную и физическую работоспособность, демонстрирует сочетание мягкого стимулирующего эффекта с седативным воздействием, широко применяется при недержании мочи. Медикамент нормализует метаболизм ГАМК при хронической интоксикации, тормозит патологически высокий тонус детрузора и пузырный рефлекс.

Медикамент «Пантогам» следует принимать перорально через 15-30 минут после еды, учитывая его ноотропное воздействие – в дневные или утренние часы. В виде таблеток препарат назначается взрослым и детям после трех лет.

В инструкции к этому препарату указывается, что средняя доза для взрослых составляет 1,5-3 грамма в сутки.

Цена медикамента (50 таблеток в упаковке) составляет приблизительно 450 рублей.

В отзывах содержится большой объем информации об эффективных таблетках при недержании мочи у женщин. Такие средства подходят также и мужчинам, однако данная патология чаще всего диагностируется у представительниц прекрасного пола, что обусловлено анатомическими особенностями.

Больше всего хороших отзывов оставлено о препарате «Уротол». Пациентки отмечают, что это лекарство быстро устраняет вышеописанную проблему, не способствует развитию побочных реакций и отлично переносится.

Популярным медикаментом является также «Дриптал», который, по словам больных, успешно борется с недержанием мочи, увеличивает интервал времени между мочеиспусканиями и не оказывает отрицательного воздействия на организм.

Относительно остальных рассмотренных лекарственных средств имеются как положительные, так и отрицательные отзывы, особенно это касается медикамента «Детрузитол». Многие пациенты возмущены тем, что сегодня этого средства нет на прилавках аптек, хотя раньше препарат часто назначался в целях устранения недержания мочи и считался довольно эффективным.

источник

Капсулы, 2 мг: твердые, желатиновые, с корпусом и крышечкой сине-зеленого цвета, белыми чернилами нанесены на корпусе — цифра 2, на крышечке — символ в виде человечка. Размер № 4.

Капсулы, 4 мг: твердые, желатиновые, с корпусом и крышечкой синего цвета, белыми чернилами нанесены на корпусе — цифра 4, на крышечке — символ в виде человечка. Размер № 3.

Содержимое капсул: микросферы белого с желтоватого оттенком цвета диаметром около 1 мм.

Толтеродин является конкурентным антагонистом холинергических мускариновых рецепторов с наибольшей селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря.

5-гидроксиметильное производное толтеродина также высоко специфично в отношении мускариновых рецепторов и не оказывает существенного влияния на другие рецепторы. Толтеродин снижает сократительную активность детрузора, а также уменьшает слюноотделение. В дозах, превышающих терапевтические, вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря и увеличивает количество остаточной мочи.

Терапевтический эффект толтеродина достигается через 4 нед .

C_max толтеродина в сыворотке после приема препарата достигается через 2–6 ч. T_1/2 составляет около 6 ч, а у пациентов с недостаточностью изофермента CYP2D6 — около 10 ч. C_ss препарата достигается в течение 4 дней. Пища не влияет на биодоступность препарата, хотя концентрация толтеродина повышается, когда препарат принимают во время еды. В диапазоне терапевтических доз существует линейная зависимость между значением пиковой концентрации в сыворотке крови и дозой толтеродина.

Всасывание. Абсолютная биодоступность толтеродина у большинства пациентов составляет 17%, а у лиц с недостаточностью изофермента CYP2D6 — 65%.

Распределение. Толтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с альфа₁-кислым гликопротеином. Несвязанные фракции составляют 3,7 и 36% соответственно. V_d толтеродина составляет 113 л.

Метаболизм. После приема внутрь толтеродин метаболизируется в основном в печени полиморфным изоферментом CYP2D6 с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита, который, в свою очередь, метаболизируется до 5-карбоновой кислоты и N-дезалкилированной 5-карбоновой кислоты. 5-гидроксиметильный метаболит имеет близкие к толтеродину фармакологические свойства и у большинства пациентов существенно усиливает действие препарата. У лиц с недостаточностью изофермента CYP2D6 (примерно 7% популяции) толтеродин подвергается дезалкилированию изоферментами CYP3А 4, в результате чего образуется N-дезалкилированный толтеродин, не обладающий фармакологической активностью. Системный клиренс толтеродина у большинства пациентов составляет около 30 л/ч. Снижение клиренса исходного соединения у лиц с недостаточностью изофермента CYP2D6 ведет к повышению концентрации толтеродина (примерно в 7 раз) в сыворотке крови на фоне не поддающихся обнаружению концентраций 5-гидроксиметильного метаболита. Фармакологическая активность 5-гидроксиметильного метаболита равносильна таковой толтеродина. Вследствие различия связывания с белками толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита, AUC несвязанного толтеродина у лиц с недостаточностью изофермента CYP2D6 близка к сумме AUC несвязанного толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита у большинства пациентов при одинаковом режиме дозирования. Безопасность, переносимость и клинический эффект препарата не зависят от активности изофермента CYP2D6 .

Толтеродин не ингибирует изоферменты CYP2D6 , 2C19, 2С9, 3A4 или 1А2.

Выведение. Примерно 77% толтеродина выводится почками и 17% — кишечником. Менее 1% дозы выводится в неизмененном виде и около 14% — в виде 5-гидроксиметильного метаболита. 5-карбоновая кислота и N-дезалкилированная 5-карбоновая кислота выводятся почками (51 и 29% соответственно).

Фармакокинетика в отдельных группах пациентов

Нарушение функции печени. У пациентов с циррозом печени наблюдаются в 2 раза бóльшие концентрации несвязанного толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита.

Нарушение функции почек. Средняя концентрация несвязанного толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита в 2 раза выше у пациентов с тяжелым нарушением функции почек ( Cl креатинина ≤30 мл/мин), чем у здоровых добровольцев. Содержание в плазме крови других метаболитов у этих больных значительно выше (в 12 раз), чем у здоровых добровольцев. Клиническое значение повышения концентрации этих метаболитов неизвестно.

Гиперактивность мочевого пузыря, проявляющаяся частыми императивными позывами к мочеиспусканию, учащением мочеиспускания, недержанием мочи.

неподдающаяся лечению закрытоугольная глаукома;

установленная повышенная чувствительность к толтеродину или другим компонентам препарата;

замедление опорожнения желудка;

редкие наследственные нарушения переносимости фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или дефицит сахаразы-изомальтазы;

органические причины частых и императивных позывов к мочеиспусканию;

С осторожностью: риск задержки мочи (выраженная обструкция нижних отделов мочевыводящих путей); риск замедления опорожнения желудка, в т.ч. обструктивные заболевания ЖКТ , такие как стеноз привратника; печеночная или почечная недостаточность (суточная доза препарата не должна превышать 2 мг); нейропатия; грыжа пищеводного отверстия диафрагмы.

В исследованиях было выявлено, что влияние на интервал QT оказалось более выраженным в дозе, превышающей 8 мг/сут (что в 2 раза превышает терапевтическую дозу — 4 мг), а также у пациентов со сниженной активностью изофермента CYP2D6 . При совместном приеме моксифлоксацина и толтеродина в дозе 8 мг/сут, влияние последнего на интервал QT не было столь выраженным в сравнении с 4-дневной терапией толтеродином, однако достоверность приведенных данных не доказана. В связи с этим следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам с документированным врожденным или приобретенным удлиненным интервалом QT; электролитными нарушениями, такими как гипокалиемия, гипомагниемия и гипокальциемия; брадикардией; наличием заболеваний сердца (например кардиомиопатия, ишемия миокарда, аритмия, застойная сердечная недостаточность); принимающим антиаритмические препараты класса IА (например хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол).

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3А 4, таких как антибиотики группы макролидов (эритромицин, кларитромицин), или противогрибковые средства группы азолов (кетоконазол, итраконазол, миконазол) следует снизить общую суточную дозу толтеродина до 2 мг.

Адекватных и контролируемых исследований безопасности применения при беременности не проводилось, поэтому применение препарата при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. Поскольку данные по выделению толтеродина с грудным молоком кормящих женщин отсутствуют, следует избегать применения препарата при кормлении грудью.

Толтеродин может вызывать легкие или умеренно выраженные антимускариновые эффекты, такие как сухость во рту, диспепсия и снижение выделения слезной жидкости.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции.

Инфекционные заболевания: синусит.

Психические нарушения: спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, беспокойство.

Со стороны органа зрения: нарушения зрения (включая нарушение аккомодации), ксерофтальмия (сухость склер).

Со стороны сосудов: приливы крови к коже лица.

Со стороны пищеварительной системы: абдоминальная боль, запор, диспепсия, метеоризм, гастроэзофагеальный рефлюкс.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.

Общие: утомляемость, усталость.

Побочные эффекты, выявленные в постмаркетинговых наблюдениях

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции.

Психический статус: дезориентация, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: ухудшение памяти.

Со стороны ССС : тахикардия, ощущение сильного сердцебиения.

Со стороны пищеварительной системы: диарея.

Со стороны кожных покровов: ангионевротический отек.

Общие: периферические отеки.

Сообщалось об отдельных случаях усугубления симптомов деменции (спутанность сознания, дезориентация, галлюцинации) у пациентов, получавших сочетанную терапию толтеродином и ингибиторами холинэстеразы.

Возможно фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, метаболизирующимися изоферментами цитохрома P450 ( CYP2D6 или CYP3А 4) или являющимися ингибиторами или индукторами этих изоферментов.

ЛС, обладающие антихолинергическими свойствами, усиливают действие толтеродина и повышают риск развития побочных эффектов.

Агонисты мускариновых холинергических рецепторов снижают эффективность толтеродина.

Толтеродин ослабляет действие прокинетиков (таких как метоклопрамид и цизаприд).

У пациентов с недостаточностью изофермента CYP2D6 следует избегать одновременного назначения мощных ингибиторов CYP3А 4, таких как антибиотики группы макролидов (эритромицин и кларитромицин), противогрибковые средства (итраконазол, кетоконазол и миконазол), в связи с увеличением концентрации толтеродина в сыворотке крови и риском передозировки.

Совместное применение с флуоксетином (мощный ингибитор изофермента CYP2D6 , который метаболизируется до норфлуоксетина, являющегося ингибитором CYP3А 4) приводит к незначительному увеличению общей AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита, что не сопровождается клинически значимыми реакциями.

Толтеродин не взаимодействует с варфарином, а также комбинированными пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/левоноргестрел).

Внутрь, независимо от приема пищи, проглатывая целиком. Рекомендуемая суточная доза — 4 мг. Режим дозирования — 1 раз в сутки.

Доза препарата может быть уменьшена до 2 мг/сут, основываясь на индивидуальной переносимости препарата.

Для пациентов с нарушением функции печени и почек, а также получающих кетоконазол или другие мощные ингибиторы CYP3A4 в качестве сопутствующей терапии, рекомендуется суточная доза — 2 мг.

Симптомы: наиболее тяжелые — нарушение аккомодации и затрудненное мочеиспускание, также возможны галлюцинации, сильное возбуждение, судороги, нарушение дыхания, тахикардия, задержка мочеиспускания, расширение зрачков.

Лечение: промывание желудка и назначение активированного угля. При развитии галлюцинаций, сильного возбуждения следует назначить физостигмин; при судорогах или выраженном возбуждении — анксиолитики бензодиазепиновой структуры; при развившейся дыхательной недостаточности — ИВЛ; при тахикардии — бета-адреноблокаторы; при задержке мочи — катетеризация мочевого пузыря; при мидриазе — пилокарпин в глазных каплях и/или перевод пациента в темное помещение.

При передозировке следует принимать необходимые меры в связи с удлинением интервала QT .

Перед началом лечения необходимо исключить органические причины частых и императивных позывов к мочеиспусканию.

Женщинам репродуктивного возраста лечение следует назначать только при условии применения надежных средств контрацепции.

Пациенты с редкими наследственными нарушениями переносимости фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или дефицитом сахаразы-изомальтазы не должны принимать данный препарат.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. толтеродин может вызвать нарушения аккомодации и снижать скорость реакции.

Капсулы пролонгированного действия, 2 мг, 4 мг. По 7 капс. в блистере (контурной ячейковой упаковке) из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги. 1, 4, 7, 12 или 40 блистеров помещены в картонную пачку.

Пфайзер Италия С.р.л. (Италия).

Произведено Каталент Фарма Солюшнз Инк., США.

Виа дель Коммерчио, 63046 Марино Дель Тронто, Асколи Пичено, Италия.

Претензии потребителей и рекламации по качеству препарата принимаются по адресу представительства

Представительство корпорации «Пфайзер Эйч. Си. Пи. Корпорэйшн» (США).

Москва, 123317, Пресненская набережная, 10, комплекс «Башня на набережной», блок С.

Тел.: (495) 258-55-35, факс: (495) 258-55-38.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

источник

Детрузитол: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Detrusitol

Действующее вещество: толтеродин (tolterodine)

Производитель: Pfizer Italia S.r.L. (Италия), Pharmacia Italia (Италия), Catalent Pharma Solutions Inc. (США)

Актуализация описания и фото: 26.08.2019

Детрузитол – конкурентный блокатор м-холинорецепторов, препарат, снижающий тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей.

Лекарственные формы Детрузитола:

• Капсулы пролонгированного действия: размер №4, твердые желатиновые, с корпусом и крышечной сине-зеленого цвета, на корпусе белыми чернилами нанесена цифра «2», на крышке – символ в виде человечка; содержимое – микросферы диаметром около 1 мм белого с желтоватым оттенком цвета (по 7 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 4, 7, 12 или 40 блистеров);
• Капсулы пролонгированного действия: размер №3, твердые желатиновые, с корпусом и крышечной синего цвета, на корпусе белыми чернилами нанесена цифра «4», на крышке – символ в виде человечка; содержимое – микросферы диаметром около 1 мм белого с желтоватым оттенком цвета (по 7 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 4, 7, 12 или 40 блистеров);
• Таблетки, покрытые оболочкой: круглые, выпуклые с двух сторон, белого цвета, на одной из сторон выгравированы буквы «ТО», над и под ними – дуги (по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2 или 4 блистера; по 60 шт. во флаконах, в картонной пачке 1 флакон);
• Таблетки, покрытые оболочкой: круглые, выпуклые с двух сторон, белого цвета, на одной из сторон выгравированы буквы «DТ», над и под ними – дуги (по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2 или 4 блистера; по 60 шт. во флаконах, в картонной пачке 1 флакон).

Действующее вещество Детрузитола – толтеродина гидротартрат:

• 1 капсула размер №4 – 2 мг, что соответствует содержанию толтеродина – 1,37 мг;
• 1 капсула размер №3 – 4 мг, что соответствует содержанию толтеродина – 2,74 мг;
• 1 таблетка с гравировкой «ТО» – 1 мг, что соответствует содержанию толтеродина – 0,68 мг;
• 1 таблетка с гравировкой «DТ» – 2 мг, что соответствует содержанию толтеродина – 1,37 мг.

Дополнительные компоненты капсул:

• Вспомогательные вещества: гипромеллоза, сахарные гранулы (крахмал кукурузный и сахароза), Surelease E-7-19010 прозрачный (олеиновая кислота, триглицериды среднецепочные, этилцеллюлоза);
• Состав оболочки: индигокармин, желатин, титана диоксид, чернила белые Opacode White S-1-7085 (титана диоксид, шеллак, симетикон, пропиленгликоль), а также краситель железа оксид желтый – в капсулах №4.

Вспомогательные вещества таблеток: натрия крахмала гликолат, кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, стеариновая кислота, гипромеллоза, титана диоксид, кремния диоксид коллоидный безводный.

Активное вещество Детрузитола – толтеродин, конкурентный антагонист холинергических мускариновых рецепторов, проявляющий наибольшую селективность по отношению к рецепторам мочевого пузыря; 5-гидроксиметильное производное толтеродина также имеет высокую специфичность в отношении мускариновых рецепторов и существенного влияния на прочие рецепторы не оказывает.

Благодаря терапии толтеродином снижается сократительная активность детрузора, а также уменьшается слюноотделение. Применение Детрузитола в превышающих рекомендуемые дозах приводит к увеличению количества остаточной мочи и вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря.

Развитие эффекта отмечается через 4 недели лечения.

Толтеродин не ингибирует CYP2D6, 2С19, 1А2 либо 3А4.

Толтеродин в виде таблеток из желудочно-кишечного тракта всасывается быстрее, чем в форме капсул пролонгированного действия. После приема Детрузитола в таблетках или капсулах сывороточная концентрация вещества достигает максимума за 1–2 или 2–6 часов соответственно.

В диапазоне терапевтических доз (от 1 до 4 мг) отмечается линейная зависимость между дозой вещества и значением пиковой сывороточной концентрации в крови.

После перорального приема толтеродин метаболизируется преимущественно в печени при помощи полиморфного фермента CYP2D6. В результате образуется фармакологически активный 5-гидроксиметильный метаболит, который в дальнейшем метаболизируется до N-дезалкилированной 5-карбоновой кислоты и 5-карбоновой кислоты; 5-гидроксиметильный метаболит обладает близкими к толтеродину фармакологическими свойствами и в большинстве случаев существенно усиливает действие Детрузитола.

Системный клиренс толтеродина в сыворотке у большинства больных составляет примерно 30 л/час, терминальный Т_1/2 (период полувыведения) после приема Детрузитола в таблетках находится в диапазоне от 2 до 3 часов, значение Т_1/2 5-гидроксиметильного метаболита – 3 часа. Т_1/2 толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита после приема препарата в капсулах составляет приблизительно 6 часов.

У пациентов с недостаточностью изофермента CYP2D6 толтеродин подвергается дезалкилированию изоферментами CYP3A4, впоследствии образуется N-дезалкилированный толтеродин (фармакологической активностью не обладает). Т_1/2 вещества у таких пациентов после приема Детрузитола в любой форме выпуска составляет примерно 10 часов.

Снижение клиренса исходного соединения при недостаточности CYP2D6 приводит к значимому увеличению концентрации толтеродина (примерно в 7 раз) на фоне не поддающихся обнаружению концентраций 5-гидроксиметильного метаболита. Из-за различия в связывании с белками толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита значение AUC (площади под кривой «концентрация – время») несвязанного толтеродина у пациентов с недостаточностью CYP2D6 приблизительно равно сумме AUC несвязанного толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита у большинства больных при одинаковой дозировке.

Переносимость, безопасность и терапевтическая эффективность Детрузитола от активности CYP2D6 не зависят. Стационарные концентрации после приема препарата в таблетках или капсулах достигаются за 2 или 4 дня соответственно.

Абсолютная биологическая доступность толтеродина составляет: большинство пациентов – 17%, пациенты с недостаточностью CYP2D6 – 65%. Пища на биодоступность препарата не влияет, хотя концентрация вещества после приема Детрузитола во время еды возрастает.

Толтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются главным образом с орозомукоидом. Доля несвязанных фракций составляют 3,7 и 36% соответственно. V_d (объем распределения) толтеродина – 113 л. Около 17% толтеродина выводится с калом, 77% – с мочой. В неизмененном виде выводится до 1% дозы, примерно 4% – в виде 5-гидроксиметильного метаболита. N-дезалкилированная 5-карбоновая кислота и 5-карбоновая кислота составляют около 29 и 51% от объема, который выводится с мочой, соответственно.

У больных циррозом печени AUC несвязанного толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита выше приблизительно в 2 раза.

При тяжелых нарушениях функции почек (при скорости клубочковой фильтрации инсулина 30 мл/мин) среднее значение AUC несвязанного толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита возрастает в 2 раза. Плазменное содержание прочих метаболитов у этих пациентов значительно выше (примерно в 12 раз). Клиническое значение повышения показателя AUC этих метаболитов не изучено.

Согласно инструкции, Детрузитол – препарат для лечения гиперактивности мочевого пузыря, проявляющейся учащением мочеиспускания, частыми и императивными позывами к мочеиспусканию и/или недержанием мочи.

• Частые и императивные позывы к мочеиспусканию, вызванные органическими причинами;
• Задержка мочеиспускания;
• Тяжелый язвенный колит;
• Myasthenia gravis;
• Мегаколон;
• Замедление опорожнения желудка;
• Неподдающаяся лечению закрытоугольная глаукома;
• Глюкозо-галактозная мальабсорбция, редкие наследственные нарушения переносимости фруктозы, дефицит сахаразы-изомальтазы (для капсул);
• Возраст до 18 лет;
• Лактация;
• Гиперчувствительность к препарату.

С осторожностью Детрузитол назначают в следующих случаях:

• Выраженная обструкция нижних отделов мочевыводящих путей;
• Риск замедления опорожнения желудка, в том числе обструктивные заболевания желудочно-кишечного тракта (например, стеноз привратника);
• Почечная или печеночная недостаточность (суточная доза Детрузитола не должна превышать 2 мг);
• Грыжа пищеводного отверстия диафрагмы;
• Невропатия;
• Врожденное или приобретенное удлинение интервала QT;
• Одновременный прием антиаритмических препаратов класса IА (прокаинамид, хинидин) или класса III (соталол, амиодарон).

Во время беременности Детрузитол может быть назначен только по жизненным показаниям, если предполагаемая польза превосходит возможные риски.

Детрузитол принимают внутрь, без привязки к приемам пищи.

Суточная доза препарата составляет 4 мг: капсулы пролонгированного действия – по 4 мг 1 раз в сутки, покрытые оболочкой таблетки – по 2 мг 2 раза в сутки.

В зависимости от переносимости Детрузитола суточная доза может быть уменьшена до 2 мг.

Рекомендуемая суточная доза для больных с нарушениями функции почек и/или печени, пациентов, получающих кетоконазол или другие сильные ингибиторы CYP3A4, составляет 2 мг: капсулы – по 2 мг 1 раз в сутки, таблетки – по 1 мг 2 раза в сутки.

Классификация побочных эффектов: часто – более 10% случаев, иногда – от 1 до 10%, редко – менее 1%:

• Пищеварительная система: иногда – боли в животе, запор, рвота, метеоризм, диспепсия; редко – гастроэзофагеальный рефлюкс;
• Центральная и периферическая нервная система: иногда – вертиго, сонливость, головная боль, нарушения зрения, нервозность, слабость, усталость; редко – галлюцинации, спутанность сознания;
• Мочевыделительная система: иногда – дизурия;
• Сердечно-сосудистая система: редко – приливы крови к коже, ощущение сильного сердцебиения, тахикардия, периферические отеки;
• Аллергические реакции: редко – анафилактические реакции, в т.ч. ангионевротический отек;
• Побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием: часто – сухость слизистой оболочки ротовой полости; иногда – ксерофтальмия (снижение слезоотделения), нарушения аккомодации; редко – задержка мочеиспускания;
• Побочные эффекты, обусловленные приемом Детрузитола в таблетках: иногда – увеличение массы тела, сухость кожи, боль в груди, бронхит;
• Побочные эффекты, обусловленные приемом Детрузитола в капсулах: иногда – синусит.

Основные симптомы: затрудненное мочеиспускание и нарушение аккомодации, также возможно сильное возбуждение, галлюцинации, судороги, задержка мочеиспускания, расширение зрачков, нарушение дыхания, тахикардия.

Терапия: промывание желудка, прием активированного угля, мероприятия, направленные на удлинение интервала QT.

• задержка мочеиспускания: катетеризация мочевого пузыря;
• галлюцинации, сильное возбуждение: физостигмин;
• мидриаз: пилокарпин (в виде глазных капель) и/или перевод пациента в темное помещение;
• судороги или выраженное возбуждение: анксиолитики бензодиазепиновой структуры;
• тахикардия: β-адреноблокаторы;
• дыхательная недостаточность: искусственное дыхание.

Перед назначением Детрузитола необходимо провести обследование пациента, чтобы исключить наличие органических причин частых и императивных позывов к мочеиспусканию.

Суточную дозу препарата следует снизить до 2 мг при необходимости одновременного применения ингибиторов CYP3А4, таких как антибиотики группы макролидов (кларитромицин, эритромицин), противогрибковые средства (итраконазол, миконазол, кетоконазол).

Детрузитол не рекомендуется назначать детям, поскольку безопасность его применения у этой возрастной группы пациентов не изучена.

Женщинам детородного возраста во время лечения необходимо применять надежные методы контрацепции.

Детрузитол может снижать скорость психофизических реакций и вызывать нарушения аккомодации, в связи с чем во время лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов работ, требующих повышенного внимания и быстроты реакций.

• беременность: Детрузитол можно применять только по жизненным показаниям после оценки соотношения польза/риск (профиль безопасности не изучался);
• период лактации: терапия противопоказана.

Препарат не зарегистрирован для применения в педиатрии. Терапия Детрузитолом пациентам младше 18 лет не назначается, поскольку данные о безопасности/эффективности применения лекарственного средства у данной категории пациентов отсутствуют.

При почечной недостаточности терапия должна проводиться под врачебным наблюдением в сниженной дозе (не более 2 мг/сутки).

При печеночной недостаточности терапия должна проводиться под врачебным наблюдением в сниженной дозе (не более 2 мг/сутки).

• Антихолинергические препараты: усиливается терапевтическое действие Детрузитола и его нежелательных эффектов;
• М-холиномиметики: снижается терапевтическое действие Детрузитола;
• Метоклопрамид, цизаприд: ослабляется их действие;
• Флуоксетин: незначительно увеличение общей концентрации толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита (клинически значимыми реакциями не сопровождается).

Возможно фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, метаболизирующимися изоферментами 2D6 или 3А4 системы цитохрома Р450 либо являющимися индукторами или ингибиторами этих изоферментов.

Пациентам с недостаточностью CYP2D6 следует избегать одновременного применения Детрузитола с сильными ингибиторами CYP3A4, такими как антибиотики группы макролидов (кларитромицин и эритромицин), противогрибковые средства (миконазол, итраконазол, кетоконазол), т.к. возможно увеличение концентрации толтеродина в сыворотке крови и повышение риска передозировки.

Толтеродин не взаимодействует с комбинированными пероральными контрацептивами (содержащими левоноргестрел или этинилэстрадиол) и варфарином.

Аналогами Детрузитола являются: Ролитен, Уротол, Урофлекс.

Хранить при температуре до 25 ºС в месте, защищенном от света и недоступном для детей.

Срок годности капсул – 2 года, таблеток – 3 года.

Отзывы о Детрузитоле немногочисленные. Большинство из них свидетельствует об эффективности препарата. Отмечают, что при применении капсул пролонгированного действия в сравнении с терапией таблетками терапевтическое действие более выраженное. О развитии побочных действий сообщают редко. Сухость во рту (наиболее часто встречающееся нарушение во время терапии) обычно носит невыраженный характер.

Цена на Детрузитол неизвестна, поскольку в аптеках препарат отсутствует.

Примерная стоимость аналогов: Уротол – 531–666 рублей (56 таблеток по 1 мг) или 647–723 рубля (56 таблеток по 2 мг), Ролитен (30 таблеток по 2 мг) – 447–485 рублей.

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность «Лечебное дело».

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Согласно исследованиям ВОЗ ежедневный получасовой разговор по мобильному телефону увеличивает вероятность развития опухоли мозга на 40%.

Во время работы наш мозг затрачивает количество энергии, равное лампочке мощностью в 10 Ватт. Так что образ лампочки над головой в момент возникновения интересной мысли не так уж далек от истины.

В нашем кишечнике рождаются, живут и умирают миллионы бактерий. Их можно увидеть только при сильном увеличении, но, если бы они собрались вместе, то поместились бы в обычной кофейной чашке.

Для того чтобы сказать даже самые короткие и простые слова, мы задействуем 72 мышцы.

Вес человеческого мозга составляет около 2% от всей массы тела, однако потребляет он около 20% кислорода, поступающего в кровь. Этот факт делает человеческий мозг чрезвычайно восприимчивым к повреждениям, вызванным нехваткой кислорода.

Согласно исследованиям, женщины, выпивающие несколько стаканов пива или вина в неделю, имеют повышенный риск заболеть раком груди.

Человек, принимающий антидепрессанты, в большинстве случаев снова будет страдать депрессией. Если же человек справился с подавленностью своими силами, он имеет все шансы навсегда забыть про это состояние.

Американские ученые провели опыты на мышах и пришли к выводу, что арбузный сок предотвращает развитие атеросклероза сосудов. Одна группа мышей пила обычную воду, а вторая – арбузный сок. В результате сосуды второй группы были свободны от холестериновых бляшек.

Печень – это самый тяжелый орган в нашем теле. Ее средний вес составляет 1,5 кг.

По статистике, по понедельникам риск получения травм спины увеличивается на 25%, а риск сердечного приступа – на 33%. Будьте осторожны.

Средняя продолжительность жизни левшей меньше, чем правшей.

Когда влюбленные целуются, каждый из них теряет 6,4 ккалорий в минуту, но при этом они обмениваются почти 300 видами различных бактерий.

При регулярном посещении солярия шанс заболеть раком кожи увеличивается на 60%.

Люди, которые привыкли регулярно завтракать, гораздо реже страдают ожирением.

В Великобритании есть закон, согласно которому хирург может отказаться делать пациенту операцию, если он курит или имеет избыточный вес. Человек должен отказаться от вредных привычек, и тогда, возможно, ему не потребуется оперативное вмешательство.

Этот раздел переводческой деятельности, как никакой другой, требователен к высокому уровню профессионализма и персональной ответственности исполнителя. Плохая о.

источник