После приема таблеток брилинта в моче может быть кровь

Кровь в моче может быть симптомом опасных и прогрессирующих недугов. Но нередко эритроциты появляются из-за приема препаратов, нацеленных на улучшение состояния при том или ином заболевании. Какие препараты вызывают кровь в моче и с чем это связано? Почему то, что лечит, может нанести вред и что с этим делать?

Варфарин — это достаточно известный препарат для людей, которые страдают от тромбоза. Он препятствует образованию тромбов и регулирует состояние уже существующих. По сути, это лекарство нужно принимать всю жизнь при проблемах со свертываемостью крови и при предрасположенности к тромбам.

Но все препараты имеют ряд побочных действий. Также можно увеличить дозировку, и это приведет к ряду нежелательных последствий. Врачи не советуют самостоятельно менять ту схему лечения, которая была назначена врачом. Все инструкции по применению разрабатываются не зря, и их нужно строго соблюдать.

Побочные эффекты могут возникнуть у людей с риском кровотечений. Варфарин — очень серьезный препарат. Контролировать прием должен врач, он же должен назначать индивидуальную дозировку, которой нельзя пренебрегать.

Одним из главных симптомов передозировки лекарством является скрытое кровотечение. Именно поэтому моча может приобрести розовый оттенок. Симптом опасен для жизни, и продолжать прием Варфарина нельзя. Следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Врач может назначить антидот или госпитализацию. В зависимости от того, насколько была превышена доза препарата и в каком состоянии находится пациент.

Даже несколько капелек крови в моче могут привести к серьезным последствиям. Кроме того, внешние капли крови не означают, что внутри нет более сильного и прогрессирующего кровотечения.

Ксарелто — еще один препарат для людей, у которых есть риск возникновения инфарктов и инсультов на фоне тромбоза. И снова этот препарат является полезным и опасным одновременно. Дело в том, что самостоятельное изменение дозировки в отношении подобных препаратов опасно для здоровья.

Но нередко при отсутствии эффекта пациенты сами увеличивают дозу. Ксарелто может вызвать сильнейшее кровотечение. Первым признаком станет кровь в моче. Во время приема подобных препаратов следует внимательно следить за всеми изменениями в состоянии.

Гематурия — это научное название крови в моче. Для лечения данного недуга также могут использоваться препараты Викасол и Аминокапроновая кислота. Назначая комплексное лечение для недуга, который вызвал кровь в моче, врач наверняка дополнит список медикаментов одним из препаратов для остановки кровотечения.

После того, как лечение закончится, врач отменит прием препарата. Но лекарства для остановки кровотечения всегда пригодятся в домашней аптечке.

Кровь в моче не является самостоятельным заболеванием. Это всегда сопутствующий симптом, который лишь сигнализирует о конкретном недуге. Поэтому для лечения пациенту назначают комплексную терапию. Она включает в себя лекарства для лечения того недуга, который вызвал кровь в моче и препарат для остановки опасного кровотечения. Одним из таких препаратов является Дицинон.

Дицинон не только останавливает внутренние кровотечения, но и укрепляет стенки сосудов, что очень важно при поврежденных капиллярах. Эффект от Дицинона наступает практически через час. Медикаменты подобного рода обязаны действовать быстро. Внутренние кровотечения очень опасны.

Нередко цистит вызывает кровь в моче. Воспаление слизистых оболочек мочевого пузыря. Инфекция вызывает цистит, болезнь считается женской. Для лечения цистита врач назначит комплексную схему лечения. Часто одним из препаратов для лечения недуга становится канефрон. Его стали производить в Германии в начале прошлого столетия. По сегодняшний день Канефрон по-прежнему является популярным средством для лечения цистита.

Канефрон является безопасным препаратом, который хорошо переносится даже беременными женщинами.

Его назначают на ранних стадиях цистита, который не перерос в хроническую форму. К сожалению, для запущенного недуга потребуется более сильный препарат.

Его действие почти всегда сказывается положительно, и препарат имеет минимальный набор побочных действий, что не может не радовать.

Это обусловлено натуральным составом препарата. В него входят корни тысячелистника, листья розмарина и любисток. Препарат выпускается в форме драже и спиртовой настойки. Состав в обоих вариантах остается одинаковым.

Антибиотики для лечения крови в моче назначают при серьезных недугах, которые вызвали этот симптом. Кровь в моче может появиться из-за цистита. И если его форма запущена, то для лечения может быть прописан антибиотик.

Вторым возбудителем является мочекаменная болезнь. Камни меняют свое положение и ранят стенки сосудов, поэтому появляется кровь в урине. Для того чтобы снять острый воспалительный процесс, могут быть прописаны антибактериальные препараты. Если заболевание протекает не в острой форме, то будет достаточно пропить курс лекарств на растительных компонентах.

Кровь в моче может быть вызвана урологическими заболеваниями у мужчин и женщин. Это случается на фоне венерических заболеваний или обычных воспалений. Но в обоих случаях без употребления антибиотиков не обойтись.

Кровь в моче появляется из-за серьезных заболеваний. Симптом требует незамедлительного лечения. Но врачебная практика показывает, что данное отклонение может быть вызвано приемом лекарств. Это сложные и парадоксальные случаи, но вред может нанести даже лекарство. Именно по этой причине следует внимательно прислушиваться к советам и рекомендациям врача и не увеличивать дозировку.

источник

Поиски способа предотвращения инфаркта миокарда и повышения качества жизни после него занимают кардиологов всего мира. Появление на фармацевтическом рынке препарата Брилинта способствовало значительному прогрессу в решении данной проблемы. Медикамент существенно улучшает состояние больных ишемической болезнью сердца. Итогом курсового приема таблеток становится продление жизни за счет предотвращения фатальных состояний.

Основная сложность лечения атеротромботических осложнений заключается в невозможности определить время отрыва тромба от стенки сосуда. В этой связи огромное значение приобретает их профилактика при помощи препарата Брилинта – средства, оказывающего непосредственное действие на причины тромбообразования, приводящие к нарушению кровоснабжения миокарда. Брилинта умеренно разжижает кровь, тем самым нарушая процесс формирования атеросклеротических бляшек, риск возникновения которых особенно повышается после оперативного вмешательства.

Препарат Брилинта представляет собой двояковыпуклые таблетки круглой формы, с пленочной желтой оболочкой. С одной стороны таблетки нанесена гравировка «90/T». Состав медикамента указан в таблице:

Состав пленочной оболочки

краситель железа оксид желтый (E 172)

Антиагрегантные (противосвертывающие) таблетки Брилинта содержат тикагрелор, который является селективным антагонистом рецепторов аденозиндифосфата (АДФ) и входит в группу циклопентилтриазолопирамидинов. Вещество не дает развиваться агрегации (склеиванию) тромбоцитов, вызванных АДФ, оно блокирует передачу нервного сигнала. При ишемической болезни сердца препарат улучшает состояние больного, его максимальный эффект достигается через три часа и длится на протяжении 8-12 часов.

Тикагрелор обладает малым риском развития кровотечения, эффективен при продолжительном применении. Фармакокинетика препарата зависит от дозировки. Таблетки быстро всасываются, достигают максимума концентрации в плазме крови через 1,5 часа, обладают 37% биологической доступностью (ее понижает прием жирной пищи). Тикагрелор и его активный метаболит связываются с белками плазмы, проходят метаболизм в печени, период полувыведения с желчью составляет 7-8,5 часов.

У пациентов пожилого возраста наблюдается более высокая экспозиция (т.е. для достижения определенной концентрации препарата после приема одной или серии доз необходимо больше времени) тикагрелора и активного метаболита по сравнению с молодыми людьми. У женщин всасывание действующего компонента выше по сравнению с мужчинами. При почечной недостаточности экспозиция тикагрелора ниже, а метаболита – выше. При печеночной недостаточности максимальная концентрация активных компонентов выше.

Препарат используется вместе с ацетилсалициловой кислотой с целью профилактики осложнений атеротромботического характера у больных с коронарным синдромом (стенокардия нестабильного характера), инфарктом миокарда как с подъемом сегмента ST, так и без него. Препарат может назначаться пациентам, прошедшим чрескожную коронарную операцию, аортокоронарное шунтирование и получающим лекарственную терапию.

Медикамент Брилинта принимается внутрь независимо от приема пищи. В начале курса осуществляется однократный прием нагрузочной дозировки – 180 мг. Далее применение продолжается в режиме 90 мг два раза в день. Пациенты с трудностями глотания могут измельчить таблетку до порошкообразной формы и смешать ее с половиной стакана воды, после чего сразу выпить полученный раствор. Лекарство допускается вводить с помощи назогастрального (через нос в глотку) зонда, который после использования необходимо ополоснуть водой, чтобы весь объем препарата попал в желудок.

Для улучшения работы сердца врач назначает пациенту ацетилсалициловую кислоту совместно с Брилинтой в дозировке от 75 до 150 мг каждый день. Важно избегать перерывов в приеме медикамента. При пропуске таблетки пациент должен принять плановую дозу, добавлять предыдущую нет необходимости. Длительность курса составляет не меньше одного года, за исключением медицинских показаний для отмены терапии. У больных с коронарным синдромом в острой форме прерывание антиагрегантной терапии может увеличить риск летального исхода по сердечно-сосудистым причинам.

Пациентам пожилой возрастной группы не требуется уточнения дозировки, также как людям с почечной и печеночной недостаточностью. При этом от приема препарата следует воздержаться пациентам с тяжелой или умеренной печеночной недостаточностью. В настоящее время отсутствуют сведения об использовании медикамента у больных на гемодиализе, поэтому применение препарата при данном условии не рекомендуется.

Пациенты с острым коронарным синдромом на фоне терапии Брилинтой и ацетилсалициловой кислотой могут испытывать повышенный риск развития кровотечений. При назначении препарата врач оценивает пользу проведения профилактики атеротромботических событий и риск при повышенной вероятности возникновения кровотечений. Другие особые указания к приему медикамента:

Средство с осторожностью назначается при травмах, после недавно перенесенных операций, активных кровотечений желудочно-кишечного тракта, при риске развития брадикардии.
Препарат может ингибировать (угнетать) тромбоциты в крови. Перед операциями прием таблеток следует отменить за неделю до вмешательства.
Во время лечения препаратом могут наблюдаться одышка, повышение уровня креатинина и мочевой кислоты.
Медикамент не влияет на концентрацию внимания, поэтому может приниматься при управлении автомобилем.

Не рекомендуется сочетать препарат с Кетоконазолом, Ритонавиром, Кларитромицином, Рифампицином, Фенитоином, Карбамазепином по причине повышения риска кровотечения. По этой же причине следует избегать его комбинации с Фенобарбиталом, Атазанавиром, Дексаметазоном. Другие лекарственные взаимодействия:

Запрещено сочетание медикамента Брилинта с Цизапридом, алкалоидами спорыньи, аналогами пиримидина, Ловастатином в дозе более 40 мг, потому что это может вызвать отравление.
Комбинация препарата с Дигоксином требует тщательного клинического контроля по причине возможного увеличения токсичности.
С осторожностью используется сочетание Брилинты с Верапамилом, Хинидином, Гепарином, Циклоспорином, Десмопрессином, бета-адреноблокаторами, антагонистами кальция. Нежелательны комбинации медикамента с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, Пароксетином, средствами, влияющими на гомеостаз, ингибиторами р-гликопротеина, Дилтиаземом. Все они вызывают увеличение концентрации тикагрелора в плазме крови.
Разрешена комбинация препарата с Эритромицином, Флуконазолом, Толбутамидом, Ампренавиром, апрепитантами, пероральными контрацептивами на основе этинилэстрадиола и левоноргестрела.
Медикамент повышает эффект от приема Симвастатина, Аторвастатина, поэтому нужна коррекция дозы последних.

Лекарство Брилинта имеет ряд побочных действий. К ним относятся:

гастрит;
внутричерепные кровоизлияния, головная боль, головокружение, парестезии (нарушение чувствительности), спутанность сознания;
интраокулярные (внутриглазные), конъюнктивальные (на конъюнктиве глаза) кровоизлияния;
кровоизлияние в ухо;
вертиго (потеря равновесия);
гемартроз (кровоизлияния в суставы);
петехии (кровоизлияния под кожей);
кровоточивость десен;
одышка (диспноэ), носовое кровотечение, кровохарканье;
рвота с кровью, диарея, боли в животе, тошнота, диспепсия (расстройство пищеварения), запор;
подкожные геморрагии (кровоизлияния), синяки, сыпь, зуд, гематома, аллергия;
стенокардия, асистолия;
метроррагии (внемесячные вагинальные кровотечения);
кровь в моче (гематурия);
геморрагический инсульт.

Однократная доза препарата до 900 мг хорошо переносится, но ее повышение вызывает признаки передозировки. Это одышка, стенокардия, желудочковые паузы (нарушения работы ритма сердца), продолжительные кровотечения из разных органов (желудок, кишечник, нос, уши, глаза, половые органы). Назначается симптоматическая терапия. Антидота нет, гемодиализ неэффективен.

Запрещено применять препарат при повышенной чувствительности к компонентам средства, активных патологических кровотечениях, внутричерепных кровоизлияниях, умеренной и тяжелой печеночной недостаточности, гиперурикемической нефропатии, в возрасте до 18 лет. С осторожностью можно использовать средство при следующих состояниях:

недавно полученные травмы, перенесенные операции, желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;
сопутствующая терапия препаратами, повышающими риск развития кровотечений (нестероидные противовоспалительные средства, пероральные антикоагулянты (Варфарин), фибринолитики, антагонисты рецепторов ангиотензина);
повышенный риск брадикардии;
бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких;
возраст старше 75 лет;
почечная недостаточность;
гиперурикемия, подагрический артрит.

Для покупки медикамента требуется рецепт врача. Медикамент хранится при температуре до 30 градусов до трех лет.

Среди заменителей препарата выделяют медикаменты, имеющие тот же активный компонент в составе или оказывающие подобное действие. Самые известные аналоги лекарства:

Ацекардол – антиагрегант на основе ацетилсалициловой кислоты;
Аспикор – нестероидный противовоспалительный препарат с ацетилсалициловой кислотой в составе;
Клопидогрел – самый известный аналог таблеток Брилинта с одноименным активным компонентом;
Аспирин Кардио – лекарство, разжижающее кровь;
Кардиомагнил – таблетки, содержащие гидроксид магния и ацетилсалициловую кислоту, предназначены для сокращения риска образования тромбов;
Курантил – ангиопротекторное, иммуномодулирующее, антиагрегационное средство, содержащее дипиридамол;
Плагрил – коронародилатирующий препарат, содержащий гидросульфат клопидогрела;
Магникор – противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегантное и обезболивающее лекарство на основе гидроксида магния и ацетилсалициловой кислоты;
Лопирел – антитромботический препарат на основе клопидогрела;
Плавикс – антиагрегационный медикамент с клопидогрелом в составе.

Купить препарат можно только по рецепту. Медикамент отличается высокой ценой, на которую влияют количество таблеток в упаковке и концентрация активного вещества. Косвенно стоимость зависит и от торговой политики предприятий. Цены на лекарство в Москве:

источник

Ответственный секретарь Российского общества сомнологов

Сертифицированный сомнолог — специалист по медицине сна Европейского общества исследования сна

тел. моб. +7 903 792 26 47

электронный адрес nosnore@yandex.ru

Запись на приём по тел. +7 903 792 26 47, приём в поликлинике Федерального научно-клинического центра оториноларингологии ФМБА по адресу: г. Москва, Волоколамское шоссе, 30, корп. 2 (М Сокол, Щукинская, МЦК Стрешнево)
ФНКЦО ФМБА в Каталоге сомнологических центров

Фармакологическое действие — антиагрегантное.

Основным действующим веществом таблеток Брилинта является тикагрелол (химический класс – циклопентилтриазолопиримидины). Это селективный и обратимый антагонист белка P2Y, воздействует на рецепторы АДФ (аденазиндифосфат), чем препятствует АДФ-опосредованной активации и связыванию (агрегация) тромбоцитов и формированию внутрисосудистого тромба.
Благодаря такому фармакологическому действию, таблетки Брилинта препятствуют образованию тромбов, связанных с активацией и агрегацией тромбоцитов. После приема таблетки внутрь действующее вещество препарата всасывается в кровь из полости тонкого кишечника. Терапевтическая концентрация в крови достигается через 20-30 минут после приема, максимальная концентрация – через 1,5 часа. Действующее вещество равномерно распределяется в тканях организма, проникает через гематоэнцефалический барьер в ткани головного мозга и через плацентарный барьер в организм развивающегося плода и в молоко при грудном вскармливании.

Тикагрелол метаболизируется в клетках печени (гепатоциты), продукты его распада выводятся с желчью.

Период полувыведения (длительность выведения из организма половины дозы принятого препарата) составляет около 7 часов.

Показания к применению
Прием таблеток Брилинта показан для уменьшения свертываемости крови и риска развития сердечно-сосудистых осложнений в виде тромбоза или тромбоэмболии при таких заболеваниях:
Нестабильная стенокардия – ухудшение кровообращения в миокарде с высоким риском развития его инфаркта (гибель сердечной мышцы при закупорке одной из артерий сердца тромбом). Инфаркт миокарда – гибель участка сердечной мышцы (миокард). Выполнение оперативного вмешательства на коронарных сосудах сердца – чрезкожное коронарное вмешательство (ЧКВ) или аортокоронарное шунтирование (АКВ).
По назначению врача препарат может применяться для уменьшения риске развития тромбоза при других патологических состояниях организма, включая ДВС-синдром (диссеминированное внутрисосудистое свертывание крови).

Противопоказания к применению
Прием таблеток Брилинта противопоказан при некоторых патологических и физиологических состояниях организма, к которым относятся: Индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к тикагрелолу или вспомогательным компонентам препарата. Наличие активного патологического кровотечения. Геморрагические инсульты (кровоизлияние) головного мозга, перенесенные в прошлом. Снижение функциональной активности гепатоцитов с развитием умеренной или тяжелой печеночной недостаточности. Сопутствующий прием препаратов, который обладают угнетающим действием в отношении фермента CYP3A4 (клотримазол, кетоконазол, кларитромицин, ритонавир, нефазодон и атазанавир).
Детский возраст до 18 лет – отсутствие негативного влияния препарата на детский организм достоверно не доказано. Беременность на любом сроке и кормление грудью, так как есть риск негативного воздействия препарата на развивающийся плод. В отсутствии противопоказаний необходимо убедиться до начала применения таблеток Брилинта.

Таблетки Брилинта принимаются внутрь целиком, не разжевывая и независимо от приема пищи. После приема таблетки, ее запивают достаточным количеством жидкости. Дозировка препарата составляет 90 мг (1 таблетка) в день, принимают таблетку в одно и то же время. Начинают курс лечения с двойной дозы (180 мг) в первый день, затем переходят на постоянный прием 90 мг. Курс лечения в среднем составляет 12 месяцев. Обязательно параллельно с таблетками Брилинта принимаются препараты ацетилсалициловой кислоты в качестве дополнительного антиагреганта. В случае пропуска приема таблетки Брилинта, его возобновляют на следующий день в обычное время приема. Необходимо избегать прекращения приема препарата, так как это может привести к значительному повышению риска развития тромбоза (препарат отменяет только врач, в случае клинической необходимости). Побочные эффекты Основным побочным эффектом таблеток Брилинта является чрезмерное снижение свертывания крови с развитием различных видов патологического кровотечения – внутренние кровотечения в строму или паренхиму органов, посттравматические кровотечения, развитие гематом и синяков, особенно после проведения различных внутримышечных инъекций. Иногда возможно развитие аллергической реакции на тикагрелол или вспомогательные вещества препарата в виде кожной сыпи и зуда. Реже развивается более тяжелая аллергическая реакция в виде ангионевротического отека Квинке (характерная сыпь и припухлость кожи, напоминающие ожог крапивой). Также возможно развитие анафилактического шока (выраженное снижение системного артериального давления и полиорганная недостаточность). Со стороны системы пищеварения редко отмечаются тошнота и рвота. При появлении побочных эффектов, решение об отменене препарата принимает врач. Особые указания Перед началом приема таблеток Брилинта необходимо внимательно изучить инструкцию к препарату. Во время применения таблеток необходимо соблюдать особую осторожность в отношении травмирования, так как это может привести к выраженному кровотечению. Также на фоне приема препарата остается высокий риск кровотечения после проведенного чрезкожного коронарного вмешательства или аортокоронарного шунтирования. Препарат не влияет на концентрацию внимания или скорость психомоторных реакций. Тем не менее, рекомендуется отказаться от выполнения любой деятельности, связанной с необходимостью повышенной концентрации внимания или скорости психомоторных реакций (работа на высоте, вождение автомобиля или другого транспорта). В аптеках препарат отпускается только по рецепту врача. В случае появления каких-либо вопросов или сомнений в отношении его приема необходимо проконсультироваться с врачом. Передозировка При превышении рекомендуемой терапевтической дозы развивается тошнота, метеоризм (скопление газов в кишечнике), повышается риск кровотечения и нарушения работы сердца. В этом случае проводится промывание желудка, кишечника и симптоматическая терапия. Специфического антидота к действующему веществу препарата нет. Брилинта аналоги Аналогами таблеток Брилинта в отношении терапевтического действия являются Клопидогрель, Аспигрель. Сходным эффектом, но отличным механизмом действия обладают препараты на основе ацетилсалициловой кислоты, применяющиеся в кардиологии в качестве антиагрегантов – Кардиомагнил, Аспекард, Аспирин-Кардио. Сроки и условия хранения Срок годности таблеток Брилинта составляет 2 года с момента изготовления. Хранить препарат необходимо в темном, сухом месте при температуре воздуха не выше +30° С. Беречь от детей. Брилинта цена

источник

Брилинта: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Brilinta

Действующее вещество: тикагрелор (Ticagrelor)

Производитель: АстраЗенека АБ (AstraZeneca AB) (Швеция); ЗиО-Здоровье, ЗАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 27.08.2019

Цены в аптеках: от 2651 руб.

Брилинта – лекарственное средство, угнетающее агрегацию тромбоцитов.

Выпускают препарат в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, пленочная оболочка розового или желтого цвета (по 60 или 90 мг соответственно), на одной стороне гравировка – цифра «60» или «90» над буквой Т (по 14 шт. в блистерах из Al/ПВХ/ПВДХ, в пачке картонной с контролем первого вскрытия 1, 4 или 12 блистеров и инструкция по применению Брилинты).

действующее вещество: тикагрелор – 60 или 90 мг;
вспомогательные компоненты: маннитол, кальция гидрофосфат, карбоксиметилкрахмал натрия, гипролоза, магния стеарат;
пленочная оболочка: гипромеллоза 2910, титана диоксид (E171), макрогол 400; дополнительно для 60 мг – краситель железа оксид черный, краситель железа оксид красный; дополнительно для 90 мг – тальк, краситель железа оксид желтый.

Активный компонент Брилинты – тикагрелор, является представителем химического класса циклопентилтриазолопиримидинов, селективным и обратимым антагонистом Р2Y12-рецепторов прямого действия. Вещество предотвращает АДФ-опосредованную (аденозиндифосфат-опосредованную) Р2Y12-зависимую активацию и агрегацию тромбоцитов. Тикагрелор связывание АДФ не предотвращает, но при его взаимодействии с Р2Y12-рецептором тромбоцитов предотвращается АДФ-индуцированная трансдукция сигналов. Поскольку тромбоциты принимают участие в инициировании и/или возникновении тромботических осложнений атеросклероза, показано, что на фоне ингибирования функции тромбоцитов уменьшается вероятность появления сердечно-сосудистых явлений, таких как инсульт, инфаркт миокарда или летальный исход.

У тикагрелора есть дополнительный механизм действия, при этом возрастают локальные концентрации эндогенного аденозина (ингибированием эндогенного равновесного нуклеозидного транспортера 1 типа – ENT-1).

Образование аденозина происходит локально в местах гипоксии и повреждения тканей, что обеспечивается высвобождением из АТФ (аденозинтрифосфата) и АДФ. Поскольку в природе расщепление аденозина ограничивается внутриклеточным пространством, ингибирование ENT-1 веществом приводит к увеличению Т_1/2 (периода полувыведения) аденозина и, тем самым, к возрастанию его локальной внеклеточной концентрации на фоне усиления локального аденозинового ответа. Клинически значимого прямого воздействия на аденозиновые рецепторы (А1, А2А, А2В, А3) тикагрелор не имеет, также вещество не метаболизируется до аденозина.

Основные эффекты аденозина: вазодилатация, кардиопротекция, ингибирование агрегации тромбоцитов, модуляция воспаления и появление одышки, что может оказывать влияние на клинический профиль тикагрелора.

Тикагрелор у здоровых добровольцев и у пациентов с ОКС (острым коронарным синдромом) усиливает такие эффекты аденозина, как вазодилатация (оценивается по увеличению коронарного кровотока), ингибирование функции тромбоцитов и одышка. Несмотря на это, связь увеличенных локальных концентраций аденозина и клинических исходов (показатели заболеваемости и смертности) доказана не была.

У пациентов со стабильным течением ИБС (ишемической болезни сердца) на фоне применения АСК (ацетилсалициловой кислоты) тикагрелор начинает оказывать быстрое действие. Это подтверждено результатами определения среднего значения ИАТ (ингибирования агрегации тромбоцитов).

При планировании АКШ (аортокоронарного шунтирования) нужно учитывать, что вероятность кровотечений увеличивается в случаях, когда тикагрелор прекращают применять меньше чем за 96 часов до процедуры.

При переходе с клопидогрела (1 раз в день по 75 мг) на Брилинту (2 раза в день по 90 мг) наблюдается увеличение абсолютного значения ИАТ на 26,4%, а при изменении с тикагрелора на клопидогрел происходит снижение абсолютного значения ИАТ на 24,5%. Терапию с клопидогрела на тикагрелор можно менять без прерывания антитромботического эффекта.

Клиническая эффективность Брилинты была подтверждена результатами двух исследований фазы 3: исследование PLATO (острый коронарный синдром), исследование PEGASUS (отягощенный анамнез по инфаркту миокарда).

В процессе сопоставления эффективности тикагрелора в дозах 90 и 60 мг, лучшую переносимость и профиль безопасности по отношению к риску развития кровотечения и одышки показало применение тикагрелора в дозе 60 мг. В связи с этим с целью предотвращения возникновения атеротромботических осложнений (сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда и инсульта) больным с отягощенным анамнезом по инфаркту миокарда (инфаркт миокарда перенесен один год назад и более) и наличием высокого риска развития атеротромботических осложнений рекомендовано принимать по 60 мг Брилинты 2 раза в день в сочетании с АСК.

При терапии 2 раза в день по 60 мг существенно снижается первичная комбинированная конечная точка сердечно-сосудистой смерти, инсульта и инфаркта миокарда.

При сочетанном применении с АСК наблюдается уменьшение числа смертей от сердечно-сосудистых причин и смертей от других причин (статистическая значимость достигнута не была).

Применение тикагрелора можно продолжать, пока у больного сохраняется высокий риск возникновения атеротромботических осложнений.

Эффективность Брилинты в дозе 60 мг 2 раза в день была продемонстрирована у различных подгрупп больных, вне зависимости от пола, массы тела, региона, анамнеза. Также она не зависит от применения прочих сердечно-сосудистых препаратов, в т. ч. гиполипидемических средств, бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ (ангиотензинпревращающего фермента), антагонистов рецепторов ангиотензина II, блокаторов кальциевых каналов, ингибиторов протоновой помпы и нитратов.

Тикагрелор характеризует линейная фармакокинетика; экспозиция вещества и его активного метаболита (AR-C124910XX) приблизительно пропорциональна дозе вплоть до 1260 мг.

Всасывание тикагрелора происходит быстро, среднее значение T_max (времени достижения максимальной концентрации вещества) – около 1,5 часов. Образование главного (также активного) метаболита AR-C124910XX, циркулирующего в крови, происходит быстро со средним T_max приблизительно 2,5 часа. После приема натощак дозе 90 мг С_mах (максимальная концентрация вещества) составляет 529 нг/мл, AUC (площадь под кривой «концентрация – время») – 3451 нг × ч/мл. Соотношение значение С_mах и AUC метаболита к тикагрелору – 0,28 и 0,42 соответственно.

Средняя абсолютная биологическая доступность вещества – 36%. Повышение AUC тикагрелора на 21% и снижение С_mах активного метаболита на 22% отмечается из-за приема жирной пищи. Эти изменения имеют минимальную клиническую значимость, в связи с чем Брилинта может применяться вне зависимости от режима и рациона питания.

Тикагрелор в виде суспензии, полученной при растворении в питьевой воде измельченных таблеток, принятой внутрь либо введенной через назогастральный зонд в желудок, биоэквивалентен веществу, принятому внутрь в форме таблеток (AUC и C_max тикагрелора и его главного метаболита находятся в пределах от 80 до 125%). Первоначальная экспозиция в случае приема суспензии (через 30 и 60 минут после приема) выше, чем при приеме тикагрелора в форме таблеток Брилинты, но в дальнейшем (в диапазоне 2–48 часов) профиль концентраций практически одинаковый.

Тикагрелор и его активный метаболит имеют высокий уровень связывания с белками плазмы (> 99%). V_d (объем распределения) тикагрелора в равновесном состоянии – 87,5 л.

Основной изофермент, отвечающий за метаболизм тикагрелора и образование активного метаболита – CYP3A4, их взаимодействие с прочими субстратами CYP3А может варьировать от активации до ингибирования. Тикагрелор и его активный метаболит – слабые ингибиторы Р-гликопротеина (P-gp).

Активность основного метаболита подтверждена результатами оценки связывания с Р2Y12 АДФ-рецептором тромбоцитов. Системная экспозиция AR-C124910XX составляет около 30–40% экспозиции тикагрелора.

Основным путем выведения вещества является печеночный метаболизм. При экскреции тикагрелора, меченного изотопом, в среднем выделяется около 84% радиоактивности (с калом – 57,8%, с мочой – 26,5%). Выведение тикагрелора и AR-C124910XX с мочой составляет меньше 1% дозы. Активный метаболит экскретируется преимущественно с желчью. Средний T_1/2 тикагрелора и AR-C124910XX составляет 7 и 8,5 часов соответственно.

У пациентов пожилого возраста (от 75 лет и старше) с ОКС отмечается более высокая экспозиция тикагрелора (значения С_mах и AUC выше примерно на 25%) и активного метаболита в сравнении с молодыми пациентами. Клинически значимыми эти различия не считаются.

Сведений по применению тикагрелора у детей нет.

У женщин отмечается более высокая экспозиция тикагрелора и AR-C124910XX в сравнении с мужчинами. Клинически значимыми эти различия не считаются.

Читайте также: Сдать мочу на витамин д

У пациентов с тяжелыми нарушениями почечной функции (при клиренсе креатинина 1 /₂ стакана питьевой воды и полученную суспензию сразу же выпить. Затем залить в стакан такой же объем питьевой воды и снова выпить, чтобы получить полную дозу препарата. Допускается вводить суспензию через назогастральный зонд, после введения его повторно промывают водой, чтобы доза препарата полностью попала в желудок пациента.

При отягощенном анамнезе по инфаркту миокарда (перенесен один год назад и более) нагрузочная доза не требуется, рекомендуемая доза составляет 60 мг 2 раза в сутки. Начинать терапию можно независимо от того, применялись ли ранее антиагреганты и были ли перерывы в лечении.

Рекомендован длительный прием препарата, за исключением случаев клинической необходимости в его досрочной отмене. Опыт применения Брилинты в разовой дозе 60 мг продолжительнее 3 лет у пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе отсутствует.

При терапии острого коронарного синдрома (при нестабильной стенокардии, инфаркте миокарда без/с подъемом сегмента ST), в начале применения назначается однократная нагрузочная доза – 180 мг (две таблетки Брилинта 90 мг), далее – два раза в сутки по 90 мг. Одновременно требуется ежедневно принимать ацетилсалициловую кислоту в дозе от 75 мг до 150 мг (при отсутствии специфических противопоказаний).

Рекомендуемая продолжительность терапии препаратом Брилинта – 12 месяцев, кроме случаев доказанной необходимости досрочной отмены препарата. Данные об использовании тикагрелора более 12 месяцев ограничены.

Пациенты, которые начали прием с дозы Брилинты 90 мг 2 раза в сутки в период острого состояния, через 1 год могут снизить разовую дозу до 60 мг без перерыва.

Желательно избегать перерывов в терапии, но при пропуске очередной дозы принимать только следующую дозу (1таблетку 90 мг) в положенное время.

При остром коронарном синдроме досрочная отмена любой антиагрегантной терапии, в т. ч. препаратом Брилинта, может увеличить вероятность инфаркта миокарда или сердечно-сосудистой смерти вследствие основного заболевания. Поэтому преждевременного прекращения приема лекарственного средства следует избегать.

В случае необходимости на прием тикагрелора могут быть переведены пациенты, принимающие клопидогрел.

Наиболее частыми нежелательными побочными реакциями при приеме тикагрелора являются: синяки, носовые кровотечения, одышка.

Другие побочные эффекты Брилинты, классифицированные по системам органов и частоте развития с использованием следующей градации: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 –

источник

В одной таблетке Брилинта содержится 90 мг действующего вещества тикагрелора + маннитол, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния, диоксид титана, макрогол 400, гидрофосфат кальция, гипролоза, гипромеллоза, тальк, желтый краситель оксид железа.

Лекарство выпускают в виде круглых желтых двояковыпуклых таблеток. На одной из сторон есть гравировка “90/T”. Таблетки продаются в блистерах по 14 штук, в картонных пачках по 4 блистера.

Антиагрегатное.

Тикагрелор относится к химическому классу циклопентил триазоло пиримидинов, является селективным антагонистом P2Y12-рецепторов АДФ. Вещество предотвращает АДФ-активированную агрегацию тромбоцитов. Препарат взаимодействует с аденозинтрифосфат-рецептором тромбоцитов P2Y12 и блокирует передачу сигнала.

У пациентов со стабильной ишемической болезнью сердца на фоне лечения препаратом улучшения в состоянии больного наступают быстро. ПАТ снижается примерно на 40% уже через полчаса после приема средства в дозировке 180 мг. Через 3 часа этот показатель достигает своего максимального значения. Действие лекарства длится до 8 часов.

При отмене тикагрелора накануне операции (менее чем за 96 часов) риск развития кровотечения выше, чем при приеме Клопидогреля.

Во время проведения клинических исследований было доказано, что, по сравнению с Клопидогрелем, наиболее эффективной оказалась терапия тикагрелором (по 180 мг в день). Терапевтический эффект проявлялся быстро и сохранялся на протяжении годового курса лечения. Лечение препаратом Брилинта снижало частоту первичной комбинированной конечной точки, по сравнению с лечением Клопидогрелем. Данный эффект сохранялся как у пациентов с нестабильной стенокардией без повышения сегмента ST, так и лиц с инфарктом миокарда с повышением сегмента ST.

Фармакокинетика у препарата линейная. Плазменная концентрация действующего вещества и его активного метаболита пропорциональны дозировке до 1260 мг.

При пероральном приеме тикагрелор быстро всасывается. Максимальная концентрация вещества в плазме крови достигается через 1,5 часа, Т макс активного метаболита AR-C124910XX – через 2,5 часа. Биологическая доступность лекарства достигает 37%. Одновременный прием жирной пищи приводит к снижению концентрации активного метаболита и AUC тикагрелора. Однако клинического значения эти показатели не имеют.

Сам тикагрелор и его активный метаболит практически полностью связываются с белками плазмы крови.

Метаболизм действующего вещества осуществляется с помощью фермента CYP3A4 в тканях печени. Выводятся препарат в неизмененном виде или в виде метаболитов с желчью, период полувыведения от 7 до 8,5 часов.

Фармакокинетические показатели у лиц пожилого возраста и женщин несколько отличаются от прочих групп пациентов. Однако коррекция дозировки не требуется.

У лиц с тяжелой и средней степенью печеночной недостаточности применение лекарства противопоказано.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью содержание в крови активного метаболита и действующего вещества ниже примерно на 20%, чем у здоровых людей.

Лекарство Брилинта назначают в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в качестве профилактики атеротромботических событий у взрослых с нестабильной стенокардией, инфарктом миокарда, после аортокоронарного шунтирования и подкожного коронарного вмешательства.

Препарат противопоказан к приему:

при аллергии на какой-либо из компонентов средства;
если в анамнезе имеются внутричерепные кровотечения;
при активном патологическом кровотечении;
лицам с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью;
детям, беременным и кормящим женщинам;
при одновременном приеме ингибиторов фермента CYP3A4(нефазодона, атазанавира, кетоконазола, ритонавира, кларитромицина).

Для данного препарата наиболее распространенные побочные эффекты – одышка, синяки на коже, носовые кровотечения.

В процессе исследования препарата были выявлены следующие побочные реакции:

диспноэ, в том числе ночное, во время физ. нагрузок ив состоянии покоя;
носовое кровотечение, кровотечения в ЖКТ;
синяки, подкожные кровотечения, подкожные гематомы, петехии;
гематомы в месте пункции, местах инъекций, там, где установлен катетер.

Очень редко в отдельных случаях наблюдались:

травматические кровотечения,гемартроз, повышение уровня креатининав крови;
запор, парестезия, вертиго;
ушное кровотечение;
спутанность сознания;
гиперурикемия.

Какой-либо клинически значимой разницы между частотой и характером возникших кровотечений при приеме клопидогреля или тикагрелора выявлено не было. Однако, внутричерепные кровотечения чаще происходили при лечении тикагрелором.

Диспноэ, как правило, возникает на короткий промежуток времени, имеет слабую или умеренную интенсивность и не требует отмены таблеток.

У пациентов, страдающих бронхиальной астмой, диспноэ развивается чаще и имеет большую степень тяжести. Поэтому, при назначении лекарства больным астмой следует соблюдать особую осторожность.

Приблизительно у 8% пациентов, употребляющих препарат, повышалась концентрация креатинина на 50%, а у четверти больных – на 30%. Сильное снижение концентрации практически на 50% происходило у лиц, старше 75 лет.

Лекарство принимают перорально, вне зависимости от приема пищи.

Инструкция по применению Брилинты

Лечение начинают с дозировки 180 мг (2 таблетки Брилинта 90 мг). Затем со 2-ого дня принимают по одной таблетке 2 раза в день.

Также дополнительно, если отсутствуют прямые противопоказания, рекомендуется назначить ацетилсалициловую кислоту.

Поддерживающая дозировка Аспирина составляет от 75 до 150 мг, в зависимости от рекомендаций врача.

Максимальная суточная дозировка лекарства Брилинта составляет 180 мг.

Курс лечения, как правило, составляет один год.

У пациентов с острым коронарным синдромом резкая отмена препарата может привести к повышению риска развития инфаркта миокарда или сердечно-сосудистой смерти.

По той же причине нельзя пропускать очередной прием лекарства. Если пациент забыл выпить таблетку, то следующую можно будет принять только в назначенное время.

В случае необходимости перехода с препаратов-аналогов на Брилинту рекомендуется проконсультироваться с врачом. Пациентам, которые длительное время принимали Клопидогрел, можно сразу переходить на Тикагрелор. Процесс перевода с Празугрела на данный препарат не изучался.

В ходе проведения клинических исследований препарат хорошо переносился даже при разовых дозировках по 900 мг. В случае передозировки могут развиться диспноэ, асистолия желудочков сердца, желудочно-кишечная токсичность (усиливается с повышением дозы).

В случае передозировки рекомендуется следить за состоянием пациента, при необходимости сделать ЭКГ.

Специфического антидота препарат не имеет. Диализ, скорее всего, окажется малоэффективным. Терапия – симптоматическая.

Тикагрелор является субстратом фермента CYP3A4 и Р-гликопротеина и ингибитором этих же ферментов.

На метаболизм и эффективность лекарства влияют:

ингибиторы CYP3A4 (Кетоконазол, Нефазодон, Кларитромицин, Ритонавир, Атазанавир) снижают содержание Тикагрелора и его активного метаболита в крови;
умеренные ингибиторы фермента CYP3A4(Дилтиазем, Ампренавир, Эритромицин, Апрепитант, Флуконазол) повышали концентрацию Тикагрелора на 69% и снижали кон-цию активного метаболита на 40%, однако разрешены к совместному применению с лекарством;
индукторы CYP3A(Рифампицин, Фенитоин, Дексаметазон, Фенобарбитал, Карбамазепин) снижают содержание препарата в крови и его эффективность.

Лекарство можно сочетать с Гепарином, Ацетилсалициловой кислотой, Эноксапарином, Десмопрессином.

В связи с ограниченностью данных о совместном приеме Брилинты с Верапамилом, Циклоспорином, Хинидином и другими мощными ингибиторами Р-гликопротеина, одновременно проводить терапию данными средствами рекомендуется с особой осторожностью.

Данное лекарственное средство оказывает влияние на препараты, метаболизм которых протекает под воздействием системы цитохрома CYP3A4.

Клинически значимых изменений при сочетании средства в пероральными контрацептивами (Левоноргестрел, Этинилэстрадиол) не происходит.

При сочетании данных таблеток с Симвастатином или Ловастатином, плазменная концентрация лекарств значительно повышается, повышается и вероятность развития нежелательных побочных эффектов. Крайне не рекомендуется принимать препараты в дозировке более 40 мг, если параллельно пациент проходит лечение Тикагрелором.

Препарат можно сочетать с Варфарином, Толбутамидом и прочими ингибиторами фермента CYP2C9.

Нельзя сочетать данное средство с субстратами CYP3A4 с низким терапевтическим индексом (цизаприд, алкалоиды спорыньи), так как лекарство может значительно повысить их плазменную концентрацию.

При сочетании Р-гликопротеин зависимых средств, таких как Дигоксин или Циклоспорин с Брилинтой необходим соответствующий контроль плазменных концентраций препаратов.

Из-за возможности фармакодинамического взаимодействия препарата со средствами, влияющими на гомеостаз, при таком сочетании следует соблюдать осторожность.

Сочетанный прием лекарства с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (Циталопрам, Пароксетин, Сертралин) может привести к развитию кровотечений.

При температуре не выше 30 градусов, вдали от детей.

источник

Брилинта – лекарственное средство антиагрегантного действия.

Брилинту выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые; 90 мг – желтого цвета, на одной из сторон с гравировкой «90» над буквой T; 60 мг – розового цвета, на одной из сторон с гравировкой «60» (по 14 шт. в блистере из Ал/ПВХ/ПВДХ; 90 мг – 1, 4 или 12 блистеров, 60 мг – 4 или 12 блистеров в картонной пачке с контролем первого вскрытия);

действующее вещество: тикагрелор – 60 или 90 мг;
дополнительные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия, маннитол, магния стеарат, кальция гидрофосфат, гипролоза;
пленочная оболочка: титана диоксид (E171), макрогол 400, тальк, гипромеллоза, 90 мг – краситель железа оксид желтый, 60 мг – краситель железа оксид красный и оксид черный.

Активное вещество препарата, тикагрелор – пероральный, селективный и обратимый антагонист P2Y12 рецепторов прямого действия, входящий в химический класс циклопентилтриазолопиримидинов и предупреждающий АДФ(аденозиндифосфат)-опосредованную Р2Y12-зависимую агрегацию и активацию тромбоцитов. Взаимодействие тикагрелора с P2Y12 рецептором тромбоцитов препятствует АДФ-индуцированной трансдукции сигналов. Ингибируя функции тромбоцитов препарат способствует снижению риска возникновения таких сердечно-сосудистых явлений, как инсульт, инфаркт миокарда, летальный исход.

Тикагрелор также обладает дополнительным механизмом действия путем повышения локальных концентраций эндогенного аденозина посредством ингибирования эндогенного равновесного нуклеозидного транспортера I типа (ENT-1).

У больных с острым коронарным синдромом (ОКС) и у здоровых добровольцев тикагрелор усиливал такие эффекты аденозина как вазодилатация, подавление функции тромбоцитов и одышка. Однако связь показателей заболеваемости и смертности с повышенными локальными концентрациями аденозина не доказана.

На фоне использования ацетилсалициловой кислоты (АСК) у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) стабильного течения отмечается быстрое действие тикагрелора: спустя ½ часа после приема нагрузочной дозы 180 мг среднее значение ингибирования агрегации тромбоцитов (ИАТ) составляет около 41%, а его максимальное значение (89%) достигается спустя 2–4 часа и поддерживается на протяжении 2–8 часов.

При планировании аортокоронарного шунтирования в случае отмены приема тикагрелора менее чем за 96 часов до начала процедуры возрастает риск кровотечений.

В течение всего периода исследований в сочетании с АСК тикагрелор при кратности применения 2 раза в сутки Брилинты 60 мг, а также 90 мг, продемонстрировал эффективность в предотвращении атеротромботических осложнений, а именно: 60 мг – снижение абсолютного риска (САР) на 1,27% и относительного риска (СОР) на 16%, 90 мг – снижение САР на 1,19% и СОР на 15%.

Тикагрелор 60 мг показал лучшие переносимость и профиль безопасности в отношении угрозы развития кровотечения и одышки при сравнении с эффективностью дозы 90 мг. Вследствие чего при инфаркте миокарда в анамнезе (1 год и более после операции) для предотвращения атеротромботических осложнений рекомендован прием 60 мг тикагрелора в комбинации с АСК.

Тикагрелор отличается линейной зависимостью изменения фармакокинетических показателей; экспозиция тикагрелора и его активного метаболита (AR-C124910XX) практически пропорциональны получаемой дозе, вплоть до 1260 мг.

Тикагрелор быстро абсорбируется со средней величиной Tmax (время достижения максимальной концентрацией в плазме) около 1,5 часов. Образование циркулирующего в крови основного активного метаболита совершается со средним Tmax примерно 2,5 часа. Максимальная концентрация в плазме (C_max) тикагрелора после его приема натощак в дозе 90 мг составляет 529 нг/мл, а суммарная концентрация в течение времени наблюдения (AUC) – 3451 нг×ч/мл.

Среднее значение абсолютной биодоступности тикагрелора составляет 36%. Прием жирной пищи не оказывает влияния на AUC активного метаболита и С_mах тикагрелора. Препарат, принятый перорально или введенный в желудок через назогастральный зонд в виде суспензии из измельченных в питьевой воде таблеток, биоэквивалентен тикагрелору, принятому перорально в форме таблеток.

Основной путь выведения тикагрелора – метаболизация в печени. При введении меченного изотопом тикагрелора приблизительно 57,8% радиоактивности выделяется с фекалиями и 26,5% – с мочой. Выведение активного метаболита и препарата с мочой соответствует менее 1% дозы. Активный метаболит преимущественно выводится с желчью.

Средний период полувыведения тикагрелора и активного метаболита – 7 и 8,5 часов, соответственно.

Применение Брилинты рекомендовано в сочетании с АСК для профилактики атеротромботических событий у взрослых:

90 мг – при наличии острого коронарного синдрома (инфаркт миокарда с/без подъемом сегмента ST, нестабильная стенокардия), включая пациентов, получавших лекарственную терапию, и пациентов, после проведения чрезкожного коронарного вмешательства (ЧКВ) или аортокоронарного шунтирования (АКШ);
60 мг – при перенесенном инфаркте миокарда один год и более назад и высоком риске развития атеротромботического осложнения.

печеночная недостаточность средней (для 90 мг) и тяжелой степени;
указания в анамнезе на внутричерепное кровоизлияние;
активная фаза патологического кровотечения;
возраст до 18 лет;
беременность и период кормления грудью;
гемодиализ;
сочетанное применение с мощными ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол, ритонавир, нефазодон, кларитромицин и атазанавир (из-за значительного возрастания экспозиции тикагрелора);
гиперчувствительность к любому из составляющих препарата.

Не рекомендуется сочетанное применение Брилинты с АСК в высокой поддерживающей дозе, превышающей 300 мг.

Относительные (тикагрелор принимают с особой осторожностью):

предрасположенность к возникновению кровотечения (в т. ч. активные/недавние желудочно-кишечные кровотечения, недавно полученная травма либо проведенная операция, нарушения свертываемости крови);
функциональные нарушения печени средней тяжести (для 60 мг);
сопутствующее лечение препаратами, усугубляющими риск кровотечений, такими как пероральные антикоагулянты и/или фибринолитики, нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) на протяжении 24 часов до приема тикагрелора;
повышенный риск развития брадикардии, включая наличие атриовентрикулярной блокады (АВ-блокады) II или III степени, синдрома слабости синусового узла (больные без кардиостимулятора), обмороки, обусловленные брадикардией;
комбинированное использование препаратов, вызывающих брадикардию;
инфаркт миокарда в анамнезе с предшествующим ишемическим инсультом, при курсе лечения более одного года (для 60 мг);
бронхиальная астма и/или хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе (при ухудшении одышки, появлении длительной одышки или возникновении нового эпизода следует провести обследование и прекратить прием в случае непереносимости);
почечная недостаточность в тяжелой или умеренной степени, из-за риска повышения уровня креатинина;
гиперурикемия или подагрический артрит в анамнезе (следует избегать приема тикагрелора при гиперурикемической нефропатии);
возраст старше 75 лет (для 90 мг);
комбинация с дигоксином [требуется тщательный лабораторный и клинический мониторинг плазменной концентрации дигоксина, электрокардиограммы (ЭКГ), частоты сердечных сокращений (ЧСС)];
совместный прием с мощными ингибиторами Р-гликопротеина (хинидин, циклоспорин, верапамил), в связи с отсутствием данных клинических наблюдений;
сочетанное использование со средствами, влияющими на гемостаз (десмопрессин, эноксапарин, гепарин);
комбинация с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (сертралин, пароксетин, циталопрам) ввиду возможного развития подкожных кровоизлияний.

Брилинту принимают перорально. Прием пищи не влияет на эффективность препарата.

Терапию тикагрелором 90 мг требуется начинать с приема однократной нагрузочной дозы 180 мг (две таблетки по 90 мг), а в дальнейшем использовать 2 раза в сутки по 90 мг (1 таблетке). Лечение препаратом в данной дозе следует проводить в течение 1 года за исключением случаев, при которых необходима досрочная отмена средства. Информация об использовании тикагрелора 90 мг дольше этого периода ограничена.

При необходимости допускается переход с терапии клопидогрелом 75 мг 1 раз в сутки на прием тикагрелора 2 раза в сутки по 90 мг, в этом случае не происходит прерывание антитромботического действия.

Пациенты, получавшие Брилинту 90 мг дважды в сутки на протяжении 1 года (во время острого состояния) могут без перерывов продолжить лечение препаратом в дозе 60 мг при той же частоте приема.

Спустя год после инфаркта миокарда тикагрелор 60 мг рекомендуется принимать 2 раза в сутки независимо от наличия перерывов в лечении или предшествовавшего применения антиагрегантных препаратов. Начинать использование тикагрелора при этом с нагрузочной дозы не требуется. После завершения предыдущей терапии перерыв между последним приемом антиагрегантного препарата и первым приемом Брилинты 60 мг должен составлять 24 часа.

Одновременно с тикагрелором (90 или 60 мг), при отсутствии специфических противопоказаний, необходимо ежедневно использовать АСК в низкой поддерживающей дозе от 75 до 150 мг.

Проводить терапию Брилинтой 60 мг следует длительно, опыт использования препарата дольше 3 лет у больных с инфарктом миокарда в анамнезе отсутствует.

Необходимо избегать пропуска в приеме, если же очередная доза была пропущена, в положенное время нужно принять только следующую таблетку (90 или 60 мг), не используя двойную дозу.

Также следует избегать преждевременного прекращения антиагрегантной терапии (включая прием тикагрелора), т. к. на фоне ОКС это может усугубить угрозу инфаркта миокарда или сердечно-сосудистой смерти.

Пациентам, испытывающим затруднения при глотании таблетки, рекомендуется ее измельчить до состояния мелкого порошка и затем развести в ½ стакана воды. Приготовленную суспензию следует сразу же принять, остатки нужно залить таким же количеством воды и снова выпить. Также суспензию можно вводить посредством назогастрального зонда, который после введения требуется промыть водой в целях получения полной дозы.

нервная система: нечасто – головокружение, головная боль, кровоизлияние внутричерепное/в мозг, геморрагический инсульт; редко – спутанность сознания, парестезия;
пищеварительная система: часто – желудочно-кишечное кровотечение (положительный анализ на скрытую кровь, кишечное кровотечение, ректальное кровотечение, мелена); нечасто – кровотечения в ротовой полости (в т. ч. гингивальные), геморроидальные кровотечения, гастрит, абдоминальная боль, диарея, рвота, диспепсия, тошнота, кровотечение из язв (желудка, пептической язвы, двенадцатиперстной кишки, пищеварительного тракта); редко – запор, ретроперитонеальные кровотечения;
орган слуха: редко – вертиго, кровоизлияние в ухо;
орган зрения: нечасто – кровоизлияния (конъюнктивальные, интраокулярные, ретинальные);
дыхательная система: часто – одышка (в состоянии покоя, при нагрузке, ночная), носовое кровотечение; нечасто – кровохарканье;
обмен веществ: редко – гиперурикемия, увеличение плазменной концентрации мочевой кислоты;
скелетно-мышечная система: редко – гемартроз;
кожа и подкожные ткани: часто – подкожные или кожные геморрагии (петехии, подкожная гематома,), синяки (экхимоз, гематома, ушиб, травматическая гематома, повышенная тенденция к синякам); нечасто – зуд, сыпь;
репродуктивная система: нечасто – вагинальные кровотечения (в т. ч. метроррагии);
мочевыделительная система: нечасто – кровотечение из мочевыводящих путей, гематурия;
лабораторные исследования: редко – повышение концентрации креатинина в крови;
прочие: часто – кровотечение из места инъекции/пункции, гематома в месте пункции, кровотечение из места катетеризации; нечасто – кровотечение после процедуры; редко – травматическое кровотечение, кровотечение из раны.

нервная система: часто – головная боль, головокружение, обморок; нечасто: внутричерепное кровоизлияние;
пищеварительная система: часто – кровотечение из язвы желудка, ректальное кровотечение, гингивальное кровотечение, тошнота, запор, диарея, диспепсия; нечасто – ретроперитонеальное кровотечение;
злокачественные, доброкачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): нечасто – кровотечения из опухоли (в т. ч. толстой кишки, желудка, мочевого пузыря);
иммунная система: нечасто – реакции гиперчувствительности (в т. ч. ангионевротический отек);
орган слуха и лабиринтные нарушения: часто – вертиго, нечасто – кровоизлияние в ухо;
орган зрения: нечасто – кровоизлияния (конъюнктивальные, интраокулярные, ретинальные);
дыхательная система: очень часто – одышка, часто – кровотечения из органов дыхательной системы (в т. ч. носовое, кровохарканье);
обмен веществ и питание: очень часто – гиперурикемия; часто – подагрический артрит/ подагра;
костно-мышечная система и соединительная ткань: нечасто – мышечные кровотечения (кровоизлияние в мышцу, гемартроз);
нарушения психики: нечасто – спутанность сознания;
лимфатическая система и кровь: очень часто – кровотечения, обусловленные заболеваниями крови (спонтанная гематома, повышенная тенденция к возникновению синяков, геморрагический диатез);
кожа и подкожные ткани: часто – подкожное или кожное кровотечение (кожная геморрагия, экхимоз, петехии) зуд, сыпь;
сосуды: часто – артериальная гипотензия;
репродуктивная система: нечасто – кровотечение из половых органов (постменопаузальное кровотечение, гематоспермия, вагинальное кровотечение);
почки и мочевыводящие пути: часто – геморрагический цистит, гематурия;
интоксикации, травмы, и осложнения манипуляций: часто – травматическое кровотечение (травматические гематома или кровотечение, ушиб), кровотечение после манипуляций;
лабораторные и инструментальные данные: часто – повышение уровня креатинина в крови.

Отмечалась хорошая переносимость Брилинты при приеме однократной дозы до 900 мг. Неблагоприятные эффекты со стороны пищеварительного тракта в период единственного исследования были дозолимитирующими, также при передозировке наблюдались желудочковые паузы и одышка. К предполагаемым фармакологическим действиям может относиться увеличение продолжительности кровотечения.

При данном состоянии рекомендуется проведение симптоматической терапии под контролем клинических симптомов и ЭКГ. Препарат не выводится при гемодиализе, антидот неизвестен. В случае появления кровотечений назначают соответствующие поддерживающие мероприятия.

Перед началом терапии Брилинтой требуется провести тщательную оценку соотношения пользы от профилактики атеротромботических событий и возможной угрозы развития кровотечений.

Данных, подтверждающих кровоостанавливающую эффективность трансфузий тромбоцитов на фоне использования тикагрелора, не имеется. Брилинта способна угнетать трансфузированные тромбоциты в крови.

Привести к усилению гемостаза может использование рекомбинантного активированного фактора VIIa и/или антифибринолитическое лечение (аминокапроновой или транексамовой кислотой). После определения причины кровотечения и его купирования возможно возобновление приема Брилинты.

До начала проведения плановой хирургической операции или применения новых препаратов лечащего врача необходимо проинформировать о терапии тикагрелором. Если назначено хирургическое вмешательство при котором не желателен антитромботический эффект, прием Брилинты следует отменить за 7 дней до операции.

При проведении АКШ, частота развития больших кровотечений на фоне использования тикагрелора была такой же, как и при приеме клопидогрела во все дни после прекращения терапии, за исключением первого дня, когда вероятность возникновения больших кровотечений была выше при применении Брилинты.

Возникающая при проведении лечения одышка обычно носит слабый или умеренный характер и проходит в процессе терапии.

В период терапии Брилинтой возможно повышение уровня креатинина, в связи с чем рекомендуется с особой осторожностью (оценивая почечную функцию) использовать препарат при сопутствующем лечении антагонистами рецепторов к ангиотензину.

Влияние, оказываемое Брилинтой на способность к управлению автотранспортом и другими сложными механизмами, не изучалось.

Учитывая вероятность развития на фоне терапии ОКС головокружения и спутанности сознания, рекомендуется соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и управлении любыми механизмами.

Применение препарата во время беременности противопоказано вследствие отсутствия достаточной информации о его использовании беременными женщинами.

Из-за существующего потенциального риска для здоровья ребенка принимать тикагрелор в период кормления грудью не рекомендуется.

Безопасность и эффективность Брилинты у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

При наличии почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Так как сведений, подтверждающих безопасность приема препарата у больных на гемодиализе не имеется, его использование у данной группы пациентов не показано.

Пациентам с печеночной недостаточностью в легкой степени (для 60 мг также и в умеренной) коррекция дозы не требуется.

Пациентам с печеночной недостаточностью в тяжелой и умеренной степени (для 60 мг только в тяжелой), из-за отсутствия исследований у данной категории лиц, применение препарата противопоказано.

Пациентам преклонного возраста корректировать дозу не требуется.

Из-за возможно повышения уровня креатинина в сыворотке пациентам старше 75 лет рекомендуется производить оценку функции почек.

карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин (индукторы CYP3A4) – возможно снижение экспозиции и эффективности тикагрелора;
этинилэстрадиол, левоноргестрел (оральные контрацептивы) – не отмечено клинически значимого влияния на эффективность контрацепции;
ловастатин, симвастатин – при приеме тикагрелора в дозе превышающей 40 мг в сутки возможно усугубление побочных реакций этих препаратов; сочетанный прием не рекомендуется;
алкалоиды спорыньи, цизаприд (субстраты CYP3A4 с узким терапевтическим индексом) – возможно увеличение экспозиции этих средств;
ингибиторы протонной помпы, бета-адреноблокаторы, АСК, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, статины, антагонисты рецепторов ангиотензина (при длительном приеме), ингибиторы гликопротеиновых IIb/IIIa рецепторов для внутривенного введения (при кратком курсе терапии), низкомолекулярные гепарины – нежелательных клинически значимых взаимодействий не выявлено;
грейпфрутовый сок (при ежедневном употреблении в объеме от 200 мл 3 раза в сутки) – экспозиция тикагрелора увеличивается в 2 раза, что является клинически незначимым для большинства пациентов.

Аналогами Брилинты являются: Платогрил, Магникор, Аспирин Кардио, Ацекардол, Аспекард, Кардиомагнил, Авикс, Дипиридамол, Клопидогрел, Ацетилсалициловая кислота, Агренокс, Лоспирин, Тромбонет, Аспинат, Вентавис, Аспикор, Ареплекс, Лопирел, Реокард, Клопигрел, Кардогрель, Дилоксол, Кардиаск, Курантил, Плавикс, Аспигрель, Орогрел, Аколтин, Пингель, Плагрил.

Хранить при температуре не превышающей 30 °C в месте, недоступном для детей.

Срок годности: таблетки 90 мг – 3 года; таблетки 60 мг – 2 года.

Отзывы о Брилинте в основном положительные, отмечается эффективность препарата, в т. ч. после перенесенного инфаркта миокарда. Однако многие пациенты высказывают недовольство его высокой стоимостью.

К нежелательным эффектам терапии наиболее часто относят одышку, боли в суставах или слабость.

Стоимость Брилинты 90 мг: 56 шт. в упаковке – от 4000 до 5500 руб.; 168 шт. – от 13300 до 15030 руб. Данные о цене Брилинты 60 мг на сегодня недоступны в связи с отсутствием препарата в продаже.

источник