Задержка мочи при приеме мотилиум

Мотилиум относится к числу медикаментозных препаратов II поколения, стимулирующих моторику пищеварительной системы. Данное лекарственное средство служит для терапии патологий верхнего участка ЖКТ. Особенно эффективен, как противорвотное средство. В качестве основного активного вещества выступает Domperidonum.

Мотилиум выпускается в трех формах

Motilium запатентован и производится в трех фармацевтических формах.

В таблетки для рассасывания Motilium включены:

• 10 мг Domperidonum,
• Экстракт мяты перечной,
• желатин,
• подсластитель,
• эмульгатор полоксамер 188, примененный в качестве своеобразного клея и обеспечивающий соединение всех составляющих таблетки.
• диуретик Mannitol.

Препарат производится английской компанией Cardinal Health в форме таблеток молочного цвета.

Каждая таблетка Мотилиума также содержит 10 мг Domperidone. В качестве дополнительных и связующих компонентов в препарате присутствуют:

• средство, применяемое при химических отравлениях — поливидон;
• в качестве стабилизатора — магния стеарат;
• крахмал из картофеля и кукурузы,
• растительное масло,
• молочный сахар,
• очищающий тонкий кишечник лаурилсульфат натрия,
• микрокристаллическая целлюлоза,
• гипромеллоза.

Это — выпуклые с двух сторон таблетки белого или кремового цвета. Выпускаются французской фармацевтической фирмой Janssen-Cilag.

Суспензия сладкая на вкус, и поэтому ее иногда называют сиропом. Данная лекарственная форма содержит 1мг Domperidone на 1мл раствора. Вспомогательными веществами служат:

• сахарин,
• сахарозаменитель сорбит,
• микрокристаллическая целлюлоза и натриевая карбоксиметилцеллюлоза, использованные в качестве загустителей,
• консерванты — метилпарабен и пропилпарабен,
• гидрооксид натрия,
• полисорбат,
• дистиллированная вода.

Представляет собой жидкость молочно-белого цвета. Обычно прописывается детям. Производится в Бельгии компанией Janssen Pharmaceutica.

Использование препарата рекомендуется при :

• тошноте и рвоте, вызванных несоблюдением режима питания, радиотерапией, инфекционными заболеваниями, отравлениями;
• выполнении эндоскопических и контрастных рентгенологических обследований ЖКТ;
• отсутствии мышечной активности желудка и кишечника;
• распирании живота и наполненности в эпигастральной области,
• отрыжке, забросе содержимого из желудка в горло, метеоризме.

Мотилиум прописывают при целом ряде желудочно-кишечных патологий в комплексной терапии с другими медикаментами:

1. Непроходимость пищевода вследствие того что сфинктер пищевода сжат и не позволяет себе расслабиться;
2. Хронические гастриты с пониженной двигательной функцией желудка;
3. Опущение желудка;
4. Язвенные заболевания желудка и ДПК .

Являясь противорвотным средством, блокирующим дофаминовые рецепторы, Motilium принадлежит к категории лекарственных средств «Стимуляторы моторики желудочно-кишечного тракта». Блокирование дофаминовых D2 -рецепторов выключает сдерживание дофамином двигательных функций пищеварительной системы, благодаря чему увеличивается длительность сокращений антрума, повышается возбуждение пищеводного сфинктера и активируется сократительная функция кишечника.

Противорвотное действие препарата определяется комбинацией влияния на желудочную кинетику и изоляции рецепторов триггерной области рвотного центра. Motilium останавливает развитие, или снижает степень тошноты и рвоты. Попадая в желудок, таблетка мотилиума быстро поглощается ЖКТ. Процесс всасывания происходит тем быстрее, чем выше кислотность желудка. Поэтому наличие еды или пониженная кислотность замедляют процесс абсорбции препарата.

Через 30-60 минут препарат максимально концентрируется в крови. В стенках кишечника и в печени препарат подвергается химической реакции с образованием новых органических веществ.

Препарат выводится из организма на две трети кишечником и оставшаяся треть — почками, в течение 7 часов.

Motilium принадлежит к группе прокинетиков II поколения. От прокинетиков I поколения, основывающихся на базисном веществе Metoclopramidum, мотилиум разнится тем, что почти не преодолевает гематоэнцефалический барьер и не провоцирует нейролептические расстройства, связанные с двигательными нарушениями, такими как:

• судорожные сокращения экстраокулярных и лицевых мышц,
• спазматическая кривошея,
• бульбарный синдром,
• мышечная гиперактивность и др.

Мотилиум в меньшей степени приводит к таким вторичным явлениям, как вялость, гиперсомния, мигрень, рассеянность. И на управляемость автомашиной не влияет. Однако рекомендуется проявлять осторожность при употреблении таблеток, покрытых оболочкой, содержащих 10 мг активного вещества.

Хотя в некоторых источниках, посвященных Мотилиуму и Домперидону, говорится о том, что можно принимать ежедневно до 80 мг домперидона в сутки, Минздрав Росфедерации, после соответствующих исследований предложил сократить суточную дозу Домперидона и других лекарственных средств, содержащих данное вещество, до 30 мг. А препараты лишить статуса безрецептурных и реализовывать только по рецептам.

Для данного решения со стороны Минздрава были серьезные основания в виде обнаруженных побочных действий, которые разработчики данных препаратов скрыли от общественности. Этим же письмом Минздрав России рекомендовал дополнить инструкции к применению списком противопоказаний и побочных эффектов. Побочные эффекты, о которых предупреждает производитель:

• Гастро-дуоденические расстройства, реже — кратковременные судорожные сокращения кишечника.
• Аллергические проявления.
• Гормональный сбой в виде гинекомастии и аменореи.
• Крапивница.
• Анафилактический или ангионевротический шок.
• Раздражительность и нервозность.
• Желудочковая тахикардия.
• Внезапная остановка сердца.

О том, что Мотилиум в некоторых случаях может привести к смертельному исходу, предупреждает и журнал Prescrire, опираясь на результаты исследований во Франции, Дании и Канаде. Журнал обратился к Европейскому Медицинскому Агентству, с призывом запретить Домперидон к продаже и применению.

Препарат Мотилиум противопоказан, при:

• гиперчувствительности к домперидону;
• гастральных и дуоденальных геморрагиях, на что могут указывать кровь в кале или рвоте;
• нарушениях продвижения пищи по ЖКТ;
• гиперпролактинемии;
• пролактиноме;
• феохромоцитоме;
• эпилепсии;
• злокачественной опухоли молочной железы;
• внутриглазном давлении;
• одновременном приеме кетоконазола.

Мотилиум нельзя принимать при гиперпролактинемии, пролактиноме и раке молочной железы, потому что его основное вещество Domperidonum активирует выработку и выделение в кровь пролактина, усугубляющего данные заболевания, и кроме этого, способно накапливаться в грудном молоке. Последнее обстоятельство заставляет с осторожностью принимать данный препарат беременным и кормящим женщинам.

А активизация перистальтики, увеличение темпа моторики органов ЖКТ способно усилить кровотечение. Минздрав рекомендует включить в список противопоказаний следующие симптомы и болезни:

• печеночная недостаточность,
• возраст до 12 лет или вес тела до 35 кг,
• беременность,
• период грудного вскармливания,
• одновременное использование медикаментозных средств, увеличивающих интервал QT(показатель сердечных сокращений) и ингибиторов изофермента Цитохрома Р450

Превышение дозы Motilium способно вызвать:

• Сонливость,
• Спутанность сознания,
• Экстрапирамидные реакции.

При передозировке сразу необходимо принять активированный уголь. Помогут также антихолинергические и антигистаминные препараты, которые обезвредят действие мотилиума.

Мотилиум пользуется хорошими отзывами

Холинолитики подавляют активность мотилиума. Если до его приема пациент принял циметидин или бикарбонат натрия, то биодоступность домперидона падает, поскольку антацидные и антисекреторные препараты затормаживают действенность мотилиума.

Поэтому не рекомендуется применять мотилиум одновременно с этими препаратами, необходим временной разрыв в полтора -два часа. Холинолитики следует применять после еды. Следует быть осмотрительнее, применяя препараты, содержащие Domperidonum, в соседстве с нижеследующими медикаментами:

1. ингибиторы протеазы ВИЧ,
2. антибиотики-макролиды
3. синтетические антимикотики.

Эти препараты способствуют кумуляции мотилиума в плазме крови, препятствуя его метаболизму. Мотилиум угнетает побочное и нежелательное действие, вызывающее, нарушение пищеварения, рвоту и тошноту, агонистами дофаминэргических рецепторов Леводопой и Бромокриптином, не оказывая при этом воздействия на основную функцию данных препаратов. Поэтому может применяться одновременно с ними. Мотилиум воспринимается также

• с Парацетомолом,
• с Дигоксином,
• с нейролептиками, на эффективность которых он никак не влияет.

Из всего вышесказанного напрашивается вывод, что Мотилиум не так безобиден, как может показаться на первый взгляд. Поэтому не следует доверять рекламе. Бессистемное и бесконтрольное применение данного препарата может повлечь за собой тяжелые последствия. Такие препараты должен прописывать врач.

Рекламная презентация Мотиллиума — в видеоролике:

Заметили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter, чтобы сообщить нам.

источник

Острая задержка мочи — сравнительно распространенное осложнение, которое характерно для различных заболеваний. Поэтому многие люди интересуются вопросами об особенностях и основных причинах возникновения подобного состояния. Очень важно знать о первых проявлениях патологии, ведь первая помощь при острой задержке мочи крайне важна для дальнейшего благополучия больного человека. Так каковы причины и первые проявления данного расстройства мочеиспускания? Какие методы лечения может предложить современная медицина? К каким осложнениям приводит нарушение оттока мочи?

Острая задержка мочи — состояние, при котором опорожнение наполненного мочевого пузыря невозможно. Эту патологию довольно часто путают с анурией, хотя это совершенно разные процессы. При анурии мочеиспускание отсутствует в связи с тем, что поступление мочи в мочевой пузырь прекращается. При острой задержке же, наоборот, мочевой пузырь наполняется, но под воздействием тех или иных факторов ее выделение невозможно.

Стоит отметить, что подобная проблема намного чаще развивается у мужчин, что связано с анатомическими особенностями. Тем не менее она возможна и у женщин. Кроме того, от задержки мочи часто страдают дети.

Сразу же стоит сказать, что причины острой задержки мочи могут быть самыми разнообразными, поэтому в современной медицине их разделяют на четыре основных группы:

• механические (связаны с механической закупоркой или сдавливанием мочевыводящих путей);
• те, которые обусловлены теми или иными нарушениями деятельности нервной системы (головной мозг по тем или иным причинам прекращает контролировать процессы опорожнения пузыря);
• рефлекторные нарушения, которые связаны с частичным нарушением иннервации или эмоциональным состоянием пациента;
• медикаментозные (обусловленные воздействием на организм того или иного лекарственного средства).

Теперь стоит рассмотреть каждую группу факторов более подробно. Острая задержка мочи нередко развивается при механическом сдавливании мочевого пузыря или мочевыводящих путей, в результате чего эвакуация его содержимого попросту невозможна. Подобное наблюдается при наличии инородного тела в мочевом пузыре или уретре. Также к факторам риска можно отнести новообразования в нижних отделах мочевых путей, склероз шейки мочевого пузыря, камни в области шейки или в мочевыводящих протоках, различные травмы уретры. У мужчин отток мочи может быть нарушен при простатите или разрастании (гиперплазии) предстательной железы, а у женщин — при выпадении матки.

Задержка мочи может быть связана с нарушениями работы центральной нервной системы, что наблюдается при наличии опухолей, а также при травмах спинного мозга или позвоночника (включая и межпозвоночную грыжу), шоке, инсульте, контузии головного мозга.

Если речь идет о рефлекторных нарушениях, то к факторам риска можно отнести травмы промежности, таза и нижних конечностей. В некоторых случаях задержка мочи развивается на фоне частичной денервации мочевого пузыря в результате операций на женских половых органах, прямой кишке и т. д. К этой же группе причин можно отнести сильное эмоциональное потрясение, испуг, истерию, алкогольное опьянение.

Есть также и группы лекарственных средств, которые у некоторых пациентов могут привести к нарушению оттока мочи. Это могут быть трициклические антидепрессанты, бензодиазепины, адреномиметики, антихолинергические лекарства, наркотические анальгетики, некоторые антигистаминные препараты.

От подобного нарушения не застрахованы даже самые маленькие пациенты. Естественно, острая задержка мочи у детей может возникнуть на фоне тех же проблем и заболеваний, что и у взрослых. С другой стороны, имеются и некоторые отличия.

Например, у мальчиков нарушение оттока мочи может развиваться при фимозе — сильном сужении крайне плоти. Подобная патология ведет к постоянным воспалениям и, соответственно, рубцеванию тканей, в результате чего в крайней плоти остается лишь небольшое точечное отверстие — естественно, это мешает нормальному опорожнению мочевого пузыря.

Неумелые попытки обнажить головку из крайней плоти нередко приводят к парафимозу — ущемлению головки в узком кольце. При подобном состоянии уретра перекрывается почти полностью, что грозит острой задержкой мочи — помощь хирурга в данном случае необходима.

У девочек задержка мочи встречается гораздо реже и может быть связана с выпадением в уретру уретероцеле — кисты дистального отдела мочеточника.

Кроме того, не стоит забывать о том, что дети в играх чрезвычайно активны и неосторожны, поэтому различные травмы промежности отнюдь не считаются редкостью, а это может привести к задержке мочи.

Естественно, острая задержка мочи у женщин может возникнуть по вышеописанным причинам, что чаще всего и случается. Тем не менее есть и некоторые дополнительные факторы риска, которые стоит рассмотреть.

У некоторых девочек нарушение оттока мочи развивается на фоне гематокольпометры, что связано с анатомическими особенностями девственной плевы. У большинства женщин она имеет кольцевидную или полулунную форму. Но у некоторых девушек девственная плева представляет собой сплошную пластину, которая практически полностью закрывает вход во влагалище. При появлении менструаций подобная анатомическая особенность создает проблемы. Выделения начинают накапливаться, в результате чего развивается гематокольпометра, которая сдавливает мочевой пузырь и мочевыводящие пути, приводя к развитию задержки мочи.

К факторам риска можно отнести и беременность. Нарушение нормального мочеиспускания может быть результатом быстрого роста и смещения матки, которая перекрывает пути для выведения мочи. Стоит отметить, что данная патология является одной из самых сложных в современной акушерско-хирургической практике, так как вовремя поставить правильный диагноз не так уж и легко.

Также у женщин задержка мочи может быть связана с внематочной, а именно шеечной беременностью. При подобном состоянии имплантация и дальнейшее развитие плодного яйца происходят в шеечном отделе матки. Естественно, появление расширения крайне опасно, так как ведет к нарушению оттока мочи, кровотечения и прочим опасным осложнениям.

При ухудшении самочувствия нужно срочно показаться к врачу. Обнаружить наличие задержки мочи специалист может еще во время общего осмотра, так как подобное состояние сопровождается рядом весьма характерных симптомов.

Патология сопровождается переполнением мочевого пузыря и значительным увеличением его объемов. Над лобковой костью образуется болезненное выпячивание, довольно твердое на ощупь — это и есть мочевой пузырь.

Пациенты жалуются на частые позывы к мочеиспусканию, которые не ведут к опорожнению мочевого пузыря, но нередко сопровождаются сильными болями внизу живота. Боль может распространяться на половые органы, промежность и т. д.

Для данной патологии также характерна уретроррагия — появление крови из мочеиспускательного канала. Иногда это могут быть лишь небольшие кровянистые выделения, иногда — довольно массивное кровотечение. В любом случае кровь в уретре — крайне опасный симптом, который требует неотложной помощи.

Другие признаки напрямую зависят от причины возникновения подобного состояния и наличия тех или иных осложнений. Например, при повреждении или разрыве уретры и мочевого пузыря у пациентов развивается выраженный болевой синдром, который приводит к травматическому шоку.

Если произошел разрыв проксимального отдела мочеиспускательного канала, то наблюдается мочевая инфильтрация тазовой клетчатки, которая нередко вызывает выраженную интоксикацию. При влагалищном или ректальном (у мужчин) исследовании у таких пациентов наблюдается пастозность тканей и резкая болезненность при надавливании. При внутрибрюшинном разрыве мочевого пузыря моча свободно распространяется по брюшной полости, что ведет к появлению острой боли внизу живота.

Острая задержка мочи при аденоме предстательной железы чаще всего диагностируется у пожилых пациентов. Как правило, ей предшествуют другие проблемы с мочеиспусканием, включая частые ночные позывы и невозможность полностью опорожнить мочевой пузырь.

При остром простатите присутствуют и симптомы интоксикации, в частности повышение температуры тела, слабость, озноб, нередко сильная тошнота и рвота. В дальнейшем появляются проблемы с мочеиспусканием. Боль в данном случае более выражена, так как связана не только с переполнением мочевого пузыря, но также с воспалением и нагноением предстательной железы.

Острая задержка мочи — состояние чрезвычайно опасное, поэтому ни в коем случае не стоит его игнорировать. На самом деле отсутствие своевременной помощи может привести к повреждению мочеиспускательного канала и разрыву стенок мочевого пузыря в результате слишком сильного наполнения и растяжения. Кроме того, при подобной патологии нередко наблюдается обратный заброс мочи в почки, что также чревато инфекциями и серьезными нарушениями работы выделительной системы.

Если не устранить причину острой задержки, а лишь опорожнить мочевой пузырь, подобные эпизоды могут повторяться в будущем. В свою очередь, это может привести к развитию острых и хронических пиелонефритов, циститов. Нередко на фоне нарушения оттока мочи в мочевом пузыре начинается образование камней, что опять же грозит острой задержкой в будущем. К прочим осложнениям можно отнести инфекцию мочеполовых путей, а также хроническую почечную недостаточность. Острая задержка мочи у мужчин может привести к развитию острых форм орхита, простатита и эпидидимита.

Как правило, простого осмотра и сбора анамнеза достаточно для того, чтобы определить, есть ли у пациента острая задержка мочи. Лечение, тем не менее, во многом зависит от причины возникновения данной патологии, поэтому после предоставления первой помощи проводятся дополнительные исследования.

В частности, полную картину о состоянии организма можно получить после ультразвукового исследования, ультрасонографии, перкуссии, рентгенографии (если есть подозрения на травму позвоночника), магнитно-резонансной или компьютерной томографии.

При наличии подозрений и симптомов подобного состояния нужно срочно вызвать бригаду скорой помощи — ни в коем случае нельзя игнорировать данную проблему. Первая помощь при острой задержке мочи сводится к срочному опорожнению мочевого пузыря. Способ в данном случае напрямую зависит от причины возникновения.

Например, если проблемы с опорожнением возникли из-за сдавливания мочевыводящих путей (скажем, при простатите или аденоме), то проводится катетеризация мочевого пузыря с помощью стандартного резинового катетера, смоченного в глицерине. Поскольку провести подобную процедуру самостоятельно невозможно, помощь медицинских сотрудников просто необходима.

Доврачебная помощь при острой задержке мочи, которая вызвана рефлекторными нарушениями, может выглядеть по-другому. Например, больному могут порекомендовать теплую сидячую ванну или душ, которые помогут расслабить сфинктеры уретры. Если подобные манипуляции неэффективны или же на их проведение нет времени, опорожнение мочевого пузыря вызывают медикаментозно. С этой целью пациенту внутриуретрально вводят «Новокаин», а внутримышечно — «Прозерин», «Пилокарпин» или др. Кроме того, эффективной будет и катетеризация.

Как уже упоминалось, неотложная помощь при острой задержке мочи сводится к эвакуации содержимого мочевого пузыря. Как правило, это осуществляется с помощью катетера (желательно резинового, так как металлическое приспособление может привести к повреждению стенок мочеиспускательного канала). Этот метод прекрасно подходит, если причина задержки рефлекторная или связана с травмами нервной системы.

К сожалению, далеко не в каждом случае для выведения мочи можно использовать катетер. Например, при остром простатите, наличии камней в уретре катетеризация может быть довольно опасной.

Если введение катетера невозможно, врач может провести цистостомию (наложение мочепузырного свища в надлобковой области) или же надлобковую пункцию мочевого пузыря.

Дальнейшая терапия уже напрямую зависит от причины развития данного состояния и степени его тяжести. Например, при травме мочевого пузыря помогает дезинтоксикационное, гемостатическое, антибактериальное и противошоковое лечение.

Каких еще мероприятий требует острая задержка мочи у мужчин? Лечение подобного состояния, которое вызвано острым простатитом, как правило, включает в себя прием противовоспалительных средств и антибиотиков широкого спектра воздействия (например, «Цефалоспорин», «Ампициллин»). В большинстве случаев уже спустя день после начала терапии мочеиспускание приходит в норму. Курс лечения также включает в себя применение ректальных свечей из белладонны, горячие клизмы с антипирином, сидячие теплые ванны, согревающие компрессы на промежность. Если все эти мероприятия не дали никаких результатов, проводится катетеризация с помощью тонкого гибкого катетера и дальнейшие исследования.

При наличии нейрогенной дисфункции проводится медикаментозное лечение. Для устранения атонии детрузора мочевого пузыря используются такие препараты, как «Прозерин», «Ацеклидин», а также раствор гидрохлорида папаверина или атропина сульфата (кстати, частые повторные инъекции атропина могут привести к спазму детрузора и опять же острой задержке мочи, поэтому этот препарат используют очень осторожно).

Если нарушение оттока мочи произошло в результате испуга, эмоционального перенапряжения или каких-либо психических расстройств, пациентам также вводят лекарства, назначают теплые ванны, постельный режим, успокаивающую обстановку. Иногда возможен прием седативных препаратов. В наиболее тяжелых случаях требуется осмотр и консультация психиатра.

Существует множество неприятных и даже опасных осложнений, к которым может привести острая задержка мочи. Неотложная помощь и правильная медикаментозная терапия, к сожалению, не всегда могут устранить проблему. В некоторых случаях хирургическое вмешательство просто необходимо. Например, помощь хирурга нужна при наличии разрывов мочевыводящих каналов или мочевого пузыря.

Операция проводится в том случае, если причиной задержки стали камни, которые можно удалить только хирургическим путем. Кроме того, при сильном разрастании предстательной железы (гиперплазии) единственным способом нормализировать отток мочи является удаление избыточных тканей. То же касается и наличия опухолей или прочих новообразований в малом тазу у женщин.

Конечно же, решение о хирургическом вмешательстве принимается лечащим врачом.

источник

Мотилиум Экспресс: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Motilium Express

Действующее вещество: домперидон (Domperidone)

Производитель: Каталент ЮК Свиндон Зидис (Catalent UK Swindon Zydis) (Великобритания)

Актуализация описания и фото: 08.07.2019

Цены в аптеках: от 226 руб.

Мотилиум Экспресс – препарат с противорвотным действием.

Лекарственная форма – таблетки для рассасывания: белые или почти белые, круглой формы (в картонной пачке 1 или 3 блистера по 10 таблеток и инструкция по применению Мотилиума Экспресс).

• активное вещество: домперидон – 10 мг;
• вспомогательные компоненты: полоксамер 188 – 1,125 мг; мятная эссенция – 0,3 мг; маннитол – 4,136 мг; желатин – 5,513 мг; аспартам – 0,75 мг.

Активное вещество Мотилиума Экспресс – домперидон, является антагонистом допамина, обладающим противорвотными свойствами. Через гематоэнцефалический барьер вещество проникает плохо.

Терапия домперидоном сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, в редких случаях вещество стимулирует выработку пролактина из гипофиза. Противорвотное воздействие, вероятно, связано с комбинацией гастрокинетического (периферического) действия и антагонизма по отношению к рецепторам допамина в хеморецепторной триггерной зоне, находящейся за пределами гематоэнцефалического барьера.

О преимущественно периферическом воздействии домперидона на допаминовые рецепторы свидетельствуют исследования, проводимые на животных, и низкая концентрация препарата, выявляемая в головном мозге.

Домперидон при пероральном приеме оказывает следующие эффекты:

• увеличение длительности дуоденальных и антральных сокращений;
• ускорение опорожнения желудка;
• повышение давления сфинктера нижнего отдела пищевода.

На желудочную секрецию вещество не влияет.

После перорального приема натощак домперидон всасывается быстро. C_max (максимальная концентрация вещества) в плазме крови достигается приблизительно за 30–60 минут. Имеет низкую биологическую доступность (около 15%), что связано с интенсивным пресистемным метаболизмом в печени и кишечной стенке.

Мотилиум Экспресс нужно принимать до еды за 15–30 минут. При снижении кислотности в желудке происходит нарушение всасывания вещества.

При предварительном приеме бикарбоната натрия и циметидина биодоступность при приеме внутрь уменьшается. В случае применения Мотилиума Экспресс после еды для достижения C_max необходимо больше времени, AUC (площадь под кривой «концентрация – время») при этом незначительно увеличивается.

Домперидон при приеме внутрь не накапливается и собственный метаболизм не индуцирует. После применения Мотилиума Экспресс на протяжении двух недель в суточной дозе 30 мг величина C_max в плазме крови спустя 90 минут составляет 21 нг/мл, что лишь незначительно отличается от значения C_max после приема первой дозы (18 нг/мл).

Уровень связывания с белками плазмы находится в диапазоне от 91 до 93%.

При проведении исследования у животных распределения домперидона с радиоактивной меткой было установлено его широкое распределение в тканях, при этом в головном мозге фиксировались низкие концентрации. У крыс небольшое количество вещества проникало через плацентарный барьер.

Процесс метаболизма домперидона быстрый и интенсивный, он обеспечивается гидроксилированием и N-деалкилированием. При исследованиях метаболизма с диагностическими ингибиторами было показано, что основной формой цитохрома Р₄₅₀, принимающей участие в N-деалкилировании домперидона, является изофермент CYP3A4, в ароматическом гидроксилировании вещества участвуют CYP1A2, CYP3A4 и CYP2E1.

Выведение домперидона кишечником и почками составляет 66 и 31% соответственно. В виде неизмененного вещества выводится небольшая доза препарата: с калом – 10%, с мочой – примерно 1%. Плазменный T_1/2 (период полувыведения) после однократного перорального приема у здоровых добровольцев составляет 7–9 часов. У больных с тяжелой почечной недостаточностью значение этого показателя возрастает.

T_1/2 домперидона при тяжелой почечной недостаточности (у пациентов с сывороточным креатинином > 6 мг/100 мл, т. е. > 0,6 ммоль/л) увеличивается с 7,4 до 20,8 часа, при этом плазменная концентрация вещества ниже, чем у пациентов с отсутствием нарушений функции почек. Почками выводится малое количество исходного вещества (примерно 1%).

Значения AUC и C_max домперидона у пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (по шкале Чайлд – Пью – от 7 до 9 баллов) соответственно в 2,9 и 1,5 раза превышают аналогичные показатели у здоровых добровольцев. Часть несвязанной фракции возрастает на 25%, показатель T_1/2 увеличивается с 15 до 23 часов. При легких нарушениях печеночной функции отмечаются несколько сниженные системные уровни домперидона в сравнении с таковыми у здоровых добровольцев на основе AUC и C_max, при этом T_1/2 и связывание с белками не изменяются. Профиль безопасности препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не изучался.

• комплекс симптомов диспепсии, который часто ассоциируется с такими нарушениями, как замедленное опорожнение желудка, желудочно-пищеводный рефлюкс, эзофагит (проявляется в виде ощущения вздутия живота, переполнения в эпигастрии, болей в верхней части живота, отрыжки с/без желудочного содержимого, рвоты, тошноты, метеоризма, изжоги);
• рвота и тошнота различной этиологии (функциональной, органической, инфекционной), а также связанные с проведением радиотерапии, лекарственной терапии или нарушениями диеты;
• рвота и тошнота, развитие которых вызвано агонистами допамина (леводопой, бромокриптином) при их применении пациентами с болезнью Паркинсона.

• средняя и тяжелая степень тяжести печеночной недостаточности;
• пролактинома;
• болезни сердца (например, хроническая сердечная недостаточность), выраженные электролитные нарушения;
• механическая кишечная непроходимость, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, перфорация кишечника или желудка;
• сочетанная терапия с пероральными формами кетоконазола, эритромицина или прочими лекарственными средствами, увеличивающими интервал QT, либо с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (включая вориконазол, амиодарон, флуконазол, кларитромицин, телитромицин и другие);
• вес менее 35 кг;
• возраст до 12 лет при весе до 35 кг;
• беременность и период лактации;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (таблетки Мотилиум Экспресс назначают под врачебным контролем):

• нарушения почечной функции;
• застойная сердечная недостаточность;
• нарушения электролитного баланса;
• нарушения проводимости и ритма сердца (включая удлинение интервала QT).

Таблетки Мотилиум Экспресс предназначены для перорального приема. Препарат рекомендовано принимать до еды, поскольку абсорбция домперидона в случае его приема после еды может замедляться.

Максимальная длительность непрерывного приема Мотилиума Экспресс у пациентов всех возрастных категорий для лечения острой тошноты и рвоты обычно не превышает 7 дней. Если по окончании этого периода симптомы сохраняются, необходимо проконсультироваться с врачом повторно.

При применении Мотилиума Экспресс по другим показаниям длительность лечения составляет 4 недели. Если по окончании этого периода симптомы сохраняются, следует провести повторное обследование больного и оценить эффективность лечения.

Рекомендованный режим дозирования для взрослых и детей от 12 лет с весом ≥ 35 кг: 3 раза в день по 1 таблетке. Максимальная суточная доза – 30 мг (3 таблетки).

Таблетки для рассасывания довольно хрупкие, чтобы избежать повреждения, их не рекомендуется продавливать сквозь фольгу (необходимо полностью снять фольгу с ячейки, взявшись за ее край).

Таблетку после извлечения из блистера нужно положить на язык. На его поверхности таблетка распадается за несколько секунд, после чего ее, не запивая водой, можно проглотить со слюной.

Кратность применения Мотилиума Экспресс у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью должна быть уменьшена до 1–2 раз в день. В период терапии за состоянием пациента должен быть установлен регулярный контроль.

Согласно данным клинических исследований, побочными реакциями, которые отмечались в ≥ 1% случаев на фоне терапии Мотилиумом Экспресс, были: тревога, депрессия, сонливость, головная боль, акатизия, диарея, сухость в полости рта, астения, отсутствие/снижение либидо, зуд, гинекомастия, галакторея, сыпь, нарушение лактации, чувствительность и боль в области молочных желез, аменорея и нарушения менструального цикла.

Менее чем у 1% пациентов при применении Мотилиума Экспресс развивались крапивница, гиперчувствительность, набухание и выделения из молочных желез.

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

источник

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

В настоящее время Мотилиум выпускается в трех следующих лекарственных формах:
1. Таблетки для рассасывания в полости рта;
2. Таблетки, покрытые оболочкой, для приема внутрь;
3. Суспензия для приема внутрь.

Таблетки в оболочке и для рассасывания в полости рта обычно называются просто «таблетки Мотилиум» без уточнения, о какой именно разновидности идет речь. А суспензия часто в обиходной речи называется сиропом Мотилиум. Однако поскольку Мотилиума в виде сиропа не существует, то этим термином люди обозначают жидкую форму препарата, не вдаваясь в тонкости различий между суспензией, раствором, сиропом, эмульсией и т.д. Кроме того, суспензию часто называют детским Мотилиумом, поскольку именно эта лекарственная форма применяется в педиатрической практике.

В состав всех лекарственных форм Мотилиума в качестве активного вещества входит домперидон в следующих различных дозировках:

• Таблетки для рассасывания в полости рта – 10 мг;
• Таблетки для приема внутрь в оболочке – 10 мг;
• Суспензия – 1 мг на 1 мл.

Вспомогательные компоненты всех трех лекарственных форм Мотилиума отражены в таблице.

Таблетки для рассасывания имеют круглую форму и окрашены в белый или почти белый цвет. Таблетки в оболочке имеют круглую форму, окрашены в белый или бело-кремовый цвет и снабжены надписями «Janssen» и «М/10» на плоских поверхностях. Если таблетку в оболочке разломить, то на изломе она будет равномерно белой, без включений. Обе разновидности таблеток выпускаются в упаковках по 10 или 30 штук.

Суспензия представляет собой белую непрозрачную жидкость однородной структуры и киселеобразной консистенции. Выпускается во флаконах из темного стекла объемом 100 мл.

Мотилиум оказывает следующие фармакологические эффекты:

• Подавление активности рвотного центра в головном мозгу;
• Увеличение интенсивности и длительности сокращений желудка и двенадцатиперстной кишки;
• Повышение давления в пищеводе;
• Ускорение эвакуации пищевого комка из желудка в двенадцатиперстную кишку.

Данные фармакологические эффекты обеспечивают терапевтическое действие Мотилиума, которое заключается в купировании симптомов нарушения пищеварения (метеоризма, отрыжки, ощущения тяжести и боли в желудке после еды, тошноты, рвоты, изжоги и т.д.), обусловленных заболеваниями желудка, при которых нарушается процесс эвакуации его содержимого (гастрит, язвенная болезнь, рефлюкс-эзофагит, ГЭРБ, гипотония желудка), в результате чего пища застаивается и вовремя не проходит в двенадцатиперстную кишку.

Мотилиум улучшает сократительную активность мышц желудка, что приводит к более быстрой эвакуации пищевого комка в двенадцатиперстную кишку. И благодаря тому, что пища не застаивается и не раздражает желудок, у человека проходят тягостные симптомы диспепсии (отрыжка, изжога, метеоризм и т.д.). То есть, Мотилиум помогает избавиться от симптомов заболеваний желудка, при которых пища в нем застаивается. А поскольку данные симптомы могут возникать и у здорового человека, например, при переедании, употреблении жирной или непривычной пищи, или же при других нарушениях нормальной сбалансированной диеты, то Мотилиум поможет и в этом случае избавиться от неприятных ощущений, связанных с переполненностью желудка.

Благодаря повышению давления в пищеводе Мотилиум профилактирует желудочно-пищеводные рефлюксы, уменьшая изжогу и другие симптомы (отрыжку кислым и т.д.), а также способствуя излечению ГЭРБ (гастроэзофагеальной рефлюксной болезни). То есть, Мотилиум помогает купировать симптомы желудочно-пищеводного рефлюкса и ГЭРБ.

А благодаря подавлению активности рвотного центра Мотилиум способен устранять рвоту, спровоцированную инфекционным заболеванием, приемом лекарственных препаратов, различными хроническими патологиями любых органов и систем, а также функциональными нарушениями пищеварения, обусловленными употреблением неизвестной или непривычной пищи и иными подобными факторами.

Рассасывающиеся и покрытые оболочкой таблетки следует принимать за 15 – 30 минут до еды. Также при необходимости Мотилиум можно принимать перед сном.

Таблетку в оболочке просто проглатывают, не раскусывая и не разжевывая, запивая половиной стакана воды. А таблетку для рассасывания кладут на язык и ждут несколько секунд, пока она не распадется на мелкие частички. После этого образовавшиеся частички проглатывают и при необходимости запивают несколькими глотками воды. Однако если вода по каким-либо причинам отсутствует, то рассасывающиеся таблетки можно и не запивать после того, как они распались на мелкие частички на языке и были проглочены.

Таблетки в оболочке можно доставать из блистера, не соблюдая каких-либо специальных мер предосторожности. А с рассасывающимися таблетками необходимо соблюдать осторожность, поскольку они довольно хрупкие. Во избежание разламывания и рассыпания таблеток рекомендуется не выдавливать их из блистера через фольгу, а аккуратно подрезать ножницами край ячейки. Также можно аккуратно снимать фольгу с одной ячейки и доставать из нее таблетку.

Для купирования проявлений диспепсии (отрыжки, изжоги, метеоризма, ощущения переполненности желудка и т.д.) при хронических заболеваниях желудка и пищевода взрослым и детям старше 5 лет следует принимать по 1 таблетке по 3 раза в сутки перед едой, и в случае необходимости перед сном. При отсутствии эффекта дети старше 12 лет и взрослые могут увеличить дозировку в два раза, то есть, принимать по 2 таблетки по 3 раза в день перед едой.

При тошноте и рвоте для их купирования дети старше 12 лет и взрослые должны принимать по 2 таблетки по 3 – 4 раза в сутки перед едой и перед сном. А детям 5 – 12 лет для купирования тошноты и рвоты следует давать по 1 таблетке по 3 – 4 раза в день перед едой и перед сном.

Для детей 5 – 12 лет максимально допустимая суточная дозировка Мотилиума составляет 2,4 мг (1/4 таблетки) на 1 кг массы тела, но не более 80 мг (8 таблеток). Для взрослых и подростков старше 12 лет максимально допустимая суточная дозировка Мотилиума составляет 80 мг.

Детям младше 5 лет препарат дают в виде суспензии и дозировку высчитывают индивидуально по массе тела, исходя из соотношения 2,5 мл на 10 кг веса. Таблетки Мотилиум у детей младше 5 лет и с массой тела менее 35 кг не применяются.

Суспензия предназначена для применения у детей младше 5 лет и с массой тела менее 35 кг. У детей первого года жизни препарат следует применять только по назначению врача и под постоянным контролем.

Суспензию, так же, как и таблетки следует давать ребенку за 15 – 30 минут до еды и при необходимости перед сном. Количество препарата, отмеренное специальным шприцем, необходимо вылить в ложку или в небольшую емкость (рюмка, стаканчик и т.д.) и дать выпить ребенку. Запивать суспензию можно по желанию.

Дозировка суспензии для применения по поводу различных состояний у детей одинакова и зависит только от массы тела. Дозировка каждый раз высчитывается индивидуально по соотношению 0,25 – 0,5 мл суспензии на каждые 1 кг веса тела ребенка. Вычисленное количество суспензии дают ребенку 3 – 4 раза в день перед едой и при необходимости перед сном.

Однако поскольку в комплекте с флаконом поставляется удобный мерный шприц, на котором обозначены одновременно варианты веса ребенка с шагом в 1 кг и соответствующее им количество суспензии в мл, то можно не высчитывать дозировку для малыша. Достаточно просто использовать прилагающийся мерный шприц.

Максимально допустимая суточная дозировка суспензии Мотилиум для детей младше 5 лет составляет 2,4 мл на 1 кг веса тела, но не более 80 мг (80 мл суспензии).

При необходимости суспензию могут принимать и взрослые и подростки старше 12 лет в дозировке по 10 – 20 мл по 3 – 4 раза в сутки. Максимально допустимая суточная доза суспензии для взрослых и подростков старше 12 лет составляет 80 мл.

Каждый раз перед употреблением следует встряхивать флакон с суспензией, после чего открывать его согласно следующему алгоритму:
1. Надавить на крышку сверху, одновременно поворачивая ее против часовой стрелки;
2. Убрать крышку;
3. Достать мерный шприц из упаковки и опустить его во флакон таким образом, чтобы его кончик уходил в суспензию на 1 – 3 см;
4. Удерживая пальцами нижнее кольцо шприца, поднять поршень до отметки, которая соответствует весу ребенка;
5. Удерживая шприц за нижнее кольцо, вынуть его из флакона;
6. Выдавить суспензию в ложку или иную емкость;
7. Хорошо промыть шприц теплой водой после использования;
8. Закрыть флакон.

Не следует применять Мотилиум для купирования и профилактики послеоперационной рвоты.

При почечной недостаточности рекомендуется максимально увеличивать интервалы между двумя последующими приемами препарата, но дозировку при этом уменьшать не требуется. Однако если человек, страдающий почечной недостаточностью, должен принимать Мотилиум длительно, то следует всю суточную дозировку разделять на 1 – 2 приема, а не на 3 – 4. Если в процессе применения препарата функции почек ухудшатся, то необходимо уменьшить дозировку препарата.

При печеночной недостаточности препарат в любой форме следует применять с осторожностью, постоянно контролируя функции и состояние печени.

При применении Мотилиума одновременно с антацидными препаратами (Ренни, Фосфалюгель, Алмагель, Маалокс и др.) и Н2-гистаминоблокаторами (Ранитидин, Фамотидин и др.) следует разносить их прием во времени. Оптимально Мотилиум принимать до еды, а антациды и Н2-гистаминоблокаторы – после еды.

Таблетки в оболочке содержат лактозу, поэтому их не должны принимать люди, страдающие непереносимостью молочного сахара, а также нарушениями всасывания глюкозы и галактозы. Также таблетки для рассасывания не должны принимать люди, имеющие повышенный риск развития гиперфенилаланинемии, из-за содержания в них аспартама.

У детей младше 1 года Мотилиум в редких случаях может провоцировать неврологические побочные эффекты, поэтому при применении препарата следует строго придерживаться рекомендованных дозировок, не увеличивая их самостоятельно.

Уменьшают выраженность терапевтического эффекта Мотилиума антихолинергические средства (Апрофен, Атропин, Скополамин, Дицикломин, Циклизин, Бенактизин и др.), Циметидин и гидрокарбонат натрия. Усиливают действие Мотилиума Флуконазол, Итраконазол, Кетоконазол, Кориконазол, Кларитромицин, Эритромицин, Ампренавир, Атазанавир, Фосампренавир, Индинавир, Нелфинавир, Ритонавир, Саквинавир, Дилтиазем, Верапамил, Амиодарон, Апрепитант, Нефазодон и Телитромицин.

Кетоконазол и Эритромицин при одновременном применении с Мотилиумом вызывают изменения на ЭКГ, которые нормализуются после отмены препаратов.

На фармацевтическом рынке у Мотилиума имеются препараты-аналоги и синонимы. Синонимами являются средства, содержащие так же, как и Мотилиум, в качестве активного вещества домперидон. Аналогами являются лекарственные средства, содержащие другие активные вещества, но обладающие максимально сходным спектром терапевтического действия.

Синонимами Мотилиума являются следующие лекарственные препараты:

• Дамелиум таблетки;
• Домет таблетки;
• Домперидон, Домперидон Гексал и Домперидон-Тева таблетки;
• Домстал таблетки;
• Мотижект таблетки;
• Мотилак таблетки для рассасывания и покрытые оболочкой;
• Мотинорм сироп и таблетки;
• Мотониум таблетки;
• Пассажикс таблетки жевательные и в оболочке.

Аналогами Мотилиума являются следующие препараты:

• Ацеклидин раствор для подкожных инъекций;
• Ганатон таблетки;
• Диметпрамид таблетки и раствор для внутримышечных инъекций;
• Итомед таблетки;
• Итопра таблетки;
• Меломида гидрохлорид таблетки и раствор для внутривенных и внутримышечных инъекций;
• Метоклопрамидтаблетки и раствор для внутривенных и внутримышечных инъекций;
• Метоклопрамид-Акри таблетки;
• Метоклопрамид-Виал, Метоклопрамид-Промед, Метоклопрамид-ЭСКОМраствор для внутривенных и внутримышечных инъекций;
• Перинорм таблетки, раствор для приема внутрь и раствор для внутривенных и внутримышечных инъекций;
• Церуглан таблетки и раствор для внутривенных и внутримышечных инъекций;
• Церукал таблетки и раствор для внутривенных и внутримышечных инъекций.

Синонимы и аналоги Мотилиума, произведенные российскими фармацевтическими заводами, приведены в таблице.

Отзывы о применении Мотилиума у взрослых в большинстве случаев положительные, что обусловлено высокой эффективностью препарата при приеме по показаниям. Однако в отзывах не все однозначно и имеется большое количество нюансов, поскольку спектр состояний, при которых люди принимали Мотилиум, довольно широк и разнообразен.

Так, взрослые люди принимали Мотилиум в двух основных случаях. Во-первых, препарат принимался эпизодически для купирования тошноты и рвоты, возникших из-за имеющихся заболеваний пищеварительного тракта, нарушений диеты или инфекционного заболевания. Во-вторых, взрослые принимали Мотилиум в составе комплексной терапии заболеваний желудка (гастрит, язвенная болезнь, пилоростеноз и т.д.), рефлюксов и ГЭРБ с целью купирования метеоризма, ощущения переполненности в эпигастрии, отрыжки, ранней насыщаемости, рвоты и других симптомов нарушения переваривания пищи, характерных для указанных заболеваний.

При эпизодическом приеме Мотилиума для купирования рвоты и тошноты препарат примерно в 2/3 случаях устраняет данные симптомы после первой же таблетки. Купирование рвоты и тошноты существенно улучшает общее самочувствие человека, позволяя ему спокойно пить различные растворы для восполнения потери жидкости, а также принимать другие лекарственные препараты, действие которых направлено на устранение причины симптомов и лечение заболевания. В таких ситуациях отзывы о Мотилиуме были положительными.

В остальных 1/3 случаев людям приходилось принимать Мотилиум для купирования рвоты несколько дней подряд перед каждым приемом пищи или жидкости. Такой режим применения препарата, безусловно, не радует людей, поэтому они в подобных ситуациях, как правило, оставляют нейтральный или отрицательный отзыв.

А при приеме Мотилиума для купирования диспепсических симптомов (отрыжка, тошнота, рвота, метеоризм, ощущение переполненности желудка, боль в эпигастрии и т.д.), характерных для хронических заболеваний желудка, ГЭРБ и рефлюксов, препарат оказывался эффективным практически в 100% случаев, поэтому данная категория отзывов о нем практически вся положительная.

В настоящее время наблюдается весьма интересная ситуация, когда на практике у детей Мотилиум применяется при широком спектре различных состояний, причем очень часто не по показаниям, а согласно собственным представлениям о физиологических функциях организма ребенка. Естественно, что в такой ситуации отзывы о Мотилиуме весьма разнообразны. Чтобы сориентироваться в них, рассмотрим отзывы людей, дававших препарат ребенку по разным поводам.

Отзывы о применении Мотилиума для купирования рвоты у детей при ротавирусных инфекциях, любых других острых инфекционных заболеваниях, а также в ответ на прием лекарств примерно в 2/3 случаев являются положительными. Это обусловлено тем, что препарат купировал рвоту и улучшал общее состояние ребенка, который начинал активно играть, просить пить, есть и т.д. Причем в некоторых случаях для купирования рвоты было достаточно однократного приемам препарата, а в других – приходилось давать ребенку сироп несколько раз в сутки в течение 2 – 3 дней. Когда рвота не купировалась после однократного приема препарата, то родители давали Мотилиум ребенку перед каждым приемом пищи, питья или других лекарств.

Примерно 1/3 – 1/4 отзывов о Мотилиуме для купирования рвоты при острых состояниях у детей отрицательные, что, как правило, обусловлено не столько свойствами препарата, сколько субъективным отношением к нему, завышенными ожиданиями, а также применением не по показаниям. Очень часто родители пытаются давать ребенку Мотилиум при рвоте, спровоцированной отравлением, и когда препарат не оказывает ожидаемого эффекта, разочаровываются и оставляют отрицательный отзыв. На самом деле Мотилиум и не остановит рвоту при отравлении, поскольку она обусловлена поступлением токсических веществ в кровь из кишечника, а не расстройством функций желудка. В таких случаях нужно принимать сорбенты, связывающие токсические вещества. А Мотилиум можно выпить только перед приемом сорбента, чтобы ребенка не вырвало в течение ближайших 10 – 15 минут и основной лечебный препарат не оказался выведенным наружу.

Вторая часть отзывов о Мотилиуме касается его применения у младенцев и детей младшего возраста с целью уменьшения газообразования, вздутия живота и срыгивания. В этом случае практически все отзывы о препарате положительные, поскольку сироп эффективно купировал указанные симптомы.

Третья часть отзывов о препарате касается его применения при заболеваниях пищеварительного тракта у детей (ГЭРБ, гастрит, гастродуоденит, эзофагит, рефлюкс) с целью купирования неприятных симптомов медленного опорожнения желудка (ощущения тяжести в желудке, боли в животе, отрыжка, метеоризм, тошнота, рвота и др.). Данная категория отзывов в большинстве случаев положительная, поскольку родители достигают хорошего терапевтического эффекта при регулярном применении сиропа Мотилиум согласно инструкции.

Четвертая часть отзывов о Мотилиуме касается его применения не по показаниям. Так, многие родители дают сироп детям для того, чтобы пища из желудка быстрее эвакуировалась, и они могли съедать больше за один раз. Такое применение сиропа основано на том, что Мотилиум купирует ощущение переполненности желудка. Обычно таким образом препарат используется при попытках заставить ребенка «хорошо кушать» и набрать вес, который по мнению родителей и врачей недостаточный. Естественно, что подобный метод улучшения аппетита ребенка и увеличения объема съедаемой им пищи не работает по ряду причин, а родители оставляют о препарате отрицательный отзыв.

Во-первых, Мотилиум уменьшает ощущение переполненности желудка и ускоряет переход пищевого комка в кишечник только при заболеваниях, таких, как язвенная болезнь, гастрит, ГЭРБ, эзофагит и рефлюксы! А если ребенок не страдает подобными заболеваниями, то у него пища эвакуируется из желудка в кишечник с нормальной скоростью, а попытки уменьшить этот промежуток времени приводят только к тому, что пищевой комок оказывается плохо обработан и переварен желудочным соком. Это вызовет у малыша колики, метеоризм, вздутие живота и другие неприятные ощущения. Иными словами, пытаясь ускорить эвакуацию пищевого комка из желудка в кишечник, чтобы «освободилось» место для еще одной большой порции еды, родители только нарушают нормальный процесс пищеварения у ребенка, который в конечном итоге может стать причиной развития тяжелых хронических заболеваний ЖКТ.

Во-вторых, на фоне приема Мотилиума ребенок не сможет съедать больше, а, напротив, будет насыщаться меньшим объемом еды. Это связано с тем, что пищевой комок будет быстрее попадать в кишечник, откуда питательные вещества начнут всасываться в кровь и давать сигнал в мозг о наступлении сытости. В результате ребенок насытится гораздо меньшим объемом пищи, чем раньше.

То есть, применение Мотилиума для того, чтобы «улучшить» питание ребенка не просто нерационально, нецелесообразно, неэффективно и не по показаниям, но и опасно. Чтобы ребенок набрал вес, нужно кормить его небольшими порциями высококалорийной и вкусной пищи по 4 – 6 раз в день. А стараться накормить его большой порцией малокалорийной еды – это только растягивать желудок, нарушать нормальный процесс пищеварения и создавать базу для развития заболеваний ЖКТ.

Ганатон является препаратом-прокинетиком, то есть, улучшает моторную работу желудка, ускоряя эвакуацию его содержимого и, тем самым, купируя тягостные симптомы, связанные с задержкой пищи в нем (изжога, отрыжка, метеоризм, ощущение переполненности и боли в желудке и т.д.). А Мотилиум может использоваться при тех же состояниях, что и Ганатон, но дополнительно еще и для купирования рвоты. То есть, спектр показаний Мотилиума перекрывает таковой у Ганатона. Однако эффективность Ганатона на 10% выше по сравнению с Мотилиумом.

Это означает, что для купирования тягостных симптомов (тошнота, рвота, изжога, отрыжка, ощущение переполненности и боль в эпигастрии и др.) заболеваний желудка и пищевода (гастрит, эзофагит, ГЭРБ, язвенная болезнь и др.) можно использовать как Ганатон, так и Мотилиум. Однако Ганатон в таких ситуациях предпочтительнее, поскольку этот препарат предназначен именно для использования в комплексной терапии данных состояний.

Также Ганатон предпочтителен в случаях, когда необходимо принимать препараты длительный промежуток времени или совместно с другими лекарствами. Обычно это бывает необходимо при лечении хронических заболеваний желудка и пищевода.

Для эпизодического купирования симптомов диспепсии (изжоги, отрыжки, рвоты, тошноты, ощущения наполненности в желудке, болей в эпигастрии после еды и т.д.), возникающих при нарушении диеты или по другим причинам, можно применять любой препарат, который по каким-либо причинам нравится человеку больше.

Для купирования рвоты и тошноты, вызванных приемом каких-либо лекарственных препаратов, инфекциями, заболеваниями ЖКТ и функциональными расстройствами пищеварения, следует выбирать Мотилиум, поскольку Ганатон в таких ситуациях неэффективен.

Также Мотилиум следует выбирать, если необходимо применение препаратов с подобными свойствами у детей, поскольку Ганатон нельзя использовать для лечения малышей.
Подробнее о препарате Ганатон

Мотилиум и Мотилак являются синонимами, то есть, содержат совершенно одинаковое действующее вещество домперидон. С точки зрения терапевтических эффектов Мотилак и Мотилиум не отличаются друг от друга, однако первый препарат несколько чаще вызывает побочные эффекты.

Таким образом, при отсутствии каких-либо особых требований к лекарственному препарату, а также при общей хорошей переносимости лекарств, когда побочные эффекты возникают редко, можно выбирать любое средство – Мотилак или Мотилиум, основываясь только на субъективных предпочтениях (например, по каким-либо причинам один препарат нравится больше другого, положительно отзываются родственники или друзья). Если же человек склонен к развитию побочных эффектов или плохо переносит любые лекарства, то следует предпочесть Мотилиум.

Однако Мотилиум выпускается в таблетках и суспензии, а Мотилак – только в таблетках. Поэтому Мотилак нельзя применять для детей, а Мотилиум можно. То есть, при необходимости применения средства у детей или у людей, которым по каким-либо причинам трудно глотать таблетки, следует предпочесть Мотилиум. Если же человек может принимать таблетки, то можно выбирать любое средство на основании собственных субъективных предпочтений.

Автор: Наседкина А.К. Специалист по проведению исследований медико-биологических проблем.

источник

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до бледно-кремового цвета, круглые, двояковыпуклые, с надписью «JANSSEN» на одной стороне и «M/10» — на другой; на поперечном разрезе — ядро белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 54.2 мг, крахмал кукурузный — 20 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 10 мг, крахмал прежелатинизированный — 3 мг, повидон К90 — 1.5 мг, магния стеарат — 0.6 мг, масло семян хлопка гидрогенизированное — 0.5 мг, натрия лаурилсульфат — 0.15 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910 5 мПа×с — 2.2 мг, натрия лаурилсульфат — 0.05 мг.

30 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Домперидон – антагонист дофамина, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через ГЭБ. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие может быть обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне, которая находится за пределами ГЭБ.

Исследования на животных и низкие концентрации препарата, выявляемые в головном мозге, свидетельствуют о преимущественно периферическом действии домперидона на дофаминовые рецепторы.

При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

После приема внутрь натощак домперидон быстро абсорбируется. C max в плазме крови достигается примерно в течение 30-60 мин. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (приблизительно 15%) связана с интенсивным пресистемным метаболизмом в кишечной стенке и печени.

Домперидон следует принимать за 15-30 мин до еды. Снижение кислотности в желудке приводит к нарушению всасывания домперидона.

Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната.

При приеме препарата после еды для достижения C max требуется больше времени, а AUC несколько увеличивается.

При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм. После приема домперидона внутрь в течение 2 недель в дозе 30 мг/сут C max в плазме крови через 90 мин была равна 21 нг/мл и была почти такой же, как после приема первой дозы (18 нг/мл).

Связывание с белками плазмы — 91-93%.

Исследования распределения препарата с радиоактивной меткой у животных показали его широкое распределение в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плацентарный барьер у крыс.

Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами показали, что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как изоферменты CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домперидона.

Выведение почками и кишечником составляет 31% и 66% от дозы при приеме внутрь соответственно. Доля препарата, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10% — с калом и приблизительно 1% — с мочой). Плазменный T 1/2 после однократного приема внутрь составляет 7-9 ч у здоровых добровольцев, но повышается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин >6 мг/100 мл, т.е. >0.6 ммоль/л) T 1/2 домперидона увеличивается с 7.4 до 20.8 ч, но концентрации препарата в плазме ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Малое количество неизмененного препарата (около 1%) выводится почками.

У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC и C max домперидона были в 2.9 и 1.5 раз выше, чем у здоровых добровольцев соответственно. Доля несвязанной фракции повышалась на 25%, и T 1/2 увеличивался с 15 до 23 ч. У пациентов с легким нарушением функции печени отмечались несколько сниженные системные уровни препарата в сравнении с таковыми у здоровых добровольцев на основе C max и AUC без изменений связывания с белками или T 1/2 . Пациенты с тяжелым нарушением функции печени не изучались.

— для облегчения симптомов тошноты и рвоты.

— гиперчувствительность к домперидону или любому другому компоненту препарата;

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— одновременное применение пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других лекарственных препаратов, увеличивающих интервал QT, или мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, таких как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон, телитромицин и других;

— выраженные электролитные нарушения или заболевания сердца, такие как хроническая сердечная недостаточность;

— кровотечения из ЖКТ, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника;

— печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести;

— детский возраст до 12 лет с массой тела менее 35 кг;

— период грудного вскармливания.

С осторожностью: детский возраст, нарушения функции почек.

Препарат принимают внутрь. Рекомендуется принимать таблетки Мотилиум за 15–30 мин до еды, в случае приема препарата после еды абсорбция домперидона может замедляться.

Взрослым и подросткам старше 12 лет и детям с массой тела ≥35 кг — по 1 таб. (10 мг) 3 раза/сут, максимальная суточная доза составляет 3 таб. (30 мг).

Детям до 12 лет и с массой тела 35 кг и более — по 1 таб. (10 мг) 3 раза/сут, максимальная суточная доза составляет 3 таб. (30 мг).

В детской практике в основном следует использовать суспензию Мотилиум.

Непрерывный прием препарата Мотилиум без консультации врача не должен по продолжительности превышать 7 дней. При необходимости врач может продлить курс лечения.

Поскольку Т 1/2 домперидона при тяжелой почечной недостаточности (при уровне креатинина в сыворотке >6 мг/100 мл, т.е. >0.6 ммоль/л) увеличивается, частоту приема препарата Мотилиум, таблетки, покрытые оболочкой, следует снизить до 1 или 2 раз/сут, в зависимости от тяжести недостаточности. Необходимо проводить регулярное обследование пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (см. раздел «Фармакологическое действие»).

Применение препарата Мотилиум противопоказано у пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести . У пациентов с легкой печеночной недостаточностью коррекции дозы препарата не требуется.

По данным клинических исследований

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, принимавших Мотилиум : депрессия, тревога, снижение или отсутствие либидо, головная боль, сонливость, акатизия, диарея, сыпь, зуд, увеличение молочных желез/гинекомастия, боль и чувствительность в области молочных желез, галакторея, нарушения менструального цикла и аменорея, нарушение лактации, астения.

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у : гиперчувствительность, крапивница, отек молочных желез, выделения из молочных желез.

Приведенные ниже нежелательные эффекты классифицировали следующим образом: очень часто (≥10%), часто (≥1%, но По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях

Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Психические нарушения: очень редко — повышенная возбудимость, нервозность, раздражительность.

Со стороны нервной системы: очень редко — сонливость, головная боль, головокружение, экстрапирамидные расстройства и судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна — желудочковая аритмия*, желудочковая тахикардия по типу «пируэт», внезапная коронарная смерть*.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны почек и мочевыводящих путей : очень редко — задержка мочи.

Лабораторные и инструментальные данные: очень редко — отклонения лабораторных показателей функции печени, гиперпролактинемия.

Нежелательные реакции, выявленные в ходе пострегистрационных клинических исследований

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Психические нарушения: нечасто — повышенная возбудимость, нервозность.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение; редко — судороги; частота неизвестна — экстрапирамидные расстройства.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна — желудочковая аритмия*, желудочковая тахикардия по типу «пируэт», внезапная коронарная смерть*.

Со стороны ЖКТ: частота неизвестна — сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — ангионевротический отек.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — задержка мочи.

Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — отклонения лабораторных показателей функции печени; редко — гиперпролактинемия.

*В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.

Симптомы передозировки встречаются чаще всего у младенцев и детей. Признаками передозировки служат ажитация, измененное сознание, судороги, дезориентация, сонливость и экстрапирамидные реакции.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет. Промывание желудка, прием активированного угля, при возникновении экстрапирамидных реакций – антихолинергические, противопаркинсонические средства. Из-за возможного увеличения интервала QT следует мониторировать ЭКГ.

Взаимодействие со следующими препаратами может повышать риск увеличения интервала QT.

Препараты, увеличивающие интервал QT: антиаритмические препараты класса IA (например, дизопирамид, гидрохинидин, хинидин), антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон, дофетидил, дронедарон, ибутилид, соталол), антипсихотические средства (например, галоперидол, пимозид, сертиндол), антидепрессанты (например, циталопрам, эсциталопрам), антибиотики (эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин, спирамицин), противогрибковые препараты (например, пентамидин), антималярийные препараты (в частности, галофантрин, лумефантрин), желудочно-кишечные препараты (например, цизаприд, доласетрон, прукалоприд), антигистаминные препараты (например, мехитазин, мизоластин), противоопухолевые препараты (например, торемифен, вандетаниб, винкамин), другие препараты (например, бепридил, дифеманила метилсульфат, метадон), мощные ингибиторы CYP3A4 (ингибиторы протеазы, противогрибковые средства азолового ряда, некоторые антибиотики из группы макролидов (эритромицин, кларитромицин, телитромицин).

Умеренные ингибиторы CYP3A4 (дилтиазем, верапамил, некоторые антибиотики из группы макролидов).

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

Препараты, вызывающие брадикардию и гипокалиемию, а также азитромицин и рокситромицин.

Циметидин, натрия гидрокарбонат, другие антацидные и антисекреторные препараты снижают биодоступность домперидона.

Повышают концентрацию домперидона в плазме крови: противогрибковые средства азолового ряда, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон.

Совместим с приемом антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин, леводопа).

Одновременное применение с парацетамолом и дигоксином не оказывает влияния на концентрацию этих лекарственных средств в крови.

Домперидон не рекомендуется применять для профилактики тошноты и рвоты после наркоза.

При длительной терапии препаратом пациенты должны находиться под регулярным наблюдением врача.

Домперидон может вызывать удлинение интервала QT на ЭКГ. В ходе постмаркетинговых исследований у пациентов, принимающих домперидон, в редких случаях отмечалось увеличение интервала QT и возникновение желудочковой тахикардии по типу «пируэт». Данные нежелательные реакции были отмечены в основном у пациентов с факторами риска, с выраженными электролитными нарушениями или одновременно принимающих препараты, увеличивающие интервал QT.

В ходе некоторых исследований было показано, что применение домперидона может привести к увеличению риска желудочковой аритмии или внезапной коронарной смерти (в особенности у пациентов старше 60 лет или при применении разовой дозы более 30 мг, а также у пациентов одновременно принимающих препараты, увеличивающие интервал QT, или ингибиторы CYP3A4).

Применение домперидона и других препаратов, способных вызвать удлинение интервала QT, у пациентов с выраженными электролитными нарушениями (гипо- и гиперкалиемия, гипомагнезиемия) или у пациентов с заболеваниями сердца, такими как хроническая сердечная недостаточность. Было показано, что наличие у пациента электролитных нарушений (гипо- и гиперкалиемия, гипомагнезиемия) и брадикардия может увеличить риск развития аритмии. Прием домперидона следует прекратить при возникновении любых симптомов, которые могут быть ассоциированы с нарушением ритма сердца. В этом случае необходимо проконсультироваться с врачом.

При одновременном применении домперидон усиливает действие нейролептиков. При одновременном применении препарата с агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин, леводопа) домперидон угнетает нежелательные периферические эффекты последних, такие как нарушение пищеварения, тошнота и рвота, не влияя при этом на их центральные эффекты.

Препарат рекомендуется принимать в минимальной эффективной дозе.

Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности – не следует выбрасывать его в сточные воды и на улицу. Необходимо поместить лекарственное средство в пакет и положить в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с риском развития побочных реакций, которые могут влиять на указанные способности.

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Препарат противопоказан в детском возрасте до 12 лет при массе тела менее 35 кг.

В детской практике в основном следует использовать суспензию Мотилиум.

Противопоказано применение препарата при нарушениях функции печени средней и тяжелой степени. При легких нарушениях функции печени коррекция дозы не требуется.

источник