В 1974 году Грегори Грегориадис из Лондона предложил помещать внутрь этих везикул — липосом лекарственные препараты для их транспортировки в организме. Именно это и открыло новые перспективы применения липосом в медицине как носителей лекарств [12,24].
Все эти годы липосомы (от греч. липос – жир и сома – тельце или частица) интенсивно исследуются и применяются в качестве моделей мембран, транспортных контейнеров, а также реакционных систем в биохимии, фармации, иммунологии и биотехнологии. Некоторые липидные везикулы получили специальные названия, например, «протеолипосомы», «иммуносомы», «наносомы», «виросомы» и др. Последние используют в качестве искусственных вакцин. Термин «фармакосомы» был предложен для липосом с ковалентно присоединенными лекарственными веществами, т.е. из амфифильных предшественников лекарственных препаратов [3,16].
Итак, липосомы — сферические везикулы с одним или несколькими сплошными бислоями из фосфолипидов, например, из лецитина. Образуются везикулы благодаря способности многих нативных или синтетических соединений (церамиды, жирные кислоты, лизолипиды, а также неионогенные и ионогенные ПАВ и др.), обладающих амфифильными свойствами, в определенных условиях формировать замкнутые бислои [3].
Основным и традиционным субстратом для образования липосом являются фосфолипиды, а из них — лецитин (фосфатидилхолин — эфир фосфорной кислоты и жирных кислот). Основная роль фосфолипидов в клетке – быть структурными компонентами мембран. Амфифильность придает фосфолипидам свойство самопроизвольно образовывать в воде мембраны, которые представляют собой двойной слой липидных молекул, обычно называемый липидным бислоем. Стремление максимально ограничить контакт неполярных цепей липида с водой приводит к тому, что бислой при его достаточной протяженности замыкается сам на себя, образуя полые оболочечные структуры, везикулы или липосомы [27,31,32].
Выбор лецитина как основного структурного компонента неслучаен. Он в сравнении с другими липидами обладает высокой степенью стабильности. Наличие водорастворимого и жирорастворимого участков обеспечивает ему свойства природного эмульгатора.
Липосомы из фосфатидилхолина формируются просто, их взвеси сохраняют стабильность в течение длительного времени. Кроме того, лецитин — природный антиоксидант, он также повышает пластичность мембран клеток, служит источником фосфора и жирных кислот, оптимизирует процессы усвоения многих БАВ.
Фосфолипиды являются основными составляющими мембран живых клеток, в том числе клеток кожи. Недостаток фосфолипидов приводит к серьезным изменениям обмена веществ, и, следовательно, к истощению, вялости, сухости кожи, нарушению ее функций, преждевременному старению. Использование фосфатидилхолина в составе двухслойных оболочек микрокапсул обеспечивает его наибольшую биодоступность [3,27].
Изготавливаются различные виды липосом. Чаще всего они являются многослойными, и потому их иногда называют мультиламеллярными везикулами (МЛВ). В их состав входят несколько десятков, а то и сотен липидных бислоев, разделенных водными промежутками. Такие частицы имеют довольно крупные размеры — до 5 мкм (5000 нм). На другом полюсе обширного липосомного семейства находятся самые маленькие везикулы (около 20 нм), образованные одним липидным бислоем и называемые малыми моноламеллярными везикулами (ММВ). Между этими двумя крайностями лежит целое поле разнообразных липосомных структур, различающихся размерами, формой, числом липидных бислоев и внутренним устройством. Внешне липосомы не всегда выглядят как глобулярные частицы. Иногда они принимают уплощенную дискообразную форму (так называемые дискомы) или имеют вид очень длинных и тонких трубок, которые называют тубулярными липосомами [13,25,36].
На терапевтическую ценность липосомальной системы как средства доставки лекарственных веществ значительное влияние оказывают размер липосом, строение липидного слоя и соотношение лекарство/липид. В качестве средств доставки используются три вида липосом: многослойные везикулы (диаметр 200-1000 нм), большие однослойные везикулы (50-200 нм) и малые однослойные везикулы (20-50 нм) [12,13].
Для производства чаще всего применяются три технологии получения липосом в различных модификациях. Две из них предусматривают солюбилизацию липидов в органических растворителях или детергентах, которые затем удаляются. Третья технология не требует применения солюбилизирующих веществ.
Эффективность той или иной технологии определяется по количеству инкапсулированного продукта, выраженному в процентах от общего объема лекарственных веществ в растворе [2,3,5,14].
Свойства липосом и их поведение определяются прежде всего наличием у них замкнутой мембранной оболочки. Несмотря на молекулярную толщину (около 4 нм), липидный бислой отличается исключительной механической прочностью и гибкостью. В жидкокристаллическом состоянии бислоя его компоненты обладают высокой молекулярной подвижностью, так что в целом мембрана ведет себя как достаточно жидкая, текучая фаза. Благодаря этому липосомы сохраняют целостность при различных повреждающих воздействиях, а их мембрана обладает способностью к самозалечиванию возникающих в ней структурных дефектов. Вместе с тем гибкость бислоя и его текучесть придают липосомам высокую пластичность. Так, липосомы меняют размеры и форму в ответ на изменение осмотической концентрации внешнего водного раствора. При сильном осмотическом стрессе целостность бислоя может нарушиться, и липосомы могут раздробиться на частицы меньшего размера [4,6,16].
Для практического применения липосом и везикул исключительно важна их способность включать в себя и удерживать вещества различной природы. Это может быть сделано разными способами. Круг веществ, включаемых в липосомы, необычайно широк – от неорганических ионов и низкомолекулярных органических соединений до крупных белков и нуклеиновых кислот. Хотя липосомы достаточно прочны и стабильны в широком диапазоне условий, их можно легко разрушить до мицеллярного состояния с помощью поверхностно-активных веществ, относящихся к разряду детергентов (то есть моющих средств). Этот процесс, называемый солюбилизацией, является обратимым, и липосомы вновь формируются, если детергент удалить из мицеллярного раствора. Самосборку мембран путем удаления солюбилизирующего детергента обычно применяют для встраивания интегральных мембранных белков в липидный бислой, называя этот процесс реконструкцией, а получаемые при этом белоксодержащие липосомы – протеолипосомами [5,19,25].
Формы взаимодействия липосом с мембраной клетки следующие: липосома может увеличить проницаемость мембраны – вызвать образование дополнительных каналов; может прикрепиться к мембране – адсорбироваться; важная форма взаимодействия – поглощение липосомы клеткой, в этом случае вещество, принесенное липосомой, попадает непосредственно в клетку; иногда клеточная мембрана и липосома обмениваются липидами, а в других случаях мембраны липосомы и клетки сливаются друг с другом (рис.2). При этом могут изменяться свойства клеточных мембран: например, их вязкость и проницаемость, величина электрического заряда. Может также увеличиться или уменьшиться количество каналов, проходящих через мембраны. Таким образом, благодаря липосомам появляется новый способ направленного воздействия на клетку, который можно назвать «мембранной инженерией» [25,27,31,36].
Первое применение липосом в научных исследованиях было связано с моделированием клеточных мембран. С их помощью были установлены основные закономерности транспорта веществ через мембрану, показана важная роль фазовых переходов в функционировании мембран, определены молекулярные параметры липидного бислоя и его динамические характеристики, изучены процессы слияния мембран, в реконструированных системах были охарактеризованы индивидуальные мембранные белки и целые белковые ансамбли [16]. В последнее время на липосомы и везикулы обратили внимание представители других фундаментальных наук. Математиков интересуют проблемы топологии двумерных поверхностей в трехмерном пространстве в связи с упругими свойствами липидного бислоя. Физиков липосомы привлекают как фрактальные системы со специфическим поведением при агрегации и богатством морфологических превращений. Для химиков бислойные везикулы интересны как микрореакторы, позволяющие проводить химические реакции в ориентированных средах с возможностью пространственного разделения реагентов и продуктов реакции посредством мембран. Специалистам в области материаловедения липосомы представляются прекрасной основой для создания новых композитных материалов с высокой биосовместимостью [25,27]. В настоящее время некоторые фирмы выпускают специальные липосомные реагенты для трансфекции, то есть введения ДНК, РНК и других макромолекул в клетки разного типа, в т.ч. и растительные. Заслуживает упоминания также их использование для диагностических и аналитических целей. В липосомы можно включать радиоактивные, рентгеноконтрастные, парамагнитные вещества, а также вещества, отражающие ультразвук, с тем, чтобы улучшить качество изображений, получаемых такими методами диагностики, как компьютерная томография, рентгенография, сцинтиграфия и ультразвуковое зондирование [1,2,10,30]. Этот перечень можно продолжить, но и так ясно, что липосомы и везикулы в качестве объекта исследования обещают в будущем много интересных открытий. В настоящее время наиболее активно развивающееся направление практического использования липосом лежит в сфере фармакологии и медицины. Способность липосом включать в себя самые разные вещества практически без каких-либо ограничений в отношении их химической природы, свойств и размера молекул дает поистине уникальные возможности для решения целого ряда медицинских проблем [25,26,31].
Так, многие лекарственные препараты имеют низкий терапевтический индекс, т.е. лечебная доза мало отличается от токсичной. В других случаях лекарственный препарат при введении в организм может быстро терять активность под действием инактивирующих агентов. Включение таких препаратов в липосомы может значительно повысить их терапевтическую эффективность, поскольку, с одной стороны, препарат, находящийся в липосоме, защищен ее мембраной от действия неблагоприятных факторов, а с другой – та же мембрана не позволяет токсичному препарату превысить допустимую концентрацию в биологических жидкостях организма. Липосома в данном случае выполняет роль хранилища, из которого препарат высвобождается постепенно, в нужных дозах и в течение требуемого промежутка времени [22,32,33].
С точки зрения биологической совместимости липосомы идеальны как переносчики лекарственных препаратов. Они производятся из природных липидов и поэтому нетоксичны, не вызывают нежелательных иммунных реакций и биодеградируемы, то есть разрушаются под действием ферментов, присутствующих в организме. Однако, липосомы недостаточно стабильны в крови и тканях. Быстро захватываются и выводятся ретикулоэндтелиальной системой. По этой же причине липосомные носители обычно не удается направить именно в те органы и ткани, где происходит патологический процесс. Однако, привлекательность идеи липосомальной терапии была настолько велика, что перечисленные осложнения стимулировали многочисленные и интенсивные исследования, в результате которых для многих проблем были найдены оригинальные, а порой и остроумные решения.
Так, естественная нацеленность макрофагов на липосомы может быть использована для их активации, что очень полезно для борьбы с вирусными, бактериальными и грибковыми инфекциями и особенно в коже. Тот факт, что липосомы не задерживаются такими органами, как сердце, почки, мозг, а также клетками нервной системы, позволяет за счет использования липосомных лекарственных форм значительно снизить кардиотоксичность, нефротоксичность и нейротоксичность дорогостоящих препаратов, применяемых для противораковой терапии. Кроме того, прикрепление к поверхности липосом молекул, специфичных по отношению к клеткам-мишеням (например, иммуноглобулинов), в некоторых случаях оказывается эффективным для направленной доставки соответствующих лекарств. Проблема доставки лекарства в нужное место может быть также решена путем местного применения липосомсодержащих лекарственных средств, как это было сделано в случае противоартритных и проитивоастматических препаратов, а также для лечения дыхательного синдрома новорожденных [11,19,21,23].
Все эти приемы были предложены для обычных липосом, время пребывания которых в кровотоке невелико (от нескольких минут до нескольких часов). И поэтому они не решали общей проблемы преодоления естественных барьеров для липосом в организме, основным из которых является печень. Проблема была решена за счёт увеличения гидрофильности при помощи ковалентно связанного синтетического полимера полиэтиленгликоля [3]. В результате время жизни липосом в кровотоке превысило двое суток. Но, что более важно, такие липосомы постепенно накапливались в тех местах, где кровеносные сосуды были фенестрированы, обладали повышенной проницаемостью или вообще были плохо развиты, что обычно характерно для опухолей и окружающих их тканей, а также при инфекционных и воспалительных процессах.
Необычные свойства полиэтиленгликольсодержащих липосом и их высокая терапевтическая эффективность были настолько велики, что эти липосомы получили образное название «липосомы-невидимки» (stealth liposomes) [3,5,7,12].
Применение липосом в медицине не ограничивается традиционной химиотерапией. Липосомы более перспективны в сочетании с новым поколением лекарств, созданных благодаря успехам белковой и генетической инженерии. Генная инженерия основана на введении фрагментов ДНК в клетки, с целью производства нужных белков. Использование для этой цели липосом, содержащих лечебные гены, может оказаться полезным для терапии наследственных заболеваний, которые обусловлены дефектами генов [15,30]. С помощью липосом в организм могут быть также введены различные белки, в частности ферменты, с целью энзимотерапии и цитокины для коррекции иммунного статуса организма. Весьма серьезные работы ведутся по созданию гемоглобинсодержащих липосом (гемосом) с целью получения искусственных заменителей крови [3,36]. Больших успехов достигли учёные при помощи липосом в борьбе с инфекционными заболеваниями. Получены препараты для лечения лейшманиоза – заболевания, различными формами которого страдает около 100 миллионов человек. Липосомальная форма сурьмы подавляет размножение возбудителей болезни в клетках печени в сотни раз эффективнее, чем обычная, а токсическое действие на сердце и почки снизилось настолько, что позволило увеличить дозу препарата. Сходные результаты были получены и при лечении похожих на лейшманиоз грибковых заболеваний – криптококкоза и гистоплазмоза [5].
Другие исследователи, используя антибиотик гентамицин, заключенный в липосомы, получили такие же результаты против возбудителей бруцеллеза, причем опыты были проведены как на культуре клеток, так и на животных – морских свинках [33].
Формы взаимодействия липосом с клетками, во многом объясняют их способность преодолевать многие анатомические барьеры организма, в частности, стенки желудочно-кишечного тракта. Это обстоятельство было использовано для лечения сахарного диабета — инсулин в липосомах per os. Оказалось, что введение инсулина в липосомах вызывало снижение сахара в крови животных, ибо липосомы защищают этот гормон от разрушения желудочно-кишечном тракте. В настоящее время исследования в этом направлении продолжаются. Цель их – добиться возможности лечения диабета введением инсулина перорально, что будет большим подарком для больных этой тяжелой болезнью. Липосомы также используются для лечения болезни Паркинсона. Липосомный препарат в дозе, в 10 раз меньшей, чем раствор ДОФА, давал более выраженный антипаркинсонический эффект. Кроме того, действие липосомного препарата длится почти в три раза дольше, чем обычного раствора ДОФА [19,31].
Успехи в разработке и применении липосомных препаратов медицинского назначения велики. В настоящее время они является предметом пристального внимания со стороны многих фармацевтических компаний, которые инвестируют значительные средства в эту область.
По данным реферативного сборника «Изобретения стран мира», опубликовано более 670 патентных документов, явившихся результатом изучения липосом.
В этой области лидируют Япония, США, ФРГ, Франция, Великобритания, Швейцария.
Традиционные лекарственные формы, применяемые в наружной терапии кожных болезней давно получили заслуженное признание во всём мире и, несмотря на значительные успехи в производстве лекарств для парентерального применения, средства для наружного применения продолжают разрабатываться и совершенствоваться.
Но, при этом, в производстве и применении липосом, в отечественной фармации и дерматологии практически нет фармакопейных мазей, кремов, паст, болтушек и др. наружных липосомсодержащих лекарственных форм. Причём препараты для наружного применения позволяют избежать тех сложностей, с которыми сталкиваются разработчики лекарств для внутреннего введения.
Изучение проницаемости кожи началось с работ исследователя Homalle, опубликованных в середине 50-х годов ХIХ века [17]. В них было показано, что кожа состоит из нескольких слоев, имеющих разное строение и функции. Homalle впервые заявил о том, что эпидермис гораздо менее проницаем, чем дерма. Чтобы проникнуть внутрь кожи необходимо пройти узкие межклеточные промежутки. Поэтому крупные молекулы (белки, полисахариды) не в состоянии этого сделать. Кроме того, липиды, заполняющие эти промежутки представляют собой гидрофобную среду, не пропускающую водорастворимые соединения. Вместе с тем через липидный барьер легко просачиваются небольшие жирорастворимые молекулы компоненты масел и жиров. Насыщенные жиры впитываются плохо, смешиваясь с эпидермальными липидами, они делают их более жесткими и менее проницаемыми [9,13] Было разработано несколько математических моделей кинетики проникновения различных веществ через роговой слой и их дальнейшего распределения в эпидермисе [33]. Все эти исследования явились предпосылкой для создания в 60-х годах первых липосом.
Липосомсодержащие мягкие лекарственные формы по сравнению с традиционными мазями, кремами и гелями обладают большей проникающей способностью по отношению к коже и её придаткам, а потому являются более доступными для живых клеток и следовательно более эффективными [9].
Исследования показали, что липосомы активно реагируют с эпидермоцитами. Они легко проникают в кожу (вплоть до подкожной клетчатки) и усваиваются, взаимодействуя с белками кожи и липидами клеточных мембран. Они могут сливаться с клетками, перенося активные вещества внутрь, захватываться клетками, внося в них свое содержимое, обмениваться с клеткой липидами из своей оболочки [18].
В работах, посвящённых лечению раневого сепсиса путём аппликации липосомальных суспензий содержащих рифампицин, было показано, что применение липосомальных форм в качестве депо, с регулируемой кинетикой выхода инкапсулированных веществ, является весьма эффективным. Кинетика выхода лекарственных средств из липосом в окружающую среду определяется целым комплексом факторов, в частности, размером и структурой липосом, концентрацией и природой инкапсулированного вещества, зарядом и составом липидного матрикса, величиной рН, температурой и т. д. [19,33].
Положительные результаты, полученные при лечении стафилококкового сепсиса послужили основанием для экспериментальной оценки возможности применения липосом в виде аппликаций при экспериментальной раневой инфекции, вызванной стафилококком [19]. В ходе эксперимента было доказано, что рифампицинсодержащие липосомы вызывали в два раза более быстрое заживление, чем рифампицин, введенный в виде инъекции [19].
В 90-х годах был разработан ранозаживляющий и противовоспалительный крем «Альпика», содержащий фитокомплекс в липосомальной форме. Эффективность этого средства была подтверждена экспериментально. Установлено, что противовоспалительное и ранозаживляющее действие крема «Альпика» значительно эффективнее, чем у крема без липосом с таким же качественным и количественным фито составом.
В 2004 году Исмаилова Г.К. проводила сравнительное изучение противовоспалительного действия магнитоуправляемых липосом преднизолона, липосом с преднизолоном, магнитолипосом и 0,5% преднизолоновой мази при экспериментальном аллергическом дерматите. В ходе исследований автор отметила, что при применении магнитоуправляемых липосом преднизолона происходил направленный транспорт лекарства в очаг поражения, увеличивалась глубина проникновения лекарственного вещества за счет сочетанного действия магнитного поля и липосомальной формы преднизолона.
При использовании 0,5% преднизолоновой мази без липосом процесс формирования молодого эпидермального слоя происходил на 3-4 суток медленнее, чем при использовании магнитоуправляемых липосом преднизолона, и в результате заживления формировался келоидный рубец [4].
Китайскими учёными в 2003 году был изготовлен липосомальный гель интерримина для лечения рака кожи. Было показано, что проницаемость кожи для интерримина сходна при его применении как в составе липосомного, так и обычного геля. Однако удерживание липосомного геля интактной кожей было в 3,2 раза выше по сравнению с обычным [38].
Shigeta Y., Imanaka H. в 2003 г. с целью разработки улучшенного липосомального препарата, содержащего линолевую кислоту, для профилактики гиперпигментации кожи получили комплекс из соевого лецитина и линолевой кислоты. Для выяснения механизма действия препарата оценивали проникновение в кожу и длительность нахождения в ней линолевой кислоты вблизи меланоцитов. В результате проведённых исследований авторы сделали вывод, что липосомальная форма линолевой кислоты проникает в кожу лучше и задерживается в ней значительно дольше, чем без липосом [37].
Для улучшения репарации ДНК базальных кератиноцитов после ожогов, в т.ч. полученных под действием ультрафиолета, был разработан липосомальный препарат димерицин, который представляет собой фермент репарации ДНК Т4 эндокуклеазу V [19].
Значительно более широкие возможности в использовании достижений химии и гораздо большая свобода выбора в применении достижений современной науки, более мягкая цензура, скорость реагирования на требования современного рынка, позволили производителям косметической продукции далеко позади оставить своих коллег, работающих в области фармации, по крайней мере, в области производства мягких лекарственных липосомальных форм.
В 1987 году две известные косметические компании создали новый продукт, явившийся плодом усилий их исследовательских лабораторий. Это были липосомный гель «Каптюр» фирмы «Кристиан Диор» и крем для кожи под названием «Ниосомы» фирмы «Л’Ореаль» [22]. В последующие годы в продаже появилось несколько сот аналогичных продуктов. Почти каждая косметическая фирма считала своим долгом предложить покупателю изделия, изготовленные на основе липосом. И сегодня это, пожалуй, самая передовая в коммерческом отношении область их практического применения.
В России первые липосомальные кремы — гели линии «Геликс» с витаминами А и Е выпущены в 1992 году фирмой «Низар». Годом позже, на базе российской фармацевтической компании «Д. Мазай» совместно с НИИ СНДВ появился гель с липосомами «Revelle» [23,27].
В основе липосомного косметического бума лежат два обстоятельства.
Во-первых, медицинские требования к препаратам для наружного применения являются значительно менее жесткими, чем для парентеральных. Сроки внедрения таких лекарств от исследовательской лаборатории до потребителя занимают значительно меньшее время и обходятся производителю намного дешевле.
Во-вторых, для косметических целей пригодны достаточно простые липосомы, производство которых не требует сложного технологического оборудования и дорогостоящих исходных материалов.
В-третьих, сроки годности косметических препаратов редко превышают 12 месяцев. Различные виды эмульсий и гели стали первопроходцами в липосомной косметике в ассортименте которой имеются кремы для повседневного ухода за кожей, кремы, предотвращающие ее старение, средства для ухода за кожей после бритья, кондиционеры для волос, духи с длительно сохраняющимся запахом, губная помада, солнцезащитные кремы, средства для загара, грим, интимная и декоративная косметика. Основу всех этих препаратов составляет водная дисперсия липосом, как правило, многослойных, которые благодаря способности удерживать воду являются прекрасным увлажняющим агентом. Для усиления полезных эффектов в рецептуру вводят добавки различных биологически активных веществ, таких как витамины, антибиотики, белковые экстракты, фруктовые кислоты. Нередко продукция выпускается по принципу «сделай сам», когда покупателю предлагается липосомальная основа, в которую он по своему желанию может ввести нужные добавки [8,9,10].
Приведенные примеры показывают, что липосомы уже переходят в разряд продуктов крупномасштабного производства, требующего высокопроизводительного оборудования и ориентированного на дешевое и доступное сырье. Ясно, что такое производство не может быть построено на основе природных фосфолипидов, выделяемых, как правило, из пищевых продуктов. Решение проблемы состоит в использовании для этих целей не самих липосом, а искусственных везикул, изготавливаемых из синтетических амфифильных соединений [2,3,5].
Понятия «микрокапсулирование» и «микроинкапсулирование» вошли в косметическую и медицинскую практику недавно. Микрокапсулы — это искусственные «микроупаковки» для БАВ различной химической природы и смесевого состава. Микрокапсулы можно формировать с включением поверхностно-активных веществ (ПАВ) или без них, а сама по себе липидная фаза может быть достаточно многокомпонентной. Эти «транспортные средства» представляют собой либо замкнутые системы, окруженные оболочкой, либо открытые матричные системы. К первому типу относятся все виды липосом, к последнему — многие эмульсии и полимерные пористые частицы [5]. Достаточно новым направлением является формирование циклодекстриновых комплексов. Свойства циклодекстринов позволяют создавать и открытые, и замкнутые системы. В зависимости от размеров микрокапсулы можно условно подразделить на 2 основные группы: довольно крупные частицы до 3-5 мк (соизмеримы с бактериальной клеткой, хорошо видны в световом микроскопе) и очень мелкие до 0,1-0,5 мк (соизмеримы с вирусной частицей). Чаще используются наночастицы — эмульсионные, везикулярные или полимерные структуры, измеряемые в нанометрах (нм), идеальные системы для трансдермального транспорта БАВ. Их морфологию можно изучить с помощью электронного микроскопа, а размеры — с помощью наносайзера [5].
Действительно, липосомоподобные везикулы могут быть получены из большого числа самых разных органических веществ при условии, что их молекулы построены в соответствии с принципом амфифильности, то есть содержат группировки, обладающие сродством к воде, и области, имеющие гидрофобный характер. Такие синтетические везикулы, как и настоящие липосомы, сохраняют все свойства оболочечных структур, включая их морфологическое разнообразие, и во многих случаях могут прекрасно заменять липосомы, сделанные из природных материалов [3,5]. Этот факт показывает, что везикулярные структуры имеют гораздо более широкое распространение, чем ранее предполагалось. Более того, соблюдение принципа амфифильности позволяет получать везикулы не только в воде, но и в неполярных органических растворителях. Еще более удивительным представляется образование бислойных везикул из молекул, вообще не содержащих гидрофильных полярных головок. Этот случай демонстрирует более общий принцип амфифильности, определяемый как сочетание в молекуле сольвофильных и сольвофобных свойств, то есть сродства и «нелюбви» к растворителю [5,13]. Все это говорит о том, что мембранный принцип организации материи распространяется не только на живые объекты, но и на неживой мир. А это означает, что наука о липосомах и везикулах в будущем обещает еще много интересного как в научном отношении, так и с точки зрения практического применения сделанных в этой области научных открытий.
Одна из главных причин ограниченного применения липосом в качестве систем доставки активных ингредиентов лекарственных и косметических веществ заключается в их нестабильности и очень коротком времени жизни [3].
В настоящее время новые исследования привели к созданию липосом второго поколения (полимеризованный вариант), которые остаются стабильными в течение длительного времени даже в присутствии детергентов и органических растворителей [3].
По данным обзора «Polymerized Liposomes: Unique Carriers of Drugs, Catalysts, Other Agents», опубликованного исследовательской фирмой Technical Insights (США), эти полимеризованные липосомы с длительным временем жизни в XXI веке будут играть существенную роль для разработки новых технологий производства медикаментов, косметических средств, диагностикумов, пестицидов, красок и покрытий. Разработка технологии получения полимеризованных липосом предоставляет возможность замены ими липосом первого поколения и дает возможность разработки новых коммерческих областей применения. В зависимости от типа липида, условий полимеризации, продолжительности облучения и его интенсивности, метода приготовления водной дисперсии получают липосомы с молекулярной массой от 103 до 3×105, диаметром от нескольких десятков до нескольких сотен нанометров. По сравнению с обычными полимерные липосомы значительно стабильнее. Кроме того, полимерные липосомы, содержащие в своей структуре полиакриловые кислоты, сами обладают противовирусными свойствами [6,9,32].
Лечебная косметика, или космицевтика, предназначена для применения в качестве вспомогательного средства у пациентов, страдающих различными заболеваниями кожи, с целью ускорения процесса выздоровления и удлинения периодов благополучия. Для здоровых людей – космицевтика является средством профилактики многих заболеваний и укрепления естественного защитного барьера кожи. Следует отметить, что сегодня грань между фармацевтическими препатарами для наружного применения и космицевтикой во многом стёрта. И доказательств тому великое множество [32]. Некоторые из них мы позволим себе привести в качестве примера.
Интересные данные получены в совместных исследованиях учёными из Института физиологии растений и Института биохимии им. А.Н.Баха при изучении возможности регуляции процессов старения. В экспериментах в качестве геропротектора использовались липосомы из смеси лецитина и общей фракции липидов из томатов, введённые в состав гелевой основы. Установлено существенное замедление старения популяции клеток микоплазм. Отмечен выраженный положительный эффект данного комплекса при солнечных ожогах кожи животных и человека. Это обеспечило возможность создания косметического средства с использованием томатола и дельтостима.
Томатол (коммерческое название фракции липидов из томатов) содержит жирные кислоты, фосфолипиды и каротиноиды, в частности ликопин, который по активности в 6 раз превосходит β-каротин. Томатол — мощный антиоксидант и стабилизатор мембран клеток. Томатол был встроен в бислой везикул со сложным липидным составом на основе лецитина, а для заполнения внутреннего объема микрокапсул использовали гидрофильный стабилизатор клеточных мембран – дельтостим [29].
Этот принципиально новый препарат включен в состав везикул «Геля-бальзама репарирующего». Благодаря микроинкапсулированию и взаимоусиливающему действию компонентов геля (масло расторопши пятнистой, эфирные масла апельсина, жасмина и пр.) дельтостим содержится в нем в сверхмалых дозах по сравнению с рекомендуемыми для его использования в чистом виде [17]. Клиническую эффективность геля оценивали у больных при папуло-пастулезной форме акне; атопическом дерматите в стадии ремиссии; термических ожогах средней степени тяжести; солнечных ожогах легкой и средней степени тяжести с поражением больших участков кожи (спина, плечи, бедра). Кроме того, гель-бальзам использовали в качестве успокаивающего, противовоспалительного средства после проведения процедуры пилинга гидроксикислотами. Препарат оказывал выраженное противовоспалительное действие; свежие воспалительные элементы появлялись в значительно меньшем количестве, цвет лица нормализовался. При атопическом дерматите в стадии ремиссии гель-бальзам оказывал репарирующий и общеукрепляющий эффект, что было показано при клинических исследованиях, проведенных на кафедре госпитальной педиатрии Новосибирского медицинского института [17]. Полученные результаты позволили разработать для серии профессиональной косметики «ГЛИКОЛИМ» новое средство «Гликолим-01», в которое дополнительно включен комплекс гидроксикислот и в котором отсутствуют эфирные масла цитрусовых [17].
Итак, использование БАВ в косметических и профилактических средствах существенно расширяет показания к их применению и является одним из наиболее перспективных направлений.
Свойства липосом позволяют создавать биокомплексы направленного действия и использовать активные компоненты в минимальных количествах без потери эффективности готовой рецептурной формы.
Методика микроинкапсулирования дает возможность синтезировать высокоэффективные средства по уходу за кожей на основе липофильных соединений без ПАВ. Томатол и дельтостим, инкорпорированные в лецитиновые везикулы, оказывают выраженные репарирующий и регенерирующий эффекты благодаря своим антиоксидантным, мембраностабилизирующим и адаптогенным свойствам [17].
Одними из наиболее эффективных стали липосомальные крема, содержащие «антивозрастные» ферменты, предотвращающие старение клеток. Коэнзимы, достигшие глубоких слоёв эпидермиса, тормозят процессы увядания и убирают с кожи сеточку мелких морщин, которая появляется у каждого человека после 30 лет.
В 2002-2003 гг. Кузякова Л .М. проводила исследования по разработке и совершенствованию биотехнологических процессов в производстве липосомальных лечебно-косметических препаратов. В ходе этой работы было установлено, что использование в качестве биологически активных веществ суспензии липосом из липидов животного и растительного происхождения с включенным экстрактом лекарственных трав и витаминов обеспечивает повышение регенерирующих свойств крема за счет глубокого проникновения в кожу сбалансированного состава необходимых компонентов, быстрого их обмена с липидами мембран клеток кожи и пролонгированного действия активных компонентов [6,7]. С учетом фармакологической активности лекарственных трав подобрали фитокомпозиции для препаратов. В качестве структурообразующих и эмульгирующих компонентов применяли аммонийную соль редкосшитого сополимера акриловой кислоты и полиаллиловых эфиров пентаэритрита (ареспол) и полиэтиленгликоль в совокупности с параформом, нипагином, нипазолом и глицерином. Растительные масла для технологического процесса подбирали с содержанием ненасыщенных жирных кислот не менее 60-90%, так как сочетание их с витаминами А,Д,Е,К, экстрагированными из фитосбора, оказывает на кожу благоприятное питающее действие [8,10].
На основании разработанных методических подходов к конструированию липосом с комплексом фитоэкстрактов и технологических исследований составлена принципиальная блок-схема производства липосомальных гелей, которая позволяет рассматривать единые подходы к созданию технологии трансдермальных липосмальных фитогелей [9,10].
Для борьбы с нежелательными волосами Jaap de Leeuw предложил лазерную терапию в сочетании с включенным в липосомы меланином (Lipoxome).
Эффективность перманентного удаления волос коррелирует с цветом волос. Пациенты с белыми седыми и светло-русыми волосами практически не могут достичь перманентного уменьшения количества волос путем обычной лазерной или фототерапии. У таких людей хороших результатов можно добиться с помощью меланиносодержащих липосом на основе фосфатидилхолина (Lipoxôme®). Меланиносодержащие липосомы селективно направлялись в волосяные фолликулы и волосяные стержни мышей. Пренебрежимо малое количество доставленных молекул попадали в дерму, эпидермис или кровь, тем самым доставка вещества в фолликул действительно оказывалась селективной. Доставка меланина в волосяные фолликулы с помощью липосом была проведена и на коже головы человека, при этом было показано, что этим методом можно окрасить волосы меланином [19].
Однако, наряду с проблемой нежелательных волос существует и проблема облысения. Одно из эффективных средств от облысения — миноксидил — хорошо растворяется только в некоторых органических растворителях. Они слишком быстро испаряются с поверхности головы. Лекарство не успевает полностью всосаться и, большей частью, оседает кристалликами на голове, не только не принося пользы, но и причиняя понятные неудобства. Миноксидил в липосомах лишён этих недостатков и применяется для лечения гнездной алопеции [19]. Фирма «Liposome Technology, Inc.» (США) разработала липосомальную форму миноксидила на основе полимерных липосом для местного применения. Препарат может быть изготовлен в форме липосом, мицелл, эмульсий и микроэмульсий. В настоящее время фирма работает над повышением биодоступности готовых форм миноксидила, а также над повышением их косметической привлекательности [19].
Липосомальная косметика достаточно широко представлена как на зарубежном, так и на Российском рынке. Французская компания «Academie» разработала новую серию препаратов для коррекции фигуры, в которой проникновение БАД для похудения обеспечивается улучшенной системой доставки на основе липосомальных технологий – сферулентов, представляющих собой многослойные липосомы [19]. Научно-исследовательский центр Швейцарской фирмы «Milad – Opiz» включил в состав многих средств профессиональной косметики липосомы как средства для доставки активных компонентов.
В России одними из известных компаний, производящих транспортные системы для доставки косметических препаратов являются лаборатория «Низар» (г. Москва) и НПО «Пульс» (г.Ставрополь). Липосомы, которые предлагают использовать в качестве компонентов в косметической промышленности, различаются составом липидов и размером, а также биодобавками. Часто их торговое название созвучно названию фирмы-производителя (например, ровисомы (Rovi, Германия), драгосомы (Dragoco, Австрия), низасомы («Низар», Россия) или названию серии продукции — альпосомы из серии косметики «Альпика» НПО «Пульс» (Россия). Но встречаются и другие варианты, например, сферосомы, дермасомы, ниосомы и т.д.
Фирмы LifeCore Biomedical (США) и MediControl (отделение компании Biotechnology Development Corp., США) ведут разработку нерецептурного продукта нового поколения для увлажнения кожи. Это липосомальный продукт с гиалуроновой кислотой. Фирмой Fountain Pharma (штат Флорида, США) разработана формула липосомального солнцезащитного средства 20-SPF UVB. Было показано, что солнцезащитный фактор (SPF-20) удерживался на коже в течение 8 часов, во время которых обработанные участки кожи подвергались действию 16 тридцатиминутных вихревых ванн. Кроме того, не отмечено никаких побочных действий препарата. Солнцезащитное средство не содержит масел и парааминобензойной кислоты. Липосомальная технология может со временем быть применена для включения в липосомы широкого ряда солнцезащитных средств. Результаты предварительных исследований показали, что солнцезащитные средства, содержащие липосомы, могут обладать повышенной проницаемостью в кератинизированный эпителий кожи. Такая улучшенная проницаемость повышает устойчивость кожи к воде и уменьшает необходимость частого применения [19].
Фирма «University Genetics Co.» (США) предоставила компании «L’Oreal» (Франция) лицензию на препарат генноинженерного фактора, задерживающего старение кожи (TSF). Лабораторные исследования показали, что препарат увеличивает продолжительность жизни клеток кожи. Японская компания «Kanebo» разработала новый косметический материал UV Microcapsule, который способен повышать эффект косметических средств и защищать от ультрафиолетового облучения. Материал разработан совместно с фирмой «Dainippon Ink & Chemicals» с использованием технологии микрокапсулирования. Косметическая фирма «BioEurope» (Франция) проводит разработку олигопептидов против старения кожи по новой технологии ферментативного синтеза на основе малилтирозина и сфинголипидов. L-тирозин — биосинтетический предшественник меланина — ввиду низкой растворимости не может непосредственно использоваться в дерматологических средствах наружного применения. Фирмой BioEurope во всех странах мира запатентован процесс получения малилтирозина энзиматической конденсацией L-яблочной кислоты и аминогруппы L-тирозина. Растворимость малилтирозина в 1000 раз выше, чем L-тирозина. Он может применяться в кремах для загара. Ряд новых продуктов уже поступил в продажу. Компанией также разработаны методы экстракции и очистки сфинголипидов животного происхождения от ганглиозидов, вызывающих аллергические реакции при применении липосом на основе липидов. Эти липосомы используются во многих косметических и дерматологических препаратах для доставки активных ингредиентов. Разработка метода получения новых фосфолипидов с использованием микробных материалов позволила фирме BioEurope начать продажи во Франции липосом «второго поколения» [19].
В Японии и США ведутся интенсивные исследования потенциальных свойств хитозана. Известно, что катионный характер полимера и наличие потенциально реактивных групп в хитозане обеспечивают уникальные свойства для технологий контролируемого высвобождения. Выявлено также, что хитозан может найти применение в качестве стабилизатора липосом. В липосомальной суспензии хитозан образует покрытие фосфолипидных мембран и действует как криопротектор, что продлевает срок хранения липосомальных препаратов . И подобных примеров может быть приведено очень много.
В медицине препараты на основе липосом пока не получили широкого распространения. И в такой области медицины, как дерматвенерология липосомы почти не представлены.
Эффективность воздействия липосом обусловлена их уникальными свойствами и возможностью проникновения в ткани. Таким путем может быть обеспечена не только доставка полезных для организма липидов, из которых состоит липосомальная мембрана, но и других веществ, транспортируемых липосомами.
Одной из основных проблем, связанных с фармацевтическими липосомальными препаратами, является их стабильность в условиях длительного хранения. Липосомы в виде водной дисперсии подвергаются гидролизу, имеют ограниченную стабильность, связанную с агрегацией, потерей активного компонента во внешнюю среду, химической деградацией активного компонента, возможным перекисным окислением липидов. В связи с этим в последнее время разрабатываются методы получения сухих порошкообразных препаратов на основе так называемой пролипосомальной технологии [22]. Под пролипосомами понимают вещества, которые при взаимодействии с водой самопроизвольно образуют липосомы. Данный метод позволяет решить две основные проблемы: получения стерильных пролипосомальных порошков и инкапсулирования активных компонентов непосредственно перед введением препаратов в организм. При использовании пролипосом в косметологии важным преимуществом является возможность самостоятельно подбирать и включать биологически-активные вещества в состав липосом. Они могут быть использованы так же и для стабилизации суспензий плохо растворимых в воде веществ, таких как кофеин, соевые флавоноиды, сухие экстракты и т.д [16,22].
В середине 60-х годов мало кто знал, что означает слово «липосомы». Теперь мы являемся свидетелями небывалого расцвета фактически новой науки и ее активного проникновения во многие сферы человеческой деятельности. Такая оценка не является результатом предвзятости или намеренного преувеличения имеющихся достижений. Скорее, наоборот, о реальных успехах этой науки долгое время знали только специалисты. И то, что мы видим сейчас, означает, что рождение этой области знаний было объективной необходимостью, когда зерна нового попадают на благодатную, подготовленную к их восприятию почву [3].
Используйте в уходе за кожей липосомальную косметику ОДРИ и ЛиДерМ:
источник
Липосомы в косметологии и их использование в косметических средствах стало и открытием и значительным прорывом в мире косметологии. Это направление сейчас считается наиболее современным и прогрессивным. Косметология, как и любая другая сфера, с каждым годом все больше использует современные открытия, различные новые компоненты, чтобы улучшить качество косметических средств, процедур и продлить действие препаратов.
Современная косметология использует трансдермальные системы, которые могут лечить кожу изнутри, тем самым продлевая молодость без хирургического вмешательства.
Есть множество мнений о том, как действительно работает эта технология омоложения. Главное помнить о том, что перед использованием любого косметического средства лучше пройти консультацию у специалиста, который расскажет о преимуществах и недостатках.
Множество косметических средств, которые считаются одними из лучших, не в состоянии проникать глубоко под кожу. Большинство из них просто создают защитную пленку на лице, которая улучшает внешний вид, но не устраняет проблемы. Активные компоненты не могут проникнуть глубоко в эпидермис, а это значит, что они их действие незначительно, кроме этого они постоянно подвергаются влиянию ультрафиолета и взаимодействуют с другими компонентами средства.
Обычно такая реакция способствует образованию аллергии и раздражения. И хоть косметическое средство только частично может замедлить старение, при длительном использовании может вызывать массу неприятных последствий.
Используя липосомы можно добиться реальных результатов в омоложении, ведь такое косметическое средство способно проникать в глубокие слои кожи, а вещества влияют на строение и работу роговых пластин, устраняя жировую прослойку.
Сами же липосомы – это сферическое образование (пузырьки или везикулы), которые состоят из фосфолипидов. Внутри их гидрофильная среда, а при попадании под кожу, они разлагаются и делятся на фрагменты, тем самым охватывая большие участки кожи.
Липосомы могут проникнуть даже в самые глубокие слои кожи, что дает им преимущество перед другими средствами. Кроме этого средство можно использовать для борьбы с аллергией и при различных раздражении. В некоторых случаях, внутреннюю среду липидов можно заполнять различными полезными веществами.
Фосфолипиды – это часть живой клетки, а именно мембраны. Но они играют незначительную роль в роговом слое, скорее большую роль имеют жирные кислоты, холестерин и керамиды, которые способны проникать в самые глубокие слои эпидермиса.
Фосфолипиды могут усиливать проницаемость верхнего слоя дермы. Эффект заключается в том, что кожа способна поглощать большее количество положительных веществ. При этом средства с липосомами в начале имеют эффект накопления, после чего проникают вглубь эпидермиса. Используя трансдермальный крем с липосомами можно влиять на способность эпидермиса к естественному восстановлению.
Каждый фосфатидилхолин, не зависимо от происхождения, имеет большую концентрацию жирных кислот, а также, способен насыщать кожу линолевой кислотой.
Чаще всего жирные кислоты дополнительно смягчают кожу, кроме того, что влияют на структуру эпидермиса.
Косметика с липосомами считается лечебной и требует специального нанесения, которое лучше делать у косметолога. Влияние на кожу такой косметики очень большое, кроме увлажнения, средства омолаживают и придают коже сияния и молодости.
Чаще всего липосомы применяют для образования трансдермальной системы. Кроме этого они могут иметь такие свойства:
- Способность использовать несколько разных молекул для лучшего проникновения в эпидермис;
- Полностью сливаться с тканями кожи, проникая в самые глубокие слои кожи;
- Способность наладить восстановление клеточной мембраны.
Липосома способна доставить вещество при помощи своей специфической оболочки, а это означает, что вещества, которые раньше не использовались в косметологии могут быть использованы сейчас и показать положительный результат.
Есть несколько способов перемещения компонентов в липосоме, а именно: фолликулярный и эпидермальный.
Фолликулярный метод заключается в том, что липосомы переходят через потовые железы и волосяные фолликулы. В эпидермальном методе используется переход через поверхность кожи. Поэтому липосомы можно встретить в средствах по уходу за телом, таких как пена для ванн или специальные порошки. Насыщаясь водой, вещество под действием кислорода способно быстро проникать в кожу. Поэтому процедуры применяют те, у кого обезвоживание или слишком пересушенная кожа тела.
Классифицируют обычно по количеству липидных слоев, а именно: многослойные, малослойные крупные, малослойные мелкие. Так как они могут менять структуру и размер, они могут изменять принадлежность к тому или иному виду.
В зависимости от изменения размера свойства никак не изменяются. Липидные частицы всегда выполняют свою функцию.
Липосомы создали совершенно новую страницу во всей косметологии. Так как частицы настолько маленькие, что могут проникать в самые защищенные слои эпидермиса. Есть несколько методов их получения:
- Формирование с биологическими растворителями, активными наполнителями или фосфолипидами;
- Обработка или влияние на фосфолипиды ультразвуком. Именно этот метод используют чаще для серийных производств косметологических средств, так как позволяет улучшить переход активных веществ.
Нужно учесть и тот факт, что использование ультразвука позволяет значительно сэкономить без потери качества. Но средства полученные таким путем стоят гораздо меньше. Кроме этого использование ультразвуковых волн позволяет отсечь негативные вещества и микроэлементы, которые могут попасть в состав.
Современные средства косметологии можно производить и в домашних условиях, без специального оборудования. Из веществ, которые можно купить в любой аптеке, можно создать липосомный концентрат.
Принцип действия заключается в том, что при добавлении к фосфолипидам воды можно получить активные ингредиенты. Создавая свой домашний концентрат можно обладать такими преимуществами, как: получить липосомы высокого качества без примесей и добавок, легкость процесса, минимальные затраты, концентрат отлично сочетается с жирными и водными добавками.
Для получения концентрата не нужно использовать дополнительное оборудование, а сам концентрат можно хранить в прохладном месте.
Есть множество рецептов, которые описывают процесс приготовления концентрата. Для удобства, некоторые аптеки создают свой концентрат, который нужно только разбавить и использовать.
Создавая липосомы нужно придерживаться правил безопасности и выполнять весь процесс в защитных перчатках. При попадании в глаза – тщательно промыть проточной водой.
Как и любого косметического средства или метода есть свои преимущества и недостатки. Для средств, которые содержат липосомы, можно выделить несколько преимуществ, а именно:
- Легкая текстура кремов или гелей (не создает эффект жирной кожи, а также не образует пленку);
- Проникают глубоко в эпидермис, как Вискодерм, в отличие от обычных кремов, действуют не на поверхности, поэтому и результат заметен не сразу;
- Создают невидимый защитный слой, который способен удерживать влагу, что благотворно влияет на кожу;
- Множество средств, которые можно использовать как дневное и ночное;
- Большинство средств в герметичной упаковке с дозаторами (минимум возможности попадания микробов внутрь);
- Высокое качество препаратов (средства с липосомами редко можно купить в косметическом магазине или аптеке. Средства производят в небольших количествах).
У современных косметических средств, которые содержат липосомы, также есть и недостатки, так как вещества еще не до конца изучены и требуют постоянного усовершенствования. Из недостатков можно выделить такие:
- Длительность применения. Косметические средства нужно использовать более 3-4 месяцев, чтобы увидеть значительный результат. Длительное использование в некоторых случаях может вызывать привыкание;
- Постоянное использование. В некоторых случаях после прекращения использования, кожа резко теряла упругость и возвращалась в прежнее состояние;
- Не рекомендуется использовать кремы с липосомами с другими средствами. Сочетание с другими косметическими средствами может вызывать покраснение, зуд, шелушение;
- Не рекомендуется использовать такую косметику если на лице есть небольшие ранки или ссадины.
Сейчас активно исследуют такие косметические средства и их влияние на организм человека. Некоторые ученые, склонны думать, что липосомы в некоторых случаях могут способствовать развитию раковых клеток.
Липосомы считают новым трендом в косметологии, и за небольшое время удалось установить положительное влияние косметических средств с липосомами для устранения различных проблем с кожей лица.
Так как в средствах обычно отсутствует спирт, их можно применять для борьбы с акне или другими высыпаниями. Очень частое наличие масел в составе помогают в восстановлении кожи и способствуют быстрому заживлению.
В борьбе с проблемной кожей липосомы хорошо регулируют жирность, водный обмен, а также служат антибактерицидным средством.
Кроме этого, множество женщин в возрасте после 40 лет, которые столкнулись с гормональными изменениями, положительно отзывались о том, что крем с липосомами позволил сохранить молодость и красоту кожи. Даже незначительные покраснения и высыпания быстро исчезали, и хоть момент использования средств для лечения проблемной кожи можно считать спорным, для многих женщин это оказался единственный метод устранения проблемы.
Крем с липосомами Liposomes. Ингредиенты отлично питают и увлажняют кожу. Некоторые женщины отмечают эффективность после 2-3 недель нанесения. Значительно уменьшает количество морщин. Считается лучшим из косметических средств, но требует правильного хранения;
Mirielle крем. Недорогое средство, которое может с легкостью конкурировать с зарубежными производителями. Хорошо устраняет признаки старения у женщин в возрасте 35-40 лет. Кроме того, что делает кожу эластичной, выравнивает цвет и добавляет коже сияния. Используется также после лазерной терапии и уколов красоты для усиления эффекта;
Creme Reparatrice. Крем с легкой текстурой, который увлажняет и устраняет морщины. Кроме этого имеет в составе множество активных компонентов, который дают положительный эффект. Также, выпускается в нескольких вариантах с использованием различных витаминных добавок и натуральных масел;
Крем Эксклюзив, польского производителя, который хорошо себя зарекомендовал. На клеточном уровне способен восстановить кожу при помощи экстракта лососёвой икры. Может быть использован как дневной или ночной, но рекомендован для женщин старше 70 лет. Это связано с тем, что липосом в составе большое количество и может влиять на глубокие морщины;
Сыворотка или гель с липосомами Липосом Витамин. Мини версия, которая позволяет использовать средство в поездках. Также это средство применяют при лазерной терапии и различных косметологических процедурах;
Crema Gel At Liposomi, с активными веществами, которые увлажняют кожу и задерживают влагу, тем самым, не дают коже пересыхать;
Сыворотка RX Complex Serum. Восстанавливает кожу на клеточном уровне. Сыворотка дополнена витамином С и Е, которые усиливают эффективность. Курс использования до 2 месяцев, после чего нужно делать перерыв и наслаждаться результатом.
Выбирая косметические средства, нужно обязательно читать состав. Обычно кремы или сыворотки должны содержать не менее 60% липосом в составе. Больший эффект будет у средств, в составе которых витамин Е.
Косметические средства, в составе которых липосомы не могут иметь срок годности более 12 месяцев. При этом срок хранения уменьшается, если средство храниться в не соответствующих условиях. После того, как закончился срок годности, средство разлагается и начинает взаимодействовать с компонентами, образуя различные реакции, которые позже могут негативно сказаться на коже.
Внешне крем также должен иметь легкую текстуру. Он не может быть жирным и вязким. Если при вскрытии упаковки вы заметили жирный слой на поверхности, это значит что оболочка растворилась и крем утратил свое качество.
Упаковка. Она должна всегда быть стеклянной. Обязательно с дозатором. Чтобы не допускать потери качества нужно соблюдать температурные меры, а именно хранить крем или вещество при температуре от +5 до +15 градусов в темном месте. Кроме этого есть некоторые противопоказания, для использования такого крема, а именно:
- При имеющихся ранах на лице (сюда также можно отнести послеоперационное состояние, а также сильные ожоги);
- Наличие гиперчувствительности кожи к компонентам средства;
- Наличие хронических кожных заболеваний. В некоторых случаях врачи предупреждают о возможной аллергической реакции и ухудшении состояния;
- Наличие раковых опухолей (так как липосомы все еще изучаются, не стоит применять средства если у вас обнаружены новообразования. Использование кремов с липосомами может ухудшить состояние).
Вопрос с липосомами и их положительным действием не раз становился причиной споров. А все потому что кожа и ее поры имеют очень маленький размер, а именно 0,019 микрона. Это значит, что проникнуть положительным или негативным веществам практически невозможно. Клетки кожи настолько хорошо защищены, что даже различные вирусы, которые размером в сотую микрона не могут попасть внутрь. А самый маленький липосом с размером в 0,1 микрона попадает.
Косметологи и производители косметических средств, убеждают в том, что частички попадая на кожу трансформируются, а фрагменты разлагаются на частицы, которые способны проникать в кожу. Но, как удалось выяснить, то никаких трансформаций не происходит и узнать, попали ли частицы в кожу практически невозможно.
Больше того, современные технологии сумели доказать то, что попадая на кожу, липосомы никак не перемещаются и не приносят никакого результата. Поэтому нельзя с точностью говорить о том, что липосомы – это средство, которое омолаживает. Крем или любое другое средство при помощи своих компонентов, могут только улучшить внешний вид, никак не влияя на структуру кожи изнутри.
Средства с липосомами сейчас на пике популярности. Но покупать их нужно только в сертифицированных торговых точках. Большинство использует термин липосомы только для привлечения покупателя, после чего средство не приносит желаемого результата.
Те, кто успел использовать качественные средства, говорят о значительном улучшении кожи, устранении мелких морщин, замедлении старения. Липосомы могут улучшить состояние кожи, подарив ей молодость и сияние без использования хирургического метода омоложения. При этом большинство средств доступны каждому. Главное правильно выбрать средство по типу кожи и возрасту.
источник
Липосомальный крем на самом деле не проникает в глубины кожи. Так стоит ли он своих денег?
Казалось бы, совсем недавно крем с гиалуроновой кислотой был вершиной научной мысли, а уже сегодня в своих лабораториях химики, как в тетрисе, складывают аминокислоты, имитирующие иммуноглобулины и «куски» коллагена; из экзотических растений выделяются стволовые клетки и антиоксиданты. И вся эта мощь брошена на то, чтобы остановить старение, а иногда даже повернуть вспять.
Чтобы косметика оказывала влияние на биологические процессы, необходимо довести активные компоненты до нужной точки в коже, где они будут эффективны и не навредят. Для решения этой задачи в свое время и были придуманы липосомы.
Еще в 1986 году производители заявили, что липосомы способны пронести сквозь защитный слой только полезные и активные вещества, оставив все ненужное (консерванты, эмульгаторы, растворители) на поверхности кожи. Само собой, цена липосомальных кремов и сывороток оказалась в несколько раз выше обычной.
Кстати, именно цена чаще всего и выдает наличие в креме липосом, ведь на этикетке в составе средства вы никогда не найдете слова «липосома». Впрочем, еще можно полистать глянцевые журналы и косметические сайты — реклама вам обязательно расскажет про уникальные запатентованные средства, включающие в себя «контейнеры» с чудесными свойствами проникновения.
Стоит ли соблазняться на эти обещания? Давайте разбираться.
Липосомы — это микроскопические заполненные жидкостями сферы. Стенки этих сфер состоят из фосфолипидов и холестерина, аналогичных тем, из которых состоят мембраны наших собственных клеток и липидный барьер. Активные вещества запечатываются туда как в контейнер.
Инкапсуляция в «контейнеры» позволяет сохранить активное вещество и доставить его в точку назначения в «свежем» виде. Очень полезная штука, особенно для легко распадающихся компонентов, таких как витамин С и ретинол, которые окисляются при воздействии света и воздуха, а также для других активных антиоксидантов, которые стремятся незамедлительно проконтактировать со своими соседями по формуле. Липосомальная оболочка изолирует такие компоненты, в итоге повышается эффективность косметического средства.
Еще одно преимущество — схожая по составу с нашей кожей стенка липосомы. Распределяясь по поверхности рогового слоя, липосома как будто «встраивается» в кожу, ее фосфолипиды сливаются с липидным матриксом кожи, высвобождая инкапсулированные молекулы вещества. К тому же липосомы не «лопаются» одновременно, а значит, активные вещества высвобождаются постепенно, имеет место быть то, что называют «пролонгированным действием».
И липосом есть один, но существенный минус — это большой размер, из-за которого способность проникать в живые слои кожи практически нулевая.
Каждая косметическая компания патентует свой вид липосом. Хотя по своей сути все они лишь контейнеры для доставки активных веществ, однако липосомы могут отличаться по размеру, форме и технологии изготовления и цене.
Цена зависит в первую очередь от материала липосомальных оболочек. Более дешевые оболочки создаются на основе всем известного лецитина подсолнечника или сои.
Они могут быть многослойными, это значит, что в каждый слой запечатывается свое активное вещество (как правило, чередуются слои с жирорастворимыми и водорастворимыми веществами), условно их называют мультисомы. Активных веществ в мультисомах больше, чем в однослойной липосоме, но с весом увеличивается и размер, поэтому попасть внутрь кожи у мультисом нет шанса. Впрочем, у однослойных оболочек шансов не намного больше.
Дорогие липосомы сделаны из более физиологичного «материала», в них высока доля фосфатидилхолина. Фосфатидилхолин выделяют из соевого лецитина и подвергают очистке. Именно он является основным элементом мембран клеток во всем организме и может укрепить защитный барьер.
Для сравнения: лецитин содержит только 20 % фосфатидилхолина, в то время как в дорогих липосомах используется сырье с фосфатидилхолином от 40–70 %. Эти липосомы также могут иметь несколько слоев.
Еще один вид дорогих липосом — трансферсомы, которые могут менять свою форму. В стенках этих «контейнеров» находится ПАВ, делающее липосому эластичной. Они могут просачиваться между клетками на поверхности и попадать внутрь рогового слоя.
Читайте также:
Новый крем
Читайте также: ПАВ в составе их мембран стремится соединиться с водой, а внизу рогового слоя воды больше, чем на поверхности, поэтому липосома следует «вниз», по пути изгибаясь, но не лопаясь. В нижней части рогового слоя или чуть ниже, в блестящем слое, ПАВ смешивается с водой и стенка липосомы разрушается. При этом водорастворимые активы, которые были внутри липосомы, также смешиваются с водой в роговом или блестящем слое и получают неплохой шанс себя «проявить».
Для сравнения: вода из обычного крема испаряется через 5 минут после нанесения на поверхность кожи, т. е. все водорастворимые элементы этого крема через 5 минут уже не работают, а остаются лежать «мертвым грузом».
Несмотря на то что липосомы не могут пройти глубоко в кожу, у них есть несомненное достоинство. Они сохраняют нестабильные, но эффективные ингредиенты и медленно высвобождают их в верхних слоях. В итоге кожа получает больше полезных веществ. Поэтому липосомальная косметика имеет явное преимущество перед обычной. С другой стороны, более дешевые липосомы работают почти так же, как и дорогие, так что решайте сами — стоит ли переплачивать за «дополнительные свойства».
Что касается косметики, которая действительно проникает в глубины кожи, то она существует. Однако в таких препаратах «главные герои» уже не липосомы. И об этих «героях» я расскажу вам в следующей статье.
источник