Бупренорфин в моче от чего

Бупренорфин (Buprenex, Temgesic) — производное тебаина, опиоид со смешанными агонистически-антагонистическими свойствами, исследуемый сейчас как потенциальный агент детоксикации и поддерживающей терапии при борьбе с опиоидной зависимостью. В периоды дефицита героина бупренорфин становится самым популярным наркотиком. Он является частичным мю-агонистом и мощным каппа-антагонистом.

У человека бупренорфин вызывает типичные и длительные эффекты опиоидных мю-агонистов, включая аналгезию, эйфорию, седатацию и сужение зрачков.

Бупренорфин может быть приемлемой альтернативой метадону при лечении героиновой зависимости.

а) Клиническая картина отравления бупренорфином. Один пациент принял внутрь 35—40 таблеток бупренорфина по 0,4 мг (14—16 мг) и выжил. Угнетения дыхания не произошло; при поступлении в больницу пациент был в сознании, но несколько сонливым. Психотомиметические симптомы наблюдаются после суммарных доз бупренорфина 900—1200 мкг эпидурально. После его внутривенного введения развиваются стойкая тошнота и рвота.

Доза 0,8 мг под язык для послеоперационной аналгезии привела в одном случае к позднему угнетению дыхания, тогда как 0,4 мг подъязычно не вызывали никаких изменений дыхания в одном рандомизированном исследовании по двойной слепой схеме с плацебо.

— Злоупотребление. Сообщения о злоупотреблении бупренорфином из Индии, Новой Зеландии, Австралии, Германии и Британии наводят на мысль об усилении этой тенденции. В Великобритании подъязычные таблетки бупренорфина крошат и вдыхают.

б) Лабораторные данные отравления бупренорфином:

— Аналитические методы. Для количественного определения бупренорфина в моче применяют радиоиммунологический анализ. Его чувствительность составляет 1 нг/мл. Бупренорфин и его главный метаболит N-дезалкилбупренорфин можно определять в моче одновременно методом жидкостной хроматографии с обращенной фазой и электрохимической детекцией. Его чувствительность составляет 0,2 нг/мл для неконъюгированного бупренорфина и 0,15 нг/мл для названного метаболита.

— Уровни в моче. Бупренорфин и его деалкилированный метаболит норбупренорфин выявляются в моче только в течение 1 — 3 сут с момента употребления.
После подъязычного приема дозы 400 мкг средняя концентрация бупренорфина в моче составила 12,7 нг/мл; 800 мкг — 14,0 нг/мл; 1600 мкг — 27,2 нг/мл; 2000 мкг -11,3 нг/мл.

— Уровни в крови. Взрослым давали 0,4 мг бупренорфина под язык через 3 ч после введения 0,3 мг этого средства внутривенно. Плазменные концентрации через 2 ч после подъязычного введения колебались от 450 до 840 нг/мл; за 6,5 ч они снижались в среднем до 470 мкг/мл, а за 10 ч — до 310 нг/мл.

— Уровни в волосах. Судя по предварительным результатам, существует прямая корреляция между введенной дозой и концентрацией бупренорфина в волосах. Их анализ может оказаться полезным, но подтверждающих это данных пока недостаточно. Предел выявления методом кулонометрии составляет 0,01 нг/мл для норбупренорфина и 0,02 нг/мл для бупренорфина.

* Время, указанное в таблице, относится к героину. В случае долгодействующих опиатов (метадона) абстинентный синдром развивается медленнее.
** Прелюдия к ломке» начинается, как только проходит острое действие героина.
*** Пилоэрекция, т. е. «гусиная кожа», дала сленговое выражение cold turkey («холодная индюшка»), обозначающее человека, резко «завязавшего» — полностью отказавшегося от наркотиков.
**** Внезапные мышечные спазмы ног дали сленговое выражение kicking the habit («отпинывание привычки»), обозначающее резкий отказ от наркотиков.

источник

В небольших дозах от 0,2 до 0,6 мг при внутривенном, подкожном или сублингвальном введении он оказывает

сильный анальгетический эффект, превосходящий в 25—40 раз морфин, продолжительностью до 8 часов.

норфин используется за рубежом при заместительной терапии опийных наркоманий.

С этой целью выпускается таблетированный препарат «Subutex®» с дозировкой 0,4; 2,0 и 8,0 мг бупренорфина гидрохлорида. Побочными явлениями при употреблении бупренорфина являются сонливость, тошнота, рвота, головокружение, иногда депрессия дыхания /68/.

Alemany G. с соавторами /27/ использовали простой метод обнаружения бупре-

норфина в моче после его дансилирования и проведения двухмерной тонкослойной

хроматографии с пределом определения 0,4 нг/мл. В свою очередь Wilson J.M. с соавторами /419/ разработали ГХ-МС метод обнаружения этого наркотического анальгетика, который позволил выявить его присутствие в образце мочи, исследование которой тонкослойной хроматографией («TOXLAB») и иммунными методами (« PIA ABBOTT TDx») дало отрицательные результаты.

Используя ранее разработанный метод определения бупренорфина и его основного метаболита норбупренорфина с применением сочетания высокоэффективной

жидкостной хроматографии и масс-спектрометрии /397/, Traqui А. с авторами исследовали биожидкости и органы трупов 20 человек, умерших от передозировки

этого наркотика /394/. Наибольшая концентрация как самого бупренорфина, так

и его метаболита была обнаружена в желчи и печени. В волосах 9 из 11 человек был

обнаружен неизменённый наркотик в концентрации от 6 до 597 нг/г (среднее

значение 137 нг/г), что хорошо совпадало с полученными ранее результатами

исследования этих объектов у 6 добровольцев /397/, у которых она составила от 4

до 140 нг/г (среднее значение 70 нг/г). В обоих случаях присутствие норбупренорфина выявлено не было. На основании полученных данных о распределении бупренорфина по органам трупа авторы делают заключение о большой вероятности летального исхода от передозировки этого наркотика при употреблении лекарственных его препаратов с высокой дозировкой или при внутривенном

введении истолчённых в порошок таблеток для сублингвального использования. Kintz P. с соавторами /229/ применяли специальные устройства для отбора

образцов пота Pharm-Chek в центре лечения острых отравлений у 20 зарегистрированных героинистов. Пациенты носили их в течение 5 дней. Бупренорфин, который все 20 больных получали в центре под медицинским присмотром, определялся на уровне 1,3—153,2 нг на устройство. Зависимость «доза — концентрация» в случае с этим медикаментом обнаружена не была (коэффициент корреляции 0,427). Один раз в поте был обнаружен норбупренорфин (3,1 нг на устройство) в пробе с максимальной для этого исследования концентрацией

бупренорфина (153,4 нг на устройство).

Чрезвычайно низкая концентрация бупренорфина и его основного метаболита в биожидкостях и волосах требует использования высокоселективных и чувствительных методов, таких как радиоиммунохимия, жидкостная хроматография с электроннозахватным детектированием или масс-спектрометрией /210, 237, 238, 253, 275, 394, 397, 419/, которые в настоящее время ещё не получили широкого распространения в повседневных исследованиях.

Решение проблемы обнаружения в волосах данного высокоактивного опиоида

и его метаболитов возможно с появлением новых методов, в частности, метода

многомерной масс-спектрометрии. В доступной нам литературе методы обнаружения бупренорфина в ногтях отсутствуют.

источник

Будние: 10:00–18:00

Сб., вс.: выходной

Тест Wondfo® на выявление бупренорфина (BUP) представляет собой иммунохроматографический анализ для определения бупренорфина в моче человека в пороговой концентрации 10 нг / мл.

Бупренорфин является мощным обезболивающим средством, которое часто используют при лечении опиоидной наркомании. Препарат продается под торговыми названиями Субутекс ™, Бупренекс ™, Темгезик ™ и Субоксон ™, содержащих бупренорфина гидрохлорид отдельно или в комбинации с налоксона гидрохлоридом. Терапевтически бупренорфин используют при заместительной терапии для опиоидных наркоманов. Заместительная терапия является формой медицинской помощи для опиоидных наркоманов (преимущественно героиновых наркоманов), основанная на применении веществ, сходных или идентичных ранее употребляемых наркотикам.

При заместительной терапии, бупренорфин такой же эффективный, как метадон, но вызывает меньшую физическую зависимость. Концентрации свободного бупренорфина и норбупренорфина в моче могут быть меньше, чем 1 нг/мл после терапевтического применения, но могут доходить до 20 нг/мл при злоупотреблении. Период полувыведения бупренорфина из плазмы составляет 2-4 часа. В то время как полный вывод одной дозы наркотика может занять до 6 дней, период обнаружения для исходного наркотического вещества в моче, как полагают, составляет примерно 3 дня.

Тест Wondfo® на выявление бупренорфина (BUP) представляет собой быстрый тест для скрининга мочи, может быть выполнен без использования оборудования. В тесте используются моноклональные антитела для селективного определения повышенных уровней бупренорфина в моче.

Тест Wondfo® на выявление бупренорфина (BUP) дает положительный результат, если концентрация бупренорфина в моче превышает 10 нг/мл.

1. Этот тест предназначен только для наружного применения. Не глотать.

2. Утилизировать после первого применения. Тест нельзя использовать более одного раза.

3. Не используйте тестовый набор после истечения срока годности.

4. Не используйте набор, если упаковка имеет повреждения или плохо запаяна.

5. Хранить в недоступном для детей месте.

6. Не оценивать результаты позднее чем через 10 минут.

Одна упаковка содержит тест и поглотитель влаги.

Поглотитель влаги предназначен только для хранения и не используется при проведении анализа.

Хранить при температуре 2 ° С — 30 ° С в закрытой упаковке до истечения срока годности.

Хранить в месте, защищенном от прямого солнечного света, влаги и высокой температуры.

СБОР И ПОДГОТОВКА ОБРАЗЦОВ

Соберите образец мочи в чашку (емкость) для мочи. Образцы мочи можно хранить в холодильнике (2 ° C — 8 ° C) до 48 часов. Для более длительного хранения, образцы необходимо заморозить (-20 ° С или ниже).

Перед тестированием замороженные или охлажденные образцы должны быть доведены до комнатной температуры. Для теста используйте только чистые аликвоты.

ПРОЦЕДУРА ПРОВЕДЕНИЕ АНАЛИЗА

Тест следует проводить при комнатной температуре (от 10 ° C до 30 ° C)

1. Вытяните тест-полоску из герметичной упаковки.

2. Погрузите полоску в мочу таким образом, чтобы стрелка указывала в сторону мочи. Извлеките полоску минимум через 10 секунд и положите ее горизонтально на чистую, сухую, неабсорбирующих поверхность (например, горловину контейнера для мочи).

3. Оцените результаты через 5 минут.

НЕ интерпретировать результаты теста позже чем через 10 минут.

ВАЖНО: Убедитесь, что уровень мочи не выходит за пределы линии MAX (линия маркировки), иначе тест будет проведен неправильно.

Положительный (+)

Бледно-розовая полоска визуализируется в контрольном участке. Окрашенная полоска не появляется в тестовом участке. Положительный результат указывает на то, что концентрация бупренорфина находится на уровне или выше границы определения (10 нг/мл).

Отрицательный (-)

Бледно-розовая полоска визуализируется в области контроля и в тестовой области. Отрицательный результат указывает на то, что концентрация бупренорфина является нулевой или ниже предела определения (10 нг/мл).

Недействительный

Если окрашенная полоска не визуализируется в контрольном участке или если окрашена полоска визуализируется только в тестовой области, результаты анализа являются недействительными.

1. Этот тест был разработан только для тестирования образцов мочи. Эффективность этого теста при использовании других образцов подтверждена не была.

2. При использовании испорченных образцов мочи могут быть получены ошибочные результаты. Сильно окисляющие средства, такие как отбеливатель (гипохлорит) могут окислять пробы наркотических веществ. Если есть подозрение, что образец фальсифицированный, получите новый образец.

3. Этот тест представляет собой качественное скрининговое исследование. Он не предназначен для определения количественных значений концентрации наркотических веществ или уровня интоксикации.

источник

Бупренорфин — это опиоидный болеутоляющий препарат, имеющий полусиснтетическую природу. Веществj является производным тебаина — алкалоида, относящегося в наркотическим анальгетикам. Его химическая структура близка к морфину, среди обезболивающих опиатов средство является одним из самых эффективных. Аптечные препараты с данным действующим веществом называются Анфин, Бупремен, Норфин, Бупренал, Бупренекс, Бупрекс, Лепетан, Торгесик, Сангезик, Темгезик, Юнифин.

Внешне — это порошок из белых кристаллов, которые трудно растворить в воде, но в этиловом спирте вещество растворимо до безостаточного состояния. Коммерческое название на английском — Buprenorphine.

Выпускается препарат в ампулах и таблетированной форме. Состав одной инъекционной дозы — 0.3 мг бупренорфина гидрохлорида. С сублингвальных таблетках содержится 2 или 4 мг бупренорфина гидрохлорида плюс дополнительные компоненты — кукурузный крахмал, аспартам, лимонная кислота и некоторые другие ингредиенты. Buprenorphine обозначается химической формулой — С29H42CINO4.

Привыкание к лекарству происходит после терапевтического лечения или при сознательном употреблении его не по назначению. Наркотический эффект выражается в получении удовольствия. При этом нервная система не угнетается, как бывает при употреблении морфина или героина. Препарат оказывает на ЦНС стимулирующее воздействие. При злоупотреблении у человека развивается агрессия, тревожность, нарушается режим сна.

Бупренорфин начал использоваться как мощное обезболивающее средство более тридцати лет назад. Клиническое применение характерно для самых тяжёлых болевых синдромов при онкологии и оперативных хирургических вмешательствах. Длительность действия препарата продолжительная, но промежуток между введением и началом эффекта значительный, что снижает его положительные характеристики.

С 1996 года Buprenorphine стали применять в качестве заменителей наркотиков при лечении зависимости от опиатов. Он безопасней метадона, поэтому применяется в наркологии во многих странах. Препарат облегчает самочувствие наркоманов во время ломки, но имеет недостаток — к нему развивается привыкание, если употреблять его в растолчённом виде с водой внутривенно или вдыхать полученный порошок.

Бупренорфин — лекарственное средство, относящееся к мощным анальгетикам, с его помощью купируют острую боль и снимают болевой синдром у раковых больных и пациентов, перенесших операции. Кроме того, он применяется для лечения опиоидной наркомании. Использование Buprenorphine в медицине имеет свои особенности, нарушение которых может привести к нежелательным последствиям.

Лекарство назначается для лечения в стационаре или на дому под наблюдением врача.
Его применяют сублингвально с обязательным удерживанием таблетки во рту до полного растворения.
Приём препарата при абстинентном синдроме осуществляется по схеме — при начале ломки, через 6 часов после инъекции наркотика опиоида.

Алгоритм приёма препарата при лечении наркомании предусматривает начальную дозу от 4 до 8 мг с постепенным переходом на дозировку от 2 до 4 мг. Промежуток между приёмами не более 8 часов. Наибольшая терапевтическая доза 32 мг в сутки. Длительность курса — на усмотрение врача. Лекарство входит в список II наркотических веществ, в РФ за его реализацией установлен контроль.

При злоупотреблении лекарствами на основе бупренорфина человек получает удовольствие, кайф возникает по причине воздействия вещества на опиатные рецепторы мозга. Buprenorphine обладает свойством выбивать из рецепторов действие других наркотиков и занимать их нишу. Поэтому часто бывает так, что лечась от зависимости, наркоман заменяет одно пристрастие на другое.

Признаками употребления бупренорфина наркотика является целый список патологических отклонений в состоянии и поведении человека:

неосознанная речь, растягивание слов и фраз;
стремление к уединению и желание находиться в тишине;
нечувствительность к боли;
снижение АД и нарушение дыхательных функций;
суженные зрачки;
побледнение кожи.

Визуальным признаком является наличие следов от инъекций. Точность определения наличия наркотика в организме связана с исследованием анализа мочи, по перечисленной симптоматике невозможно сказать, какой наркотик принимал резидент, поскольку признаки приёма всех опиатов схожи.

Действие Buprenorphine на организм продолжается до 8 часов. Эйфория от него менее сильная, чем от других опиоидов, но обезболивающее действие более эффективное. При внутривенном введении действие начинается через 15 минут. 0,3 мг бупренорфина равны по силе воздействия 10 мг морфина, то есть он в 30 раз сильнее как анальгетик.

Побочными эффектами являются:

угнетение дыхательных функции;
учащение или урежение сердцебиения;
гипотензия, головокружение, тошнота;
нарушение логики мышления, галлюцинации;
сухость во рту, повышенная реакция на холод;
сужение зрачков.

Если приём препарата сочетается с алкоголем и другими анальгетиками или седативными средствами, то это приводит к угнетению ЦНС.

В силу малой токсичности вещества, зависимость развивается только при длительном употреблении. Абстинентный синдром при отмене наступает через несколько месяцев приёма. Он выражается в раздражительности, плохом настроении и самочувствии чередовании озноба и жара, подёргивании мышц, болей в животе, бывает тошнота с рвотой, хронические запоры.

Лечатся неприятные явления терапевтическими методами с применением анальгетиков другого ряда. Во время лечения устраняются симптомы и снимаются патологические процессы в органах ЖКТ, системе дыхания, ЦНС.

При злоупотреблении Buprenorphine наблюдаются негативные изменения в физическом и психическом состоянии:

сонливость и апноэ
спазм дыхания и ацидоз;
нарушение метаболизма;
патология сердечной деятельности;
остановка сердца.

В тяжёлых случаях наступает кома, которая может привести к смерти.

Если диагностируется отравление препаратом, то немедленно прекращается его приём, обеспечивается вентиляция лёгких и восстанавливается кровообращение. Делается анализ крови, определяется pH, газовый состав и электролиты, устраняются нарушения электролитного обмена и корректируется ацидоз. Проводится очищение желудка способом промывания или приёма активированного угля.

источник

Наркотическая интоксикация либо факт употребления наркотиков могут быть объективизированы путем обнаружения в биологических жидкостях (кровь, моча, слюна) либо в ткани трупа наркотических веществ или их метаболитов.

Однако время, прошедшее с момента поступления препарата в организм до отбора пробы, лимитировано 1-3 днями.

Период обнаружения психоактивных веществ и их метаболитов в моче колеблется от 6-8 часов до нескольких дней.

Токсикологическая экспертиза биологических жидкостей дает информацию лишь об однократном факте употребления наркотика.

Обнаружение в конкретной пробе мочи наркотика в низкой концентрации служит доказательством попадания его в организм человека. Однако, является ли такая низкая концентрация следствием однократного употребления малой дозы препарата или она обусловлена большим сроком, прошедшим после его интенсивного приема, решить трудно.

Поэтому разрабатываются все новые и новые методы лабораторной диагностики употребления наркотиков и наркоманий.

Этот тест предназначен для быстрого и качественного выявления морфина и его производных в человеческой моче в пределах 300 нг/мл. Тест представляет собой иммунохроматографическое устройство, в котором искомые вещества, находящиеся в образце мочи, конкурируют с веществами, находящимися на мембране стрип-полоски.

Они вступают в реакцию со специфическими антителами, связанными с частицами коллоидного золота, образуя комплекс антиген-антитело. Результаты теста считываются визуально. Отрицательный результат анализа: выявление двух розовых полосок.

Это указывает либо на отсутствие морфина и его производных в исследуемом образце, либо на то, что их концентрация ниже порогового значения — 300 нг/мл.

Положительный результат: выявление одной розовой полосы в контрольной зоне указывает на то, что в исследуемом образце мочи концентрация морфина и его производных превышает пороговое значение (300 нг/мл).

Принцип теста: иммунологическое определение производных каннабиса (марихуаны). При погружении тест-полоски в образец абсорбируется необходимый для проведения хроматографии объем мочи.

Хроническое тяжелое употребление

Моча проходит через зону, содержащую растворимый конъюгат антитела-золото, специфично реагирующий с производными каннабиса, особенно с тетрагидроканнабиноловой карбоновой кислотой.

Излишек конъюгата удерживается в зоне захвата иммобилизированным тертрагидроканнабинолом (ТГК), в результате только конъюгат производных каннабиса, соединенных с золотом, достигает зоны детекции, в которой происходит цветовая реакция с образованием цветового окрашивания зоны считывания от кремового до красного цвета. Интенсивность окрашивания зависит от концентрации производных каннабиса в моче. Другие наркотические вещества не вызывают окрашивания.

Специфичность теста — присутствие следующих веществ в соответствующих концентрациях в образце приводит к положительному результату:
11-Нор-й 9 ТГК карбоновая кислота — 50 нг/мл
11-Нор-й 8 ТГК карбоновая кислота — 50 нг/мл
11-Гидрокси-Л9 ТГК — 500 нг/мл
Д-8ТГК — 700 нг/мл
Д-9ТГК — 1000 нг/мл
Каннабинол — 1000 нг/мл
Каннабидиол — до 5000 нг/мл — реакция отрицательная.

Принцип теста: иммунологическое определение кокаина при погружении тест-полоски в образец абсорбируется необходимый для проведения хроматографии объем мочи. Моча проходит через зону, содержащую растворимый конъюгат антитела-золото, специфично реагирующий с кокаином, особенно с его метаболитом — бензойлекгомином.

Излишек конъюгата удерживается в зоне захвата иммобилизированным бензойлекгомином: в результате только конъюгат производных кокаина, соединенных с золотом, достигает зоны детекции, в которой происходит цветовая реакция с образованием цветового окрашивания зоны считывания от кремового до красного цвета.

Интенсивность окрашивания зависит от концентрации производных кокаина в моче. Другие наркотические вещества не вызывают окрашивания.

Специфичность теста: присутствие следующих веществ в соответствующих концентрациях в образце приводит к положительному результату:
Бензойлекгонин — 300 нг/мл
Кокаин — 100 нг/мл
Метиоловый эфир — до 5000 нг/мл — результат отрицательный экгонина
Экгонин — до 5000 нг/мл — результат отрицательный.

В 1990-х годах исследователям удалось обнаружить антитела к морфину в сыворотке крови людей. На основе этого явления в НИИ наркологии МЗ РФ разработан иммунологический метод диагностики интоксикации наркотиками опийной группы (Н.Б.Гамалея, 1994).

Для оценки диагностической значимости теста проведено сравнительное определение уровня антител к морфину в сыворотках здоровых доноров и больных различными наркоманиями. Наиболее высокие уровни антител отмечены в группе больных опийной наркоманией. Если частота положительных реакций в группе здоровых была 4,5±3,1%, то у больных опийной наркоманией она достигала 49,3±5,8%.

H. Б.Гамалея приходит к выводу, что предлагаемый ею способ диагностики опийной интоксикации хотя и не может иметь экспертного значения, поскольку клинически подтвержденные диагнозы опийной наркомании составляют 50-75%, но может быть полезным для клиницистов в следующих случаях:
1. При подозрении на длительное злоупотребление наркотическими препаратами опийной группы;
2. Для проведения контроля качества ремиссии у больных опийной наркоманией;
3. При организации скрининга для выявления случаев скрытой наркомании;
4. Для выявления таких серьезных осложнений хронической опийной интоксикации, как иммунодефицит по Т-клеточному типу.

Для обнаружения антител к морфину в сыворотке крови людей в НИИ наркологии МЗ РФ разработан набор реактивов «Морфоскрин», предназначенный для качественного или полуколичественного определения антител методом иммуноферментного анализа с визуальным учетом реакции.

Исследование волос на наркотики является быстро развивающимся направлением. Преимущества анализа волос перед анализом биожидкостей на присутствие наркотиков: возможность обнаруживать употребление наркотиков в организме человека спустя недели и месяцы после прекращения их приема; возможность проследить во времени «историю» поступления наркотика в организм; возможность выявления различных концентраций; простота отбора и хранения проб. Ногти как объект исследования в этом плане менее изучены.

Е.А.Симонов, Б.Н.Изотов (1993) разработали методику обнаружения морфина и кодеина в пробах волос и ногтей больных наркоманией. Авторы сделали вывод, что указанные объекты исследования являются весьма перспективными для наркологии и судебной токсикологии.

Их данные показывают, что кодеин можно обнаружить после однократного приема дозы 50 мг спустя неделю в волосах и через 2-3 недели — в ногтях. При этом в моче он перестает определяться на 3 день. Содержание морфина в ногтях равно либо превышает уровень его в волосах. В основе данной методики лежит метод хромато-масс-спектрометрии.

источник

Здравствуйте! Подскажите пожалуйста как лучше принимать субутекс, ситуация такова, что я принимаю героин в течении 2,5 месяцев, после отмены начался.

Субутекс – это подъязычные таблетки, что содержат активный ингредиент бупренорфин, который является одним из видов препаратов, так называемые опиаты.

Опиаты являются болеутоляющими средствами, это кодеин, морфин и диаморфина (героин), которые работают, имитируя действия естественного снижения боли химических веществ, называемых эндорфинами. Эндорфины находятся в головном и спинном мозге и уменьшают боль с помощью сочетания с опиоидными рецепторами. Тем не менее, опиоиды также вызывают в мозге чувство эйфории и галлюцинаций. Они могут вызывать привыкание и люди, принимающие их долго, могут стать зависимым от них.

Субутекс или бупренорфин, который является его торговым названием, является одним из ряда синтетических опиатов, которые производятся для медицинского применения и имеют схожие эффекты с героином и морфином.

Субутекс в основном используется сегодня при лечении наркомании в качестве заменителя героина, в попытке облегчить некоторые из проблем, связанные с героиновой зависимостью. Субутекс отличается от метадона и героина, потому что он не имеет такого сильного влияния на мозг.

Субутекс, как правило, принимается перорально, он помещается под язык и растворяется там в течение приблизительно 5-10 минут. Если препарат разжевать или проглотить он не подействует.

Какие побочные эффекты от принятия субутекса?

Субутекс может привести к резкому падению артериального давления, и как результат человек может испытывать головокружение или обморок, как от слишком быстро подъёма после долгого лежания или сидения. Субутекс также может иметь побочные эффекты, такие как головная боль, бессонница, тошнота и запоры.

Каковы долгосрочные последствия принятия субутекса?

Субутекс вызывает привыкание. Также может произойти передозировка, если принимать его с другими препаратами или алкоголем.

Какой класс препаратов является субутекса?

Субутекс это наркотик класса C, максимальное наказание за хранение субутекса составляет 2 года лишение свободы и штраф в неограниченном размере. Максимальное наказание за поставку или намерения на поставку 14 лет лишение свободы и штраф в неограниченном размере.

Что такое героиновая зависимость?

Зависимость от героина означает, что у Вас развивается абстинентный синдром в течение дня или около того после последней дозы. Так что, если вы пристрастились к героину необходимо регулярно употреблять дозу, чтобы чувствовать себя «нормальным».

Симптомы ломки могут включать в себя: потливость, бросание в жар или холод, слезящиеся глаза и нос, зевота, снижение аппетита, спазмы желудка, тошнота или рвота, понос, дрожание рук, нарушения сна, беспокойство, общие боли или просто человек чувствует себя нехорошо. Снятие ломки, как правило, происходит в течение пяти дней. Однако, затем человек испытывает стойкую тягу к героину, по-прежнему чувствует себя уставшим и плохо спит в течение некоторого времени после этого.

Бупренорфин (торговое название Субутекса) является опиоидным наркотиком, подобным героину. Он может выдаваться по рецепту. Если человек употребляете бупренорфин, вряд ли у него будут симптомы ломки, если человек перестанет принимать героин (или абстинентный синдром будет гораздо менее тяжелым). Это также помогает уменьшить тягу к героину. Наркотик наиболее часто назначаемый в качестве заменителя героина — метадон. Тем не менее, бупренорфин иногда предпочитают, когда:

некоторые люди чувствуют себя с более «свежой» головой при употреблении бупренорфина, чем метадона;
некоторые люди испытывают трудности при употреблении метадона;
вероятность вылечиться от него больше (детоксикации), чем от метадона. Некоторые люди принимают метадон длительное время из-за его химических свойств, но можно переключиться на бупренорфин, если решиться на «Детокс»;
бупренорфин возможно, безопаснее, если принимать его в большом количестве или при передозировке, чем метадон.

Если Вы принимаете бупренорфин (или метадон) под наблюдением врача, а не героин, Вы:

— чувствуете себя лучше;
— скорее всего сможет отказаться от наркотиков навсегда.

Кто может прописать бупренорфин и когда?

Многие врачи могут направить Вас в наркологическую Клинику для обследования Вашего состояния. После обследования, может быть назначен бупренорфин. Некоторые врачи общей практики также могут выписать рецепт по рекомендации наркологической Клиники. Некоторые врачи, которые специально обучены, могут провести обследования и назначить бупренорфин без необходимой рекомендации.

Обследование, как правило, включает в себя:

— учитываются детали Вашего здоровья и социальных обстоятельств;
— учитываются детали Вашего употребления наркотиков в прошлом и сейчас, и употребление бупренорфина необходимое или целесообразное.
— экспертизы;
— анализ мочи, чтобы подтвердить какие именно наркотики Вы принимаете;
— оценка того, что вы считаете необходимым в нынешнее время.

Если Вы употребляли такие наркотики, как героин, то также следует сделать:

— анализ крови, который включает в себя тестирование на ВИЧ, проверку состояния здоровья Вашей печени (печеночные пробы), и проверку на гепатит A, B и C;
— иммунизация против гепатита А, В и столбняка (если раньше небыли сделаны);
— в случае необходимости, иммунизация против гепатита B для Вашего партнера и детей.

Прием бупренорфина

Бупренорфин обычно начинают принимать через некоторое время после обследования, когда готовы результаты анализа мочи. Начальная доза выбирается в зависимости от текущего употребления героина (или метадона).

Бупренорфин – это таблетки под язык. Таблетка растворяется в течение 3-7 минут и поглощается прямо в кровь изо рта. (Таблетки не работает, если их просто глотать). Их, как правило, назначают как раз в день по одной дозе. Как правило, фармацевты распределяют количество бупренорфина для пациента. Это означает, что не может быть никаких сомнений относительно того, сколько принимать. Этот контроль может быть ослаблен через несколько месяцев, если пациент принимает регулярно поддерживающей дозы. Вкус бупренорфина может быть довольно горьким.

Сроки введения первой дозы очень важны.

После приема героина — принять первую дозу бупренорфина необходимо, по крайней мере, через восемь часов после приема последней дозы героина.

После приема — принять первую дозу бупренорфина необходимо между 24 и 36 часа после последней дозы метадона.

Причина этого в том, чтобы хорошо работал бупренорфин, нужно принять его, когда в организме низкий уровень героина или метадона. Таким образом, цель состоит в том, чтобы принять первую дозу только тогда, когда человек чувствуете некоторые начальные симптомы ломки. Это, как правило, около восьми часов после введения последней дозы героина, и более после введения последней дозы метадона. Если употребить бупренорфина раньше, это может вызвать внезапные симптомы ломки.

Употребление правильной дозы

Начальные дозы, как правило, должны быть увеличены. Как правило, на второй и третий день даются более высокие дозы, к этому времени человек уже не должен чувствовать любые симптомы абстиненции. Очень важно, чтоб человек не принимал героин или метадон в течение этого времени, так как это заставит его чувствовать себя больным — как будто у него ломка. Может возникнуть необходимость вновь увеличить дозу для предотвращения симптомов жажды, но большинство людей чувствуют, что они употребляют правильную дозу в течение первой недели.

Некоторые другие сведения о употреблении бупренорфина:

Некоторые люди ощущают дискомфорт в течение первых 2-3 дней.
Некоторые другие лекарства могут приниматься вместе с бупренорфином. Например, некоторые антидепрессанты. Сообщите врачу, который выписывает бупренорфин, если Вы принимаете любые другие лекарственные средства. Однако, большинство назначенных лекарств, могут быть употребляться в обычном режиме.
У Вас больше шансов на успех прекращения употребления героина, если у Вас есть поддержка и консультирование в дополнение к принятию бупренорфина или метадона. Это может быть от местной наркологической клиники (или аналогичного учреждения). Группы самопомощи или другие учреждения, также могут быть полезны. Это гораздо сложнее «сделать в одиночку» — так что отправляйтесь на консультацию или обратитесь за помощью, если это доступно в Вашем регионе.
Вам будет предложено сдать анализ мочи время от времени по назначению врача.
Другие наркотики, такие как бензодиазепины (бензос) и алкоголь также могут вызвать эффект бупренорфина. Так что, лучше не принимать никаких других лекарственных средств, и не пить слишком много алкоголя.
Вождение. Если вы используете героин или другие опиаты, такие как бупренорфин, Вы должны сообщить соответствующим органам. Вам, вероятно, будет запрещено вождение. Однако, если Вы находитесь на контролируемой программе употребления бупренорфина, Вам может быть разрешено сесть за руль снова при условии ежегодного обзора.
Храните бупренорфин и любые другие препараты в недоступном для детей месте.

источник

Бупренорфин – полусинтетический опиоид, является мощным обезболивающим.

Химическое имя: 17-(Циклопропилметил)-7,8-дигидро-7-[(1S)-2-гидрокси-3,3-диметилбутил-2]-6-метокси-О-метил-6,17-этано-17-норморфина гидрохлорид
Химическая формула: С29H42CINO4

английские: Anfin, Buрrеnаl, Вuprenex, Buprex, Lepetan,Norfin, Norphine, Subutex, Temgesic
русские: Анфин, Норфин, Бупремен, Бупренал, Бупрекс,Бупренекс, Лепетан, Сангезик, Темгезик, Торгесик,Юнифин

Бупренорфин является наркотическим анальгетиком, производным тебаина (опиумного алкалоида), и близким по химической структуре к морфину. По своим фармакологическим свойствам бупренорфин аналогичен другим лекарственным веществам группы опиатов.
По виду представляет собой белый кристаллический порошок, трудно растворимый в воде и хорошо растворимый в этиловом спирте.

Бупренорфин начинает действовать менее чем через минуту при внутривенном введении и примерно через 15 минут при внутримышечном. Максимальная концентрация препарата в плазме достигается через 5-20 мин.
Поскольку бупренорфин примерно в 30 раз сильнее морфина по своему обезболивающему эффекту, то 0.3 мг этого препарата эквивалентны 10 мг морфина.
Максимальный анальгетический эффект бупренорфин оказывает при дозировке 1.2-1.5 мг, но такие дозы препарата могут привести к угнетению дыхания.
По продолжительности действия бупренорфин превосходит морфин в два раза: при внутривенном и внутримышечном введении эффект длится 6-8 часов.
В целом, действие препарата сходно с действием других препаратов опиоидной группы, таких как морфин и метадон, но при более ярко выраженном анальгезирующем (обезболивающем) эффекте, и менее выраженном эйфорическом. Преимущества препарата при медицинском применении для уменьшения хронического болевого синдрома заключаются в его низкой токсичности, быстродействии (даже в случае орального введения (сублингвальные таблетки)) и длительности воздействия. К тому же препарат вызывает гораздо меньшую зависимость. Побочные эффекты, могущие возникнуть в результате однократного приема высокой дозы препарата: угнетение дыхательного центра, брадикардия, тахикардия, гипотензия, головокружение, головная боль, спутанность сознания, галлюцинации, тошнота, рвота, сухость во рту, повышенная чувствительность к холоду, миоз (сужение зрачков).
При одновременном приеме с другими наркотическими анальгетиками, бензодиазепинами, седативными средствами и алкоголем может вызвать угнетение ЦНС.
В связи с тем, что толерантность к бупренорфину практически не растет, а так же с учетом его слабой токсичности, препарат наряду с метадоном широко применяется в западной медицине для заместительной поддерживающей терапии.

Бупренорфин, в отличие от нелегальных наркотиков, малотоксичен для печени, внутренних органов и организма в целом. Даже при длительном употреблении, зависимость к препарату возникает гораздо реже, чем к другим опиатным агонистам, таким как морфин или героин. Это обусловлено тем, что по уровню возникающей эйфории и другим наркотическим эффектам бупренорфин значительно уступает морфину. В связи с этим Комитет экспертов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) по лекарственной зависимости не включил бупренорфин в «Единую конвенцию о наркотических средствах», но с учетом вызываемых им психологических эффектах, внес его в «Конвенцию о психотропных агентах» 1971 г. (список Ш).
При прекращении приема препарата после длительного – в течение нескольких месяцев — его употребления, может возникнуть синдром отмены (абстиненция). Этот синдром проявляется в беспокойстве, раздражительности, бессоннице, ознобах, чередующихся с жаром, судорожных подергиваниях мышц, резях в животе, тошноте и рвоте. Бупренорфин также легко проникает через плацентарный барьер и может способствовать нарушению
внутриутробного развития, поэтому назначение бупренорфина не рекомендуется беременным и кормящим матерям.

Основные симптомы отравления бупренорфином: сонливость, нарушение сердечного ритма, схваткообразные боли в животе, рвота, потливость, тремор, остановка дыхания, кома. В этом случае следует немедленно прекратить введение препарата, обеспечить нормальную вентиляцию и кровообращение, а так же ввести антидот.
Наиболее эффективным антидотом при отравлении опиатами является Налоксон, который вводится внутривенно по 0.4-1 мг каждые 2-3 минуты вплоть до полной стабилизации (но не превышая общей дозы в 20-25 мг).
Для лечения абстинентного синдрома, возникающего при отмене бупренорфина, применяются другие анальгетики, бензодиазепины и симптоматическая терапия. Чтобы избежать абстиненции лучше всего уменьшать его дозировку постепенно, на 50% каждые 2-3 дня.
Одним из неприятных побочных эффектов постоянного приема бупренорфина являются хронические запоры. К тому же, этот симптом плохо поддается лечению. Выход из ситуации — ежедневный прием слабительных средств.

В России бупренорфин включен Список II «Наркотических средств и психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых устанавливаются меры контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации»

источник

Сильнодействующий опиоидный анальгетик, полусинтетическое производное тебаина, алкалоида опия. Является частичным агонистом опиоидных рецепторов и антагонистом рецепторов k. Сильнее, чем морфин, связывается с опиоидным рецептором типа μ, но имеет более низкую внутреннюю активность. Вызывает сужение зрачков, не вызывает эйфории. Хорошо растворяется в жирах, на 96% связывается с белками плазмы. Имеет низкую биодоступность после перорального приема из-за инактивации в кишечнике и печени, поэтому вводится внутримышечно, подкожно или сублингвально. Биологическая доступность составляет 55–90%. Проникает в ЦНС и через плаценту. Препарат начинает действовать через 5-10минут после внутримышечного или подкожного введения, через 10-20 минут после сублингвального применения, максимальный эффект достигается соответственно: час и 2-3 часа после приёма. После введения в виде трансдермальной системы концентрация медленно и постепенно увеличивается, минимальная эффективная концентрация наступает по истечении 12–24 часов, tmax составляет 60–80 ч; по снятию пластыря t1/2 составляет примерно 30 часов, экскреция происходит медленнее, чем после внутривенного введения. Метаболизируется в печени до метаболитов, конъюгированных с гликуромидом. Спецификой продолжительного действия бупренорфина является длительное время диссоциации от опиоидных рецепторов. 2/3 препарата выводится из организма в неизменном виде с фекалиями и 1/3 в виде метаболитов с мочой.

Лечение острой и хронической боли в послеоперационный период, при остром инфаркте миокарда, тяжелой или умеренной боли при онкологических заболеваниях, посттравматической боли, а также боли при заболеваниях нервной системы (например, воспаление седалищного нерва).

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, дыхательная недостаточность или угроза его возникновения, миастения, беременность. Не использовать при лечении людей, зависимых от опиоидов, в алкогольном бреду, а также пациентов, принимающих ингибиторы МАО в настоящее время или в течение последних 14 дней. Соблюдать особую осторожность у пациентов с острой алкогольной интоксикацией, судорогами, травмами головы, расстройствами сознания неизвестной этиологии, с повышенным внутричерепным давлением, шоком, респираторными расстройствами, с нарушением функции печени или коры надпочечников, гипотиреозом, доброкачественной гиперплазией предстательной железы, с алкогольной или опиоидной зависимостью, а также в случае невозможности использования механической вентиляции. Нет данных о применении препарата у детей младше 6 месяцев. Не рекомендуется использование трансдермальных препаратов пациентам до 18 лет до (не соответствующих исследований). У пациентов с повышенной температурой может возникнуть увеличение абсорбции препарата из пластыря и усиление побочных эффектов.

Не принимать одновременно с ингибиторами MAO, а также в течении 14 дней после прекращения их использования. Не рекомендуется параллельное использование с другими опиоидами, алкоголей, анестетиками, снотворными, седативными и другими препаратами, имеющими депрессивное действие на центральную нервную систему (в частности, трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими средствами), так как это может усугубить симптомы со стороны ЦНС. Бупренорфин синергически взаимодействует с другими опиоидами, стоит принимать во внимание на возможность возникновения дыхательной недостаточности, особенно при применении более высоких доз. Также можно ожидать взаимодействия с ингибиторами и индукторами CYP3A4. У пациентов, получавших морфин (физически зависимых) может вызвать симптомы абстиненции. Антихолинергические препараты, уменьшающие количество слюны, препятствуют сублингвальному восприятию препарата.

Тошнота, головокружение, рвота, запор, миоз, гипотензия, потливость, головная боль, проблемы с дыханием, спутанность сознания, нарушения сна, беспокойство, седация, сонливость, одышка, сухость во рту, сыпь, усталость, потеря аппетита, психотические симптомы (галлюцинации, тревожное состояние, ночные кошмары), ухудшение концентрации, невнятная речь, онемение, головокружение, парестезии, нарушения зрения, затуманенное зрение, расстройство дыхания, изжога, задержка мочи, расстройство мочеиспускания, перепады настроения, мышечные фасцикуляции. В случае трансдермального введения очень часто: эритема, зуд, отеки. Не очень часто: снижение эректильной дисфункции, редко: ослабление либидо, местные аллергические реакции с симптомами воспаления (в случае их возникновения следует прекратить применение препарата), отек век, абстинентный синдром. Очень редко: нарушение вкусовых ощущений, боль в ушах, гипервентиляция, икота, возникновение гнойничков и везикул, боли в груди, тяжелые аллергические реакции, привыкание. После применения раствора для инъекций или подъязычных таблеток могут возникнуть:: эйфория, депрессия, цианоз, конъюнктивит, ощущение холода, бледность, шум в ушах, блок Венкебаха, деперсонализация, кома, диарея, судороги. Препарат может вызвать зависимость. В случае передозировки может произойти угнетение дыхания, седативный эффект, сонливость, тошнота и рвота, миоз, коллапс. Применить симптоматическое лечение; в случае респираторной недостаточности, вызванной бупренорфином, следует ввести дозу налоксона, в несколько раз превышающую стандартную (0,4-0,8 мг); налоксон имеет ограниченный эффект, поэтому следует обеспечить надлежащую вентиляцию; Не применять леваллорфан или налорфин.

Kaтегория C. Бупренорфин, применяемый в течение последних нескольких недель беременности, увеличивает риск нарушения неонатального дыхания даже после краткосрочного использования; постоянное использование в третьем триместре может вызвать симптомы неонатальной абстиненции. Не применять во время беременности и в период лактации.

Внутримышечно или медленное введение внутривенно. Боль различной этиологии. Взрослые и дети старше 12 лет обычно 0,3–0,6 мг каждые 6–8 часов. Дети в возрасте до 12 лет 3–6 мкг/кш массы тела каждые 6–8 часов. Не превышать дозу 9 мкг/кг массы тела. При премедикации у взрослых 0,3 мг внутримышечно за час до операции; сублингвально 0,4 мг за 2 часа перед операцией. Дети 6-12 лет сублингвально; 16–25 кг массы тела – 0,1 мг, 25–37,5 кг массы тела – 0,1–0,2 мг, 37,5–50 кг массы тела 0,2–0,3 мг. доза 0,4 мг, применяемая сублингвально, соответствует дозе 0,3 мг внутримышечно. Трансдермальная система. Пациентам, ранее не получавшим обезболивающие препараты или применяющим неопиоидные анальгетики – 35 мкг/ч; в случае, если пациент ранее принимал опиоиды, в зависимости от дозы и способа применения 35–2 × 70 мкг/ч (подробности – смотреть: зарегистрированные материалы производителя). Первая оценка обезболивающего действия должна быть проведена после 2 часов применения пластыря. Начальная доза должна быть скорректирована в зависимости от степени боли; пластырь следует менять, по крайней мере, через каждые 96 часов, через регулярные промежутки времени (например, в понедельник утром и в четверг вечером), одновременно использовать не более 2 пластырей. Пациенты, нуждающиеся в дополнительном обезболивании, могут дополнительно принять бупренорфин сублингвально в дозе 0,2-0,4 мг /день; если необходимо регулярное введение дополнительных доз бупренорфина сублингвально 0,4-0,6 мг /день, следует применить пластырь, содержащий более высокую дозу. Бупренорфин рекомендуется применять при боли от умеренной до сильной при переходе с анальгетиков второго уровня (трамадол, кодеин, дигидрокодеин) в начальной дозе 0,2 мг сублингвально каждые 8 часов. Не следует превышать дозу 3,2 мг/день.

Бупренорфин не является альтернативным опиоидом для превышающих 180–300 мг пероральных суточных доз морфина, соответствующих дозам 3–5 мг этого препарата. Не следует превышать вышеуказанную суточную дозу бупренофрина, поскольку при введении более высоких дозах (> 3-5 мг / день), преобладает его антагонистическое действие по отношению к опиоидным рецепторам (так называемый эффект ловушки). Более высокие дозы препарата также оказывают антагонистическое действие по отношению к одновременно применяемому морфину. Не следует управлять автомобилем и обслуживать механическое оборудование во время применения препарата и по крайней мере в течение 24 часов после принятия последней дозы или после снятия пластыря.

источник

[5альфа,7альфа(S)]-17-(Циклопропилметил)-альфа-(1,1-диметилэтил)-4,5-эпокси-18,19-дигидро-3-гидрокси-6-метокси-альфа-метил-6,14-этенморфинан-7-метанол (в виде гидрохлорида)

Бупренорфин – полусинтетический опиоид, сильнейшее обезболивающее средство. Вещество синтезируют из опиумного алкалоида Табеина. По своей хим. структуре средство близко к налбутину.

Средство – белый кристаллический порошок, который плохо растворяется в воде и хорошо в спирте.

В некоторых странах данное соединение применяют при заместительной терапии для опиатных наркоманов. Считается, что вещество безопаснее метадона, однако его себестоимость в десятки раз больше, чем метадона.

Препараты на основе Бупренорфина вводят внутривенно, внутримышечно или сублингвально. В лекарствах вещество чаще всего находится в виде бупренорфина гидрохлорида.

Обезболивающее, опиоидное анальгезирующее.

Вещество – частичный антагонист опиоидных рецепторов (мю-рецепторы)и полный антагонист каппа-рецепторов. Во время лечения средством реже развивается лекарственная зависимость, привыкание и синдром отмены при резком прекращении приема.

Средство активизирует антиноцицептивную систему и нарушает процессы передачи импульсов, сигнализирующих о боли. Лекарство воздействует на высшие отделы г. мозга.

Также Бупренорфин несколько тормозит условные рефлексы, оказывает снотворное и противокашлевое действие, вызывает эйфорию, повышает тонус блуждающего нерва и активизирует рвотный центр в головном мозгу.

После приема лекарства зрачки сужаются, повышается тонус мочевого пузыря, кишечника и желчевыводящих путей, перистальтика кишечника снижается, ингибируется процесс выработки желудочного сока, угнетается дыхание.

При сублигнвальном приеме максимальная концентрация вещества в плазме наступает в течение часа. Период полувыведения при внутримышечных и внутривенных инъекциях составляет от 3 до 6 часов. Вещество хорошо и равномерно распределяется по всем тканям организма, проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизм средства происходит в печени.

Выводится лекарство через почки и с желчью.

Обезболивающий эффект при сублингвальном применении наступает в течение получаса, при инъекционном использовании – через 15-30 минут. Эффект сохраняется в течение 6-8 часов.

Средство назначают для купирования умеренного и выраженного болевого синдрома:

при повышенной чувствительности к данному веществу;
пациентам с лекарственной зависимостью;
в состояниях, которые сопровождаются угнетением дыхательных функций или цнс;
при судорогах;
больным с повышенным внутричерепным давлением;
после ЧМТ;
алкоголикам;
пациентам с бронхиальной астмой;
беременным женщинам;
при паралитическом илеусе;
при сердечной аритмии;
во время лактации;
детям до 12 лет.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, у которых ранее наблюдалось пристрастие к алкоголю, наркотическим веществам, с заболеваниями печени и почек, с микседемой, недостаточной функцией надпочечников, при гиперплазии предстательной железы, пожилым лицам.

У 5-10% больных во время лечения препаратом наблюдаются головокружение и тошнота.

Реже проявляются общая слабость, сухость во рту, рвота, сонливость.

Также со стороны пищеварительного тракта наблюдаются: сухость слизистых оболочек, диспепсия, запор.

Бупренорфин воздействует на центральную нервную систему. Могут возникнуть: депрессия, угнетение дыхания, замедление скорости реакций, головные боли, заторможенность.

Данное вещество может привести к снижению артериального давления, одышке, аллергическим реакциям на коже, повышенному потоотделению.

Внутривенно и внутримышечно раствор вводят медленно. Рекомендуемая разовая дозировка составляет 300-450 мкг. При необходимости лекарство нужно вводить каждые 6-8 часов.

Таблетки Бупренорфина используют сублингвально. Рекомендуемая дозировка от 0,2 до 0,4 мг за раз. Максимальное количество обезболивающего в сутки – 2,4 мг.

Продолжительность лечения определяется лечащим врачом.

При передозировке Бупренорфином у пострадавшего происходит угнетение дыхания, развивается кома или ступорозное состояние, сильно понижается АД, возникает гипотермия, зрачки сужены (при гипоксии — расширены).

В качестве первой помощи производят вентиляцию легких, вводят внутривенно налоксон, проводят поддерживающую терапию.

Лекарственное средство способно усиливать действие опиоидных обезболивающих, фенотиазинов, седативных средств, этанола, анксиолитиков, снотворных, средств для наркоза, ингибиторов МАО. Также при таких комбинациях Бупренорфин может усилить частоту проявления побочных реакций обоих препаратов.

Требуется наличие рецепта от врача на латыни.

Хранить лекарства рекомендуется в прохладном (не выше 20 градусов) затемненном месте, к которому нет доступа у детей.

Во время лечения средством нельзя управлять машиной или механизмами, выполнять опасные, требующие высокой концентрации и скорости психомоторных реакций действия.

При лечении пожилых лиц необходимо откорректировать дозировку, внимательно наблюдать за состоянием пациента.

Препарат нельзя сочетать с приемом алкоголя, спиртосодержащих напитков и лекарств.

Вещество категорически противопоказано к применению в период лактации и при беременности.

Торговые названия вещества: Анфин, Норфин, Buprenex, Lepetan, Temgesic, Buprenal, Эднок, Бупранал, Anfin, Buprex, Нопан, Транстек, Бупренорфина Гидрохлорид, Раствор для инъекций Бупренорфина Гидрохлорида 0,03%, Субутекс.

Отзывы о лекарственном средстве хорошие. В основном его используют для купирования болей у раковых больных или для проведения заместительной терапии при некоторых видах наркомании. Побочные реакции проявляются не чаще, чем это заявлено в инструкции.

Где найти Бупренорфин? Лекарство можно приобрести при наличии рецепта, выписанного врачом в городских аптеках. Купить Бупренорфин чаще всего можно в виде подъязычных таблеток. Указать актуальную стоимость лекарства на данный момент невозможно.

Образование: Окончила Ровенский государственный базовый медицинский колледж по специальности «Фармация». Окончила Винницкий государственный медицинский университет им. М.И.Пирогова и интернатуру на его базе.

Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.

источник

Применение
Способ применеия
Противопоказания
Побочные реакции
Передозировка
Беременность и кормление грудью
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Состав
Форма выпуска
Дополнительно

Препарат Бупрен IC принадлежит к группе опиоидных анальгетиков центрального действия. По механизму действия относится к группе агонистов / антагонистов опиоидных рецепторов головного мозга (μ-и κ-рецепторов), обладает свойствами частичного агониста μ-и κ-рецепторов. Связь с μ-рецепторами настолько прочен, что бупренорфин подавляет действие других агонистов. Вместе собственная активность бупренорфина по μ-рецепторов очень низкая, а для κ-рецепторов — не обнаруживается. Благодаря этим свойствам бупренорфин значительно уменьшает потребность в других опиоидах, при том, что при отмене Бупрена IC симптомы абстиненции минимальны. Активирует антиноцептивну систему и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС, изменяет эмоциональную окраску боли. Продолжительность анальгезирующего действия большая морфина. Бупренорфин меньше, чем морфин, угнетает дыхательный центр. При длительном применении бупренорфина риск возникновения лекарственной зависимости значительно меньше морфина.

При пероральном применении первичный метаболизм бупренорфина в печени с последующим где алкилированием и глюкуроконьюгациею в тонком кишечнике, из-за чего пероральное применение сублингвально формы препарата неуместно.
При сублингвальному применении всасывание происходит очень медленно, биодоступность составляет 50%; равномерно распределяется в тканях организма, проникает через гематоэнцефалический барьер. Начало действия после сублингвального применения отмечается через 30 мин, максимальная концентрация в плазме — через 90 мин, связь с белками плазмы достигает 96%. Абсорбция бупренорфина сопровождается фазой быстрого распределения, период полувыведения составляет от 2 до 5 часов.
Бупренорфин метаболизируется преимущественно в печени путем 14-N-де алкилирования до 14-N-дезалкилбупренорфину (норбупренорфину) при участии цитохрома Р450 3А 4, а также путем глюкуронконьюгации исходной молекулы и деалкилованого метаболита. Норбупренорфин является μ-агонистом с низкой собственной активностью.
Элиминация бупренорфина имеет би-или три экспоненциальный характер, продолжительность фазы элиминации — от 20 до 25 часов — обусловлена ??реабсорбцией бупренорфина после гидролиза в кишечнике конъюгированных метаболитов, а также высоким уровнем липофильности молекулы бупренорфина. Элиминация бупренорфина происходит преимущественно с калом вследствие билиарной экскреции глюкуронконьюгованих метаболитов (около 80%), остальные — с мочой.

Содержание в ротовой полости до полного растворения — единственный эффективный и безопасный путь применения сублингвально формы препарата.
Отмена препарата может сопровождаться синдромом отмены, иногда с задержкой.
Бупренорфин способен вызывать фармакозалежнисть, хотя и в меньшей степени, чем морфин. Итак, во время лечения очень важно учитывать все окружающие условия, вести контроль и придерживаться назначенных доз.
Спортсменам необходимо знать, что препарат содержит бупренорфин и эта активная субстанция включена в перечень допинговых Соединений (Стимуляторов).
Из-за присутствия лактозы, этот медицинский препарат противопоказан пациентам с врожденной галактоземией, при синдроме мальабсорбции глюкозы и галактозы или при недостатке фермента лактазы.
Бупрен ИС следует назначать с осторожностью пациентам с бронхиальной астмой (было несколько сообщений о дыхательной недостаточности, вызванной бупренорфином). Необходимо внимательно подбирать режим дозирования бупренорфина у тех пациентов, которые принимают ингибиторы CYP3А 4, ведь в таком случае применение меньших доз может оказаться вполне достаточным, поскольку ингибиторы CYP3А 4 повышают концентрацию бупренорфина.
Как и при приеме других опиатов, применение бупренорфина требует осторожности в следующих случаях: повышенный внутрь черепной давление, артериальная гипотензия, гипертрофия простаты и стеноз уретры.
Пациентам пожилого возраста, а также больным с нарушением функции печени и почек, в которых замедленное выведение бупренорфина может приводить к накоплению его в организме и усиление седативного эффекта, следует назначать в меньших дозах.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
В период лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

источник