Моча с кровью от ксарелто

Кровь в моче может быть симптомом опасных и прогрессирующих недугов. Но нередко эритроциты появляются из-за приема препаратов, нацеленных на улучшение состояния при том или ином заболевании. Какие препараты вызывают кровь в моче и с чем это связано? Почему то, что лечит, может нанести вред и что с этим делать?

Варфарин — это достаточно известный препарат для людей, которые страдают от тромбоза. Он препятствует образованию тромбов и регулирует состояние уже существующих. По сути, это лекарство нужно принимать всю жизнь при проблемах со свертываемостью крови и при предрасположенности к тромбам.

Но все препараты имеют ряд побочных действий. Также можно увеличить дозировку, и это приведет к ряду нежелательных последствий. Врачи не советуют самостоятельно менять ту схему лечения, которая была назначена врачом. Все инструкции по применению разрабатываются не зря, и их нужно строго соблюдать.

Побочные эффекты могут возникнуть у людей с риском кровотечений. Варфарин — очень серьезный препарат. Контролировать прием должен врач, он же должен назначать индивидуальную дозировку, которой нельзя пренебрегать.

Одним из главных симптомов передозировки лекарством является скрытое кровотечение. Именно поэтому моча может приобрести розовый оттенок. Симптом опасен для жизни, и продолжать прием Варфарина нельзя. Следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Врач может назначить антидот или госпитализацию. В зависимости от того, насколько была превышена доза препарата и в каком состоянии находится пациент.

Даже несколько капелек крови в моче могут привести к серьезным последствиям. Кроме того, внешние капли крови не означают, что внутри нет более сильного и прогрессирующего кровотечения.

Ксарелто — еще один препарат для людей, у которых есть риск возникновения инфарктов и инсультов на фоне тромбоза. И снова этот препарат является полезным и опасным одновременно. Дело в том, что самостоятельное изменение дозировки в отношении подобных препаратов опасно для здоровья.

Но нередко при отсутствии эффекта пациенты сами увеличивают дозу. Ксарелто может вызвать сильнейшее кровотечение. Первым признаком станет кровь в моче. Во время приема подобных препаратов следует внимательно следить за всеми изменениями в состоянии.

Гематурия — это научное название крови в моче. Для лечения данного недуга также могут использоваться препараты Викасол и Аминокапроновая кислота. Назначая комплексное лечение для недуга, который вызвал кровь в моче, врач наверняка дополнит список медикаментов одним из препаратов для остановки кровотечения.

После того, как лечение закончится, врач отменит прием препарата. Но лекарства для остановки кровотечения всегда пригодятся в домашней аптечке.

Кровь в моче не является самостоятельным заболеванием. Это всегда сопутствующий симптом, который лишь сигнализирует о конкретном недуге. Поэтому для лечения пациенту назначают комплексную терапию. Она включает в себя лекарства для лечения того недуга, который вызвал кровь в моче и препарат для остановки опасного кровотечения. Одним из таких препаратов является Дицинон.

Дицинон не только останавливает внутренние кровотечения, но и укрепляет стенки сосудов, что очень важно при поврежденных капиллярах. Эффект от Дицинона наступает практически через час. Медикаменты подобного рода обязаны действовать быстро. Внутренние кровотечения очень опасны.

Нередко цистит вызывает кровь в моче. Воспаление слизистых оболочек мочевого пузыря. Инфекция вызывает цистит, болезнь считается женской. Для лечения цистита врач назначит комплексную схему лечения. Часто одним из препаратов для лечения недуга становится канефрон. Его стали производить в Германии в начале прошлого столетия. По сегодняшний день Канефрон по-прежнему является популярным средством для лечения цистита.

Канефрон является безопасным препаратом, который хорошо переносится даже беременными женщинами.

Его назначают на ранних стадиях цистита, который не перерос в хроническую форму. К сожалению, для запущенного недуга потребуется более сильный препарат.

Его действие почти всегда сказывается положительно, и препарат имеет минимальный набор побочных действий, что не может не радовать.

Это обусловлено натуральным составом препарата. В него входят корни тысячелистника, листья розмарина и любисток. Препарат выпускается в форме драже и спиртовой настойки. Состав в обоих вариантах остается одинаковым.

Антибиотики для лечения крови в моче назначают при серьезных недугах, которые вызвали этот симптом. Кровь в моче может появиться из-за цистита. И если его форма запущена, то для лечения может быть прописан антибиотик.

Вторым возбудителем является мочекаменная болезнь. Камни меняют свое положение и ранят стенки сосудов, поэтому появляется кровь в урине. Для того чтобы снять острый воспалительный процесс, могут быть прописаны антибактериальные препараты. Если заболевание протекает не в острой форме, то будет достаточно пропить курс лекарств на растительных компонентах.

Кровь в моче может быть вызвана урологическими заболеваниями у мужчин и женщин. Это случается на фоне венерических заболеваний или обычных воспалений. Но в обоих случаях без употребления антибиотиков не обойтись.

Кровь в моче появляется из-за серьезных заболеваний. Симптом требует незамедлительного лечения. Но врачебная практика показывает, что данное отклонение может быть вызвано приемом лекарств. Это сложные и парадоксальные случаи, но вред может нанести даже лекарство. Именно по этой причине следует внимательно прислушиваться к советам и рекомендациям врача и не увеличивать дозировку.

источник

Препарат относится к антикоагулянтам прямого действия, но, в отличие от гепарина, выпускается в таблетках. Важной особенностью является относительная безопасность, низкая токсичность и возможность отказаться от постоянного контроля свертывания крови на протяжении терапии. К удобствам применения относится и однократный прием в течение суток.

Препарат представляет собой таблетированный антикоагулянт прямого действия. Ривароксабан в его составе имеет высокую биодоступность (усваивается почти 90%). Это соединение избирательно подавляет фактор свертываемость крови – Ха. Под влиянием одной молекулы этого фактора в организме образуется тысяча молекул тромбина, участвующего в формировании кровяных сгустков.

Ингибирование Ха-фактора под влиянием Ксарелто эффективно снижает опасность патологического тромбообразования.

Ксарелто имеет дозозависимый эффект, а также, что особенно важно, не требует постоянного мониторинга коагулограммы в период лечения. Длительный период действия позволяет применять препарат однократно на протяжении суток.

При сравнении Ксарелто и низкомолекулярных гепаринов доказано, что сила и устойчивость антитромботического эффекта у таблеток выше, а частота и степень выраженности побочных реакций (в том числе и кровотечений) значительно ниже, чем у инъекционных препаратов.

А здесь подробнее о применении препарата Клопидогрел.

Препарат предназначен для предупреждения тромбоза и эмболии, а также лечения тромбоэмболических осложнений при заболеваниях сердца, нарушениях ритма сокращений. Это лекарственное средство используется также после операций при хирургическом лечении в ортопедической практике. Ксарелто предотвращает закупорку глубоких вен и легочной артерии, развитие эмболического инсульта, тромбоз сосудов артериальной сети, последствия мерцательной аритмии.

Назначение препарата не рекомендуется при непереносимости любого из компонентов таблеток, а также при наличии:

кровотечений из внутренних органов, внутричерепного или наружного, любых состояний, которые сопровождаются риском выраженной потери крови;
язвенной болезни;
злокачественных новообразований;
травмы головного и спинного мозга;
перенесенных оперативных вмешательств в недавнем прошлом;
варикозно-расширенных вен пищевода;
артериовенозной мальформации;
аневризматического изменения сосудов;
болезни печени с низкой свертывающей активностью крови;
беременности или лактации (проникает сквозь плацентарный барьер и в грудное молоко);
возраста до 18 лет;
почечной недостаточности.

Ксарелто не сочетается с гепарином и его низкомолекулярными аналогами, производными (Фраксипарин, Клексан, Арикстра, Цибор), Варфарином, Прадаксой, Эликвисом. Имеется ряд заболеваний, при которых назначение препарата возможно при условии постоянного врачебного контроля:

тяжелая форма артериальной гипертензии, которая не поддается коррекции медикаментами;
язвенная болезнь в фазе обострения или нестойкой ремиссии;
ретинопатия (изменения сосудов глазного дна);
перенесенное легочное кровотечение;
патология почек.

Таблетки нужно принимать во время еды. Если больной не в состоянии проглотить таблетку, то ее измельчают и смешивают с соком, водой или фруктовым пюре. После чего пациент обязательно должен принять пищу. Начальная дозировка Ксарелто при тромбозе или тромбофлебите составляет 15 мг дважды в сутки на протяжении 20 дней, а затем достаточно однократного применения 20 мг в сутки. Эти дозы считаются максимальными, при невысоком риске тромбообразования они могут быть снижены.

Минимальный курс терапии составляет 3 месяца. Он может продлеваться для пациентов, у которых не устранены причины венозного тромбоза, есть вероятность развития закупорки легочной артерии. Перед принятием решения о продолжении лечения показано полное обследование, включающее лабораторные и инструментальные методы диагностики.

Так как Ксарелто тормозит свертывание крови, то его использование может сопровождаться повышенным риском кровопотери. Это состояние вызывает постгеморрагическую анемию. Такая вероятность выше для больных с артериальной гипертонией или на фоне сочетания препарата с другими медикаментами, снижающими гемостаз.

Признаки, которые должны насторожить:

В случае развития кровотечения следует прекратить применение препарата либо отложить прием следующей таблетки (в зависимости от выраженности симптомов) до полного обследования.

Период выведения Ксарелто составляет около суток. Лечение проводится симптоматическое – пережимание сосуда, оперативное вмешательство, переливание крови или ее компонентов. Гемостатические препараты при передозировке Ксарелто неэффективны.

Отмечены следующие неблагоприятные последствия приема Ксарелто:

анемия, падение содержания тромбоцитов;
общая слабость, головокружение, обморочное состояние;
тахикардия;
конъюнктивальные кровоизлияния;
повышение температуры тела;
отечность конечностей;
кровотечение из носа;
кашель с кровянистой мокротой;
снижение артериального давления;
тошнота;
кровоточивость десен;
боль в животе;
нерегулярный стул;
изменение активности печеночных ферментов (реже – пожелтение кожи);
зуд, высыпания на кожных покровах;
при диагностических и оперативных вмешательствах, уколах – кровотечения и выделения из раны;
боли в верхних и нижних конечностях;
выделение крови с мочой;
маточные кровотечения.

Цены на Ксарелто зависят от розничных наценок каждой аптечной сети и форм выпуска препарата. Средняя стоимость препарата представлена в таблице:

Форма выпуска	Цена в гривнах	Цена в рублях
Таблетки 10 мг №10	610
Таблетки 10 мг №100	5750	9400
Таблетки 15 мг №42	2550
Таблетки 15 мг № 28	2660
Таблетки 2,5 мг №56	870	1800
Таблетки 20 мг №28	1700	2630

По химической структуре у Ксарелто нет аналогов. Похожим механизмом действия и точкой приложения антикоагулянтного эффекта является Эликвис.

А здесь подробнее о лечении мерцательной аритмии.

Ксарелто относится к прямым антикоагулянтам – препаратам, тормозящим образование кровяных сгустков. Его достоинствами являются: таблетированная форма выпуска, отсутствие необходимости в постоянном контроле коагулограммы, относительная безопасность применения, однократный прием на протяжении длительного периода времени.

Препарат показан для профилактики и терапии тромбоза вен, пульмональных артерий, а также при мерцательной аритмии, в послеоперационном периоде для предотвращения осложнений. Как и любое противосвертывающее средство, может спровоцировать кровотечение при наличии факторов риска.

Смотрите на видео о том, как действует препарат Ксарелто на организм:

Часто для разжижения крови назначают Прадакса, применение которого предусматривает некоторые ограничения. Есть капсулы по 70, 110, 150 мг, дозировку подбирает врач. Аналогов таблеток немного, их действие не полностью идентично.

Довольно часто используется Никотиновая кислота, для чего ее назначают в кардиологии — для улучшения обмена веществ, при атеросклерозе и т.д. Применение таблеток возможно даже в косметологии от облысения. Показания включают и проблемы с работой ЖКТ. Хоть и редко, но иногда вводится внутримышечно.

Иногда аритмия и брадикардия возникают одновременно. Или же аритмия (в том числе мерцательная) на фоне брадикардии, с тенденцией к ней. Какие лекарства и антиаритмики пить? Как проходит лечение?

Если выписан Клопидогрел, применение и дозы выбирает врач в зависимости от ожидаемого действия. Показаниями становится профилактика образования тромбов после инсульта. Препарат имеет побочные явления, зачастую это кровотечения. Есть аналоги лекарства.

Пациентам часто назначается препарат Варфарин, применение которого основано на противосвертывающих свойствах. Показаниями к таблеткам является густая кровь. Также препарат может рекомендоваться для длительного применения, имеет противопоказания. Нужна диета.

Очень распространен препарат Винпоцетин, применение которого назначают после инфарктов, для поддержания хорошего кровообращения в головном мозге. Препарат выпускается в нескольких формах, в том числе в виде таблеток.

Назначаются сартаны и препараты, их содержащие, при необходимости снизить давление. Есть специальная классификация лекарственных средств, а также их делят на группы. Можно выбрать комбинированные или последнего поколения в зависимости от проблемы.

При лечении гипертонии в некоторые препараты входит вещество эпросартан, применение которого помогает нормализовать давление. Влияние взято за основу в таком лекарственном средстве, как Теветен. Есть аналоги со схожим действием.

Назначают для предотвращения образования тромбов препарат Синкумар, применение должно быть под контролем врача. Противопоказания к таблеткам включают беременность. Выбирая, что лучше — Варфарин или Синкумар, преимущество отдается первому.

источник

PublicDomainPictures/Pixabay

Инфаркты и инсульты часто случаются из-за того, что оторвавшийся тромб закупоривает сосуд, поэтому с системой свертывания крови шутки плохи. Что у системы свертывания крови общего с «Войной и миром», как молекулы залезают друг другу в карманы, чем тромб похож на военное укрепление, как найти баланс между загустением крови и смертью от кровоизлияния и причем тут крысиный яд, Indicator.Ru рассказвыает в новом выпуске рубрики «Чем нас лечат».

Ишемическая болезнь сердца и инсульт – две самые распространенные причины смертности в мире, в сумме они вызывают около 20% всех смертей. За такими показателями не угнаться ни раку, ни инфекциям. В основе обоих этих процессов, а также множества других проблем со здоровьем, лежат нарушения свертывания крови. Даже болезни, вовсе не связанные с кровеносной системой, могут вызывать смерть человека, например, из-за заражения крови.

Поэтому неудивительно, что в мае и апреле в десятку самых продаваемых препаратов в российских аптеках препаратов вошел Ксарелто, который назначают для профилактики тромбоза и инсульта.

В России препарат прошел клинические исследования (они даже зарегистрированы), известен он и за рубежом, вот только в докладе FDA (Food and Drug Administration) – американского Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов – его признали одним из четырех самых опасных лекарств в США. Эксперты из FDA нашли более десяти тысяч сообщений о серьезных побочных эффектах в результате приема Ксарелто. В том числе, было зарегистрировано 8643 случаев кровоизлияний, 4508 пациентов пришлось госпитализировать, а 1121 человек погиб.

Почему в таком случае его не запрещают, считать ли популярность Ксарелто успехом медиков и фармацевтов или маркетологов, на что препарат влияет в организме, каким пациентам он не подходит и как снизить риски, разбирался Indicator.Ru.

«Война и мир» до последней капли крови

Препарат назначают в виде таблеток, которые можно пить иногда всего раз в день, поэтому он удобнее, чем ранее созданные препараты со схожими свойствами, которые приходилось вводить внутривенно. Действующее вещество Ксарелто называется ривароксабан и содержится в таблетке в количестве 15 мг.

Структура ривароксабан
Brenton/Wikimedia Commons

Это вещество синтезировала компания Bayer в 1999 году. Доклинические испытания начались в двухтысячных, а в 2008 препарат поступил в продажу. Согласно исследованиям, действие ривароксабана основано на том, что молекула вставляет «руки» связей в два «кармана» важного участника процессов свертывания крови, фактора Xa, и этим не дает ему работать. Эти карманы обозначены на рисунке как S1 и S4.

Иллюстрация действия ривароксабана
Nature Reviews Drug Discovery

Попробуем немного разобраться, что это за таинственный фактор и чем он занят в организме. Система свертывания крови у млекопитающих сложна, как взаимоотношения персонажей в романе Толстого, да и имена у героев очень похожи: протромбин и тромбин, фибриноген и фибрин… Но это усложняет задачу только на первый взгляд: если знать, что приставка «про» или второй корень «ген» означают «что-то, из чего получится остальная часть слова», различия между этими веществами становятся становятся очевидны.

В «Войне и мире» каждый герой идет к собственной цели, а потом из их действий, направленных в разные стороны (часто в противоположных), как сумма векторов, складывается повествование. Бывает, что какой-то поступок аукается героям в далеком будущем самым неожиданным образом, или его последствия мешают им делать что-то еще. В отношениях факторов свертывания крови дело обстоит похожим образом: например, может случиться так, что перепроизводство какого-то вещества запускает процессы, которые приводят к тому, что подавляется его собственное действие.

Обратная связь помогает сохранять равновесие, нарушение которого грозит организму гибелью. Если кровь будет слишком вязкой, сгустки закупорят кровоток, и органы и ткани питания не получат, а если слишком жидкой, то кровотечение практически от любой царапины может привести к смерти от потери крови. Поэтому реакции связаны между собой в каскад, где получающиеся на каждом этапе вещества активируют (режут, видоизменяют, разгибают) друг друга последовательно, как костяшки домино – но с системой отмены и противовесов. На некоторых этапах этого каскада, наоборот, есть механизмы, усиливающие сами себя.

Суть всего процесса в двух словах – образование фибрина. Это нитчатый белок, которой паутиной оплетает рану. В сплетении его нитей застревают тромбоциты, как большие повозки обоза, из которых строят военные укрепления. Там же оказываются и везущие кислород эритроциты, и другие элементы крови. Получившееся укрепление – это и есть тромб. Но где хранить фибрин, пока он не нужен? Как быстро доставить его к месту назначения? Эволюция подготовила для позвоночных, у которых есть эта система, изящный выход: кусочки этой паутины в растворимом виде постоянно плавают в крови.

Эти кусочки – молекулы фибриногена, состоящие из трех частей. В норме они согнуты посередине – фибриноген как бы сидит и носит белые перчатки, в которых высокомерные молекулы фибриногена никогда не пожмут друг другу руки. Но когда приходит тромбин с «вестью» о вторжении – ране, куда могут проникнуть инфекции и откуда может вытечь кровь, молекулам фибриногена уже не до своих принципов – нужно защищать родину. Поэтому они снимают белые перчатки, встают (выпрямляются) и начинают связываться вместе, образуя нити фибрина. Они объединяются против общего врага, как множество в мирное время недолюбливавших или даже презиравших друг друга героев «Войны и мира».

Xa-фактор, с которым не до смеха

Сам тромбин тоже не плавает на свободе, чтобы не наводить среди других участников системы лишней паники. Он существует в виде протромбина, который тоже надо активировать – снять «капюшон» с активного центра, чтобы превратить его в действующую форму (которая еще и может переключаться, чтобы выполнять разные задачи). Эта действующая форма и есть тромбин.

Но как протромбин «узнает», что пришла пора превращаться в тромбин и бить тревогу? Первыми о повреждении сигнализируют особые дозорные с «форпостов» защиты организма. Весть о разрушении и повреждении клеток организма приносит тканевый фактор – белок, который содержится в мембранах всех клеток, за некоторым исключением, а о контакте с какими-то опасными поверхностями (когда в рану проник какой-то объект) сообщает белок, который называют фактором Хагемана.

Название Х следует читать не как «крестик» или «икс», а как «десять» латинскими цифрами, потому что эти факторы получали свои номера в порядке открытия. А индекс «а» означает, что он активирован. Поэтому фактор Xa – это не «фактор икс-а» и даже не «фактор ха», а «активированная форма фактора десять».

Именно в это звено и метят многие препараты, которые должны снижать риск образования тромба. И чем лучше молекулы лекарства связываются со своей мишенью (в нашем случае – фактором Ха), тем точнее они действуют и тем меньше побочных эффектов они могут вызвать.

На пересечении этих двух путей начала каскада стоит Х-фактор, который в присутствии нескольких других факторов (перестраховка никогда не помешает) и ионов кальция как раз и сообщает протромбину, что настал его звездный час.

Dr Graham Beards/Wikimedia Commons

Именно в это звено и метят многие препараты, которые должны снижать риск образования тромба. И чем лучше молекулы лекарства связываются со своей мишенью (в нашем случае – фактором Ха), тем точнее их действие и тем меньше побочных эффектов они могут вызвать.

Первые препараты от тромбозов, например, варфарин, который изначально был разработан и до сих пор используется как крысиный яд, действовали более широко. Варфарин подавляет синтез тех факторов свертывания, которые помогает активировать витамин К. Препарат мешает витамину присоединять к ним карбоксильную группу COOH, что позволяет им прикрепляться к поверхности внутренней выстилки сосудов. На эту часть системы и воздействует варфарин, поэтому витамин К даже использовался как «противоядие» в случае отравления крысиным ядом, содержащим варфарин. Такие препараты сейчас считаются очень опасными, поскольку точность их «попадания» в мишень невелика, а риск побочных эффектов высок. Ксарелто же был одобрен в Канаде и Европе в 2008 году, в эру препаратов нового поколения, которые подавляют фактор Xa напрямую, ставя меньше палок в колеса всего остального запутанного механизма.

источник

Ксарелто — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 2,5 мг, 10 мг, 15 мг и 20 мг) лекарственного препарата для лечения тромбозов, эмболий и профилактики инсульта и инфаркта у взрослых, детей и при беременности. Состав

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Ксарелто. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Ксарелты в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Ксарелты при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения тромбозов, эмболий и профилактики инсульта и инфаркта у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Ксарелто — селективный прямой ингибитор фактора 10а для приема внутрь. Активация фактора 10 с образованием фактора 10а через собственные и внешние пути играет центральную роль в коагуляционном каскаде.

Ривароксабан (действующее вещество препарата Ксарелто) оказывает дозозависимое влияние на протромбиновое время и характеризуется высокой корреляцией с концентрацией в плазме крови при анализе с помощью комплекта Neoplastin (при использовании других реактивов результаты будут отличаться).

Также ривароксабан дозозависимо увеличивает АЧТВ и результат Heptest, однако эти параметры не рекомендуется использовать для оценки фармакодинамических эффектов ривароксабана.

Ривароксабан (микронизированный) + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь в дозе 10 мг Ксарелто быстро всасывается, абсолютная биодоступность высокая и составляет 80-100%. Прием пищи не влияет на AUC и Cmax ривароксабана. Фармакокинетика ривароксабана характеризуется умеренной изменчивостью; индивидуальная изменчивость (коэффициент вариабельности) составляет 30-40%, за исключением дня проведения и следующего дня после операции, когда изменчивость является высокой (70%). Связывание с белками плазмы, преимущественно с альбумином, составляет 92-95%. Ривароксабан выводится преимущественно в форме метаболитов (приблизительно 2/3 дозы), причем половина из них выводится почками, а другая половина — с калом. 1/3 применяемой дозы подвергается прямой экскреции почками в виде неизмененного вещества, как полагают, преимущественно путем активной почечной секреции. Метаболизм ривароксабана происходит при участии изоферментов CYP3A4, CYP2J2, а также ферменты, независимых от системы цитохрома Р450. Основными участником биотрансформации является морфолиновая группа, подвергающаяся окислительному разложению, и амидные группы, подвергающиеся гидролизу.

профилактика инсульта, инфаркта и системной тромбоэмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения;
лечение тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и профилактика их рецидивов;
профилактика венозной тромбоэмболии у пациентов, которым проводятся обширные ортопедические оперативные вмешательства на нижних конечностях.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 2,5 мг, 10 мг, 15 мг и 20 мг.

Инструкция по применению и схема приема

Если пациент не способен проглотить таблетку целиком, таблетка Ксарелто может быть измельчена и смешана с водой или жидким питанием, например яблочным пюре, непосредственно перед приемом. После приема измельченной таблетки Ксарелто 15 или 20 мг необходимо незамедлительно осуществить прием пищи.

Измельченная таблетка Ксарелто может быть введена через желудочный зонд. Положение зонда в ЖКТ необходимо дополнительно согласовать с врачом перед приемом Ксарелто. Измельченную таблетку следует вводить через желудочный зонд в небольшом количестве воды, после чего необходимо ввести небольшое количество воды для того, чтобы смыть остатки препарата со стенок зонда. После приема измельченной таблетки Ксарелто 15 или 20 мг необходимо незамедлительно осуществить прием энтерального питания.

Профилактика инсульта и системной тромбоэмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения

Рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в день.

Для пациентов с нарушением функции почек (Cl креатинина 49-30 мл/мин) рекомендованная доза составляет 15 мг 1 раз в день.

Рекомендованная максимальная суточная доза составляет 20 мг.

Терапия Ксарелто должна рассматриваться как долговременное лечение, проводящееся до тех пор, пока польза от лечения превышает риск возможных осложнений.

Действия при пропуске приема дозы

Если прием очередной дозы пропущен, пациент должен немедленно принять Ксарелто и на следующий день продолжать регулярный прием препарата в соответствии с рекомендованным режимом. Не следует удваивать принимаемую дозу для компенсации пропущенной ранее.

Побочное действие

анемия;
тромбоцитемия;
послепроцедурные кровоизлияния (включая послеоперационную анемию и кровотечение из раны);
тахикардия;
артериальная гипотензия (включая гипотензию при проведении процедур);
кровоизлияние (включая гематомы и редкие случаи кровоизлияний в мышцы);
желудочно-кишечные геморрагии (включая геметемезис, кровоточивость десен, кровотечение из прямой кишки, гематурию, кровянистые выделения из половых путей, носовые кровотечения);
тошнота, рвота;
запор, диарея;
боль в области брюшной полости;
чувство дискомфорта в желудке;
диспептические явления;
сухость во рту;
локализованный или периферический отек;
утомляемость;
слабость;
астения;
лихорадка;
крапивница (включая случаи генерализованной крапивницы);
аллергический дерматит;
головокружение;
головная боль;
синкопальные состояния;
боль в конечностях;
зуд (включая случаи генерализованного зуда);
высыпания на коже;
почечная недостаточность (повышение в крови уровня креатинина, мочевины);
повышение уровня ЛДГ, повышение уровня ААТ и ААТ, повышение уровней липазы, амилазы, билирубина крови, уровня ЩФ.

Противопоказания

клинически значимое активное кровотечение (например, внутричерепное, желудочно-кишечное);
заболевания печени, сопровождающиеся коагулопатией, повышающей риск клинически значимого кровотечения;
беременность;
повышенная чувствительность к ривароксабану.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности.

Особые указания

Не рекомендуется применение ривароксабана у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 15 мл/мин).

C осторожностью следует применять Ксарелто при лечении пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-49 мл/мин), получающих сопутствующую терапию препаратами, которые способны вызывать повышение концентрации ривароксабана в плазме крови, а также у пациентов с КК менее 15-30 мл/мин. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени концентрация ривароксабана в плазме крови может быть существенно повышена, что может привести к повышенному риску кровотечения.

Пациенты с почечной недостаточностью тяжелой степени с повышенным риском кровотечения и пациенты, получающие сопутствующую системную терапию противогрибковыми препаратами азоловой группы или ингибиторами ВИЧ-протеазы, после начала лечения должны находиться под строгим наблюдением с целью своевременного выявления геморрагических осложнений. Такой контроль может включать регулярное физикальное обследование пациента, тщательное наблюдение за отделяемым из дренажа хирургической раны и периодическое определение уровня гемоглобина.

С осторожностью следует применять ривароксабан при лечении пациентов с повышенным риском кровотечения, в т.ч. если имеются врожденные или приобретенные заболевания, приводящие к кровотечениям; неконтролируемая АГ тяжелой степени; пептическая язва ЖКТ в стадии обострения; недавно перенесенная пептическая язва ЖКТ; сосудистая ретинопатия; недавно перенесенное внутричерепное или внутримозговое кровоизлияние; интраспинальная или интрацеребральная сосудистая патология; недавно перенесенное нейрохирургическое (операция на головном, спинном мозге) или офтальмологическое вмешательство.

Необходима осторожность при назначении ривароксабана пациентам, получающим лекарственные препараты, влияющие на гемостаз, например нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), ингибиторы агрегации тромбоцитов или другие антитромботические средства.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ривароксабана и сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 и P-гликопротеина может привести к снижению почечного и печеночного клиренса и таким образом значительно увеличить AUC ривароксабана.

Сочетанное применение ривароксабана и противогрибкового препарата азолового ряда кетоконазола (400 мг 1 раз в сутки), являющегося сильным ингибитором CYP3A4 и P-гликопротеина, приводило к 2.6-кратному увеличению средней равновесной AUC ривароксабана и 1.7-кратному повышению средней Cmax ривароксабана, что сопровождается значительным усилением фармакодинамических эффектов препарата.

При одновременном применении ривароксабана и ингибитора ВИЧ-протеазы ритонавира (600 мг 2 раза в сутки), являющегося сильным ингибитором CYP3A4 и P-гликопротеина, приводило к 2.5-кратному увеличению средней равновесной AUC ривароксабана и 1.6-кратному повышению средней Cmax ривароксабана, что сопровождается значительным усилением фармакодинамических эффектов препарата. В связи с этим необходимо с осторожностью применять Ксарелто при лечении пациентов, одновременно получающих системные азоловые противогрибковые препараты или ингибиторы ВИЧ-протеазы.

Кларитромицин (500 мг 2 раза в сутки), являющийся мощным ингибитором CYP3A4 и средней интенсивности ингибитором P-гликопротеина, вызывал 1.5-кратное увеличение средних значений AUC и 1.4-кратное повышение Cmax ривароксабана. Это увеличение AUC и повышение Cmax колеблется в пределах нормы и считается клинически незначимым.

Эритромицин (500 мг 3 раза в сутки), умеренно ингибирующий изофермент CYP 3A4 и P-гликопротеина, вызывал 1.3-кратное увеличение средних равновесных значений AUC и Cmax ривароксабана. Это увеличение AUC и повышение Cmax колеблется в пределах нормы и считается клинически значимым.

Одновременное назначение ривароксабана и рифампицина, являющегося сильнодействующим индуктором CYP 3A4 и P-гликопротеина, приводило к приблизительно 50% уменьшению средней AUC ривароксабана и параллельному снижению его фармакодинамических эффектов. Сочетанное применение ривароксабана с другими сильнодействующими индукторами CYP3A4 (например, фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом или препаратами зверобоя) также может привести к снижению концентраций ривароксабана в плазме крови. Снижение концентрации ривароксабана в плазме крови считается клинически незначимым.

После комбинированного применения эноксапарина (в однократной дозе 40 мг) и ривароксабана (в однократной дозе 10 мг) наблюдался аддитивный эффект относительно активности антифактора 10а, что не сопровождается дополнительными эффектами относительно показателей свертывания крови (протромбиновое время, АЧТВ).

Эноксапарин не изменял фармакокинетику ривароксабана.

Не выявлено фармакокинетического взаимодействия между Ксарелто и клопидогрелом (ударная доза 300 мг со следующим назначением поддерживающей дозы 75 мг), но в подгруппе пациентов выявлено клинически значимое увеличение времени кровотечения, которое не коррелировало с агрегацией тромбоцитов и уровнем Р-селектина или GP2b/3a-рецептора.

После одновременного назначения ривароксабана и 500 мг напроксена клинически релевантного удлинения времени кровотечения не наблюдалось. Однако у отдельных лиц возможен более выраженный фармакодинамический ответ.

Взаимодействие с пищей: ривароксабан в дозе 10 мг можно принимать во время приема пищи или отдельно.

Влияние на лабораторные тесты: влияние на показатели свертывания крови (протромбиновое время, АЧТВ, Heptest) соответствует ожидаемому с учетом механизма действия ривароксабана.

Аналоги лекарственного препарата Ксарелто

Структурных аналогов по действующему веществу лекарство Ксарелто не имеет. Препарат содержит в своем составе уникальное действующее вещество.

Аналоги по фармакологической группе (средства для лечения тромбозов и эмболий):

Авелизин Браун;
Агренокс;
Актилизе;
Ангиовит;
Аспизол;
Аспирин Кардио;
Аценокумарол;
Ацетилсалициловая кислота;
Брилинта;
Буфферин;
Варфарин Никомед;
Винпоцетин;
Вобэнзим;
Гепарин;
Годасал;
Декстран;
Детромб;
Дипиридамол;
Зилт;
Кальципарин;
Кардиомагнил;
Каринат;
Каринат Форте;
Клексан;
Кливарин;
Клопидекс;
Колфарит;
Компламин;
Коплавикс;
Ксантинола никотинат;
Курантил;
Ласпал;
Листаб;
Микристин;
Парседил;
Пелентан;
Пентоксифиллин;
Плавикс;
Плагрил;
Плидол;
Прадакса;
Ралофект;
Реоглюман;
Реополиглюкин;
Рибасан форте;
Синкумар;
Стрептаза;
Тагрен;
Тиклид;
Тикло;
Тромбо АСС;
Тромбопол;
Тропарин;
Укидан;
Урокиназа медак;
Фенилин;
Фибринолизин;
Флогэнзим;
Цибор;
Эгитромб.

источник

Варфарин относится к непрямым антикоагулянтам – веществам, угнетающим свертывающее звено гемостаза. Их прием препятствует формированию тромбов и останавливает рост уже сформированных. Это свойство непрямых коагулянтов нашло активное применение в кардиологии, неврологии и хирургической практике. Противосвертывающий эффект Варфарина проявляется через 2–3 суток и в полной мере развивается к концу первой недели приема. Препарат предназначен для длительного, зачастую пожизненного применения у людей со склонностью к тромбообразованию.

Основными показаниями являются:

острый или рецидивирующий венозный тромбоз;
тромбоэмболия легочной артерии;
преходящие нарушения мозгового кровообращения;
ишемический инсульт;
профилактика рецидива инфаркта миокарда и тромбоэмболических осложнений в восстановительном периоде;
профилактика тромбоэмболий у пациентов с нарушениями сердечного ритма;
заболевания клапанов сердца или состояние после их протезирования;
профилактика послеоперационных тромбозов.

Все болезни и состояния, при которых повышен риск кровотечений, являются прямым противопоказанием к приему данного препарата. В частности, к ним относятся: заболевания свертывающей системы крови, сосудов, беременность, тяжелые хронические поражения печени и почек, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, геморрагический инсульт в анамнезе.

Особенностью приема Вафарина является обязательный регулярный лабораторный контроль МНО (Международное Нормализованное Отношение) на всем протяжении терапии. МНО – это лабораторный тест, отражающий состояние свертывающей системы крови, который рекомендован Всемирной Организацией Здравоохранения. Оптимальное значение МНО на фоне приема Варфарина определяется индивидуально для конкретной клинической ситуации и обычно находится в диапазоне 2–3.

При некорректном режиме дозирования или нарушении схемы приема может развиться передозировка, чреватая тяжелыми, в том числе угрожающими жизни осложнениями.

Препарат принимают 1 раз в сутки в одно и то же время. Стандартная суточная доза Варфарина (амбулаторно) на момент начала терапии 2,5–7,5 мг. В дальнейшем под контролем МНО доза корректируется до достижения стабильного лечебного эффекта.

Доза препарата 20–30 мг/сут с высокой вероятностью вызовет симптомы передозировки, хотя говорить о конкретном количестве вещества в данном случае не вполне корректно: у ряда пациентов проявления передозировки развиваются при приеме стандартной поддерживающей дозы, а некоторые пациенты без каких-либо осложнений получают ударную дозу. Большую роль в данном случае играет индивидуальная чувствительность к препарату.

Возможную передозировку отслеживают по изменению МНО и характерным клиническим проявлениям: при значении показателя более 5 корректируют дозу, более 9 – отменяют препарат.

Основной признак передозировки Варфарином – повышенная кровоточивость, проявляющаяся в возникновении кровотечений как явных, так и скрытых. Пациентам, принимающим препарат, следует обращать внимание на появление определенных признаков, которые могут явно или косвенно свидетельствовать о развившемся осложнении.

Косвенные признаки передозировки Варфарином:

кровоточивость десен при чистке зубов, употреблении твердой пищи;
спонтанные носовые кровотечения;
появление небольших гематом, не связанное с предшествующей травмой;
длительное, не соответствующее степени повреждения кровотечение из ран, даже незначительных;
у женщин – более обильные и длительные, чем обычно, менструальные выделения.

Явные признаки передозировки (требуют немедленного врачебного вмешательства):

черный дегтеобразный стул (мелена) или рвота «кофейной гущей»;
окрашивание мочи – от розового до интенсивного красного цвета;
обильные кровотечения из носа или десен;
у женщин – длительная обильная менструация, межменструальные кровотечения;
кашель с прожилками крови в мокроте;
резкое снижение артериального давления, тахикардия, сердцебиение, одышка;
кровотечения из мелких ран и порезов длительностью более 10 минут;
головокружение, резкая головная боль, затруднение речи, шум, звон в ушах;
нарушения зрения (двоение, мелькание «мушек» перед глазами, снижение остроты);
резкое похолодание конечностей, онемение, чувство ползающих по коже мурашек, ограничение движений в конечностях;
нарушение координации, шаткость походки;
внезапная интенсивная боль в брюшной или грудной полости;
обширные гематомы, области припухания, появляющиеся без связи с травмирующим воздействием;
массивные отеки нижних конечностей.

При появлении косвенных признаков передозировки Варфарином необходимо:

Прекратить прием препарата.
Обратиться к лечащему доктору для контроля МНО и, в случае необходимости, коррекции дозы.

Если имеют место явные признаки кровотечения необходимо безотлагательно вызвать бригаду скорой медицинской помощи.

Специфическим антидотом, нейтрализующим действие Варфарина, является витамин К и его синтетический аналог – Викасол.

В случае развития кровотечения, вызванного передозировкой Варфарином, назначаются индивидуально рассчитанные дозы витамина К (Викасола) до восстановления активности свертывающего звена.

Медицинская помощь необходима, если:

пострадала беременная женщина, пожилой человек, ребенок;
отмечаются явные признаки наружного или внутреннего кровотечения;
внезапно резко ухудшилось самочувствие.

В зависимости от тяжести состояния помощь оказывается на месте или производится госпитализация в профильное отделение стационара, где продолжается лечение:

прекращение приема препарата до достижения целевого уровня МНО, в случае необходимости замена Варфарина на низкомолекулярный гепарин;
переливание концентратов факторов протромбинового комплекса, свежезамороженной плазмы или цельной крови;
введение витамина К в дозе 5–10 мг путем медленной внутривенной инфузии, при необходимости – повторное введение через 12 часов;
терапия развившихся осложнений.

Передозировка Варфарином может иметь серьезные осложнения:

острый инфаркт миокарда;
геморрагический инсульт;
кровотечения различной локализации;
летальный исход.

Для недопущения передозировки Варфарином необходимо тщательно контролировать состояние свертывающей системы крови: регулярно, не реже 1 раза в 2 недели, отслеживать показатель МНО и при необходимости корректировать дозу.

Видео с YouTube по теме статьи:

источник

Таблетка препарата содержит: ривароксабан микронизированный в количестве 10, 15 или 20 мг, и вспомогательные компоненты: целлюлозу микрокристаллическую, кроскармеллозу натрия, гипромеллозу 5cP, лактозу моногидрат, магния стеарат и натрия лаурилсульфат.

Плёночное покрытие оболочки таблетки состоит из: красителя железа оксид красный, гипромеллоза 15cP, титана диоксид и макрогол 3350.

Ксарелто выпускается в таблетках, покрытых пленочной оболочкой с различным содержанием действующего вещества. Они имеют круглую двояковыпуклую форму, розово- или красно-коричневый цвет, двустороннюю гравировку – с одной стороны – треугольник и обозначение дозировки, а с другой нанесён фирменный байеровский крест. В продаже предлагаются упаковки от 5 до 100 штук.

Препарат, ингибирующий фактор Ха, антикоагулянт прямого действия.

Для активного вещества данного лекарства – ривароксабана, характерно быстрое воздействие, предсказуемый дозозависимый ответ и высокая биодоступность. При этом не требуется мониторинг параметров коагуляции, практически отсутствует риск несовместимости с другими продуктами питания или лекарственными средствами.

Лекарство применяется как профилактическое средство от инсульта у пациентов, страдающих мерцательной аритмией, проявляя при этом хорошую эффективность и переносимость. Данный антикоагулянт можно принимать раз в сутки, соблюдая фиксированную дозу.

Ривароксабан обладает высокой абсолютной биодоступностью, составляющей 80–100%. Основной компонент быстро всасывается с наступлением максимальной концентрации спустя 2-4 часа. Попадая в организм, происходит значительная связь основной части ривароксабана с белками плазмы крови, а именно плазменного альбумина. Выведение препарата осуществляется преимущественно в виде метаболитов.

Основными показаниями являются:

профилактикавенозной тромбоэмболии, после проведения масштабных ортопедических операций в области нижних конечностей;
профилактика инсульта и системной тромбоэмболии при фибрилляции предсердий неклапанного происхождения и так далее.

активные кровотечения, затрагивающие особенно важные органы, например, ЖКТ, внутричерепную область и прочее;
заболевания печени, сопровождаемые коагулопатией, обуславливающей риск кровотечений;
лактация, беременность;
возраст пациентов, менее 18 лет;
врожденная недостаточность или непереносимость лактазы,глюкозо-галактозная мальабсорбция;
высокая чувствительность к ривароксабану и прочим вспомогательным веществам.

Лечение Ксарелто (Xarelto) может вызвать различные нежелательные явления, затрагивающие практически все органы и системы. При этом часто они проявляются в умеренной степени.

К наиболее распространённым побочным эффектам относятся:

анемия;
тошнота,трансаминаз,повышение активности ГГТ;
кровоизлияния после процедур, в том числе послеоперационная анемия и кровотечение из ран.

тромбоцитемия, повышение содержания тромбоцитов;
тахикардия, артериальная гипотензия;
запор, диарея, боли и дискомфорт в области живота, диспепсия, сухость ротовой полости;
головокружение, головная боль, краткосрочная потеря сознания;
кровотечения из ЖКТ, носа, гематурия, кровоизлияние из половых путей;
локальная отечность, ухудшение общего самочувствие, лихорадка, аллергические реакции и так далее.

Как сообщает инструкция по применению Ксарелто, в период профилактики ВТЭ после значительных ортопедических операций пациентам назначают суточный приём 10 мг лекарства. Длительность терапии составляет 2-5 недель, в зависимости от масштаба и сложности вмешательства.

Данный препарат допускается принимать в любое время, независимо от употребления пищи. Начинать лечение Xarelto нужно спустя 6-10 часов после проведения операции, если достичь гемостаза. В случае пропуска дозировки необходимо немедленно принять лекарство Ксарелто, а на следующие сутки нужно продолжить терапию как обычно.

При передозировке ривароксабаном обычно развиваются геморрагические осложнения, связанные с фармакодинамическими особенностями препарата. В настоящее время специфический антидот ривароксабана не разработан.

Для снижения всасывания ривароксабана рекомендуют в течение 8 часов принять активированный уголь.

Одновременное использование Ксарелто с сильнейшими ингибиторами изофермента CYP3A4 и P-gp способно вызвать понижение почечного и печеночного клиренса, что приводит к значительному увеличению системного воздействия и фармакодинамического действия препарата.

Установлено, что Кларитромицин, Эритромицин и Флуконазол могут привести к различным изменениям концентрации ривароксабана, но это считается порядком нормальной изменчивости и клинически незначимым.

Следует воздержаться от совместного применения ривароксабана и дронедарона, так как клинические данные о такой комбинации отсутствуют.

Приём Ксарелто и рифампицина, который относится к сильным индукторам CYP3A4 иP-gp, приводит к понижению фармакодинамических эффектов препарата. Поэтому лечение этим препаратом с другими сильными индукторами нужно проводить с осторожностью.

Лекарство реализуют только по рецепту.

Следует хранить таблетки в месте, защищённом от детей, при температуре менее 30 °C.

Если соблюдать условия хранения, то препарат можно использовать 3 года.

источник

А здесь подробнее о применении препарата Клопидогрел.

кровотечений из внутренних органов, внутричерепного или наружного, любых состояний, которые сопровождаются риском выраженной потери крови;
язвенной болезни;
злокачественных новообразований;
травмы головного и спинного мозга;
перенесенных оперативных вмешательств в недавнем прошлом;
варикозно-расширенных вен пищевода;
артериовенозной мальформации;
аневризматического изменения сосудов;
болезни печени с низкой свертывающей активностью крови;
беременности или лактации (проникает сквозь плацентарный барьер и в грудное молоко);
возраста до 18 лет;
почечной недостаточности.

тяжелая форма артериальной гипертензии, которая не поддается коррекции медикаментами;
язвенная болезнь в фазе обострения или нестойкой ремиссии;
ретинопатия (изменения сосудов глазного дна);
перенесенное легочное кровотечение;
патология почек.

Признаки, которые должны насторожить:

Отмечены следующие неблагоприятные последствия приема Ксарелто:

анемия, падение содержания тромбоцитов;
общая слабость, головокружение, обморочное состояние;
тахикардия;
конъюнктивальные кровоизлияния;
повышение температуры тела;
отечность конечностей;
кровотечение из носа;
кашель с кровянистой мокротой;
снижение артериального давления;
тошнота;
кровоточивость десен;
боль в животе;
нерегулярный стул;
изменение активности печеночных ферментов (реже – пожелтение кожи);
зуд, высыпания на кожных покровах;
при диагностических и оперативных вмешательствах, уколах – кровотечения и выделения из раны;
боли в верхних и нижних конечностях;
выделение крови с мочой;
маточные кровотечения.

Форма выпуска	Цена в гривнах	Цена в рублях
Таблетки 10 мг №10	610
Таблетки 10 мг №100	5750	9400
Таблетки 15 мг №42	2550
Таблетки 15 мг № 28	2660
Таблетки 2,5 мг №56	870	1800
Таблетки 20 мг №28	1700	2630

А здесь подробнее о лечении мерцательной аритмии.

Смотрите на видео о том, как действует препарат Ксарелто на организм:

источник