Можно ли обнаружить лирику в моче

Лирика (Прегабалин) – это медицинский препарат, который применяется для купирования интенсивных спастических и нейропатических болей. В наркологической практике он широко применяется для борьбы с синдромом отмены, т. е для снятия наркотической «ломки». Продолжительное бесконтрольное потребление данного лекарственного средства неизбежно приводит к развитию сильной психической и физической зависимости. Прегабалин вызывает ярко выраженное ощущение эйфории, сопоставимой с героиновой, поэтому в последние годы он стал пользоваться большой популярностью среди любителей сомнительных удовольствий. Лирика – наркотик, относящийся к категории т. н. «аптечных». В настоящее время продажа данного препарата без рецепта врача находится под запретом.

Пока у человека не развилась устойчивая зависимость, определить, что он употребляет Лирику, бывает достаточно сложно. Тестов, позволяющих достоверно установить присутствие наркотика Лирика в организме, пока не существует. В моче он не обнаруживается.

К числу симптомов, появляющихся после приема, относятся:

• незначительный мидриаз (расширение зрачков);
• «остекленевший» или «бешеный» взгляд (напоминает эффект после инъекции эфедрина);
• невнятная речь;
• резкая смена настроения;
• вестибулярные расстройства (проявляются нетвердой шаткой походкой);
• повышенная потливость;
• изменение или утрата вкусовых ощущений;
• тахикардия;
• изменение полей зрения;
• психомоторное возбуждение;
• агрессивное поведение.

Обратите внимание: Наркозависимому, принявшему высокую дозу Прегабалина, проблематично сохранять вертикальное положение.

На фоне регулярного потребления препарата формируется устойчивая зависимость, которую по силе можно сравнить с эфедриновой или метадоновой. При сочетании с некоторыми психостимуляторами (в т. ч. – кофеином) возможно появление преходящих тревожный расстройств, однако стойкие психические нарушения диагностируются у любителей Лирики лишь в единичных случаях.

Когда лица, страдающие героиновой наркоманией, принимают Прегабалин для купирования абстиненции, возможна постепенная замена одной тяжелой зависимости другой. С терапевтических доз, достаточных для снятия мышечных и суставных болей, наркозависимые, как правило, переходят на значительно более высокие.

Периодическое потребление Лирики приводит к следующим нарушениям:

• частые интенсивные головные боли;
• расстройства сна (бессонница в ночное время и сонливость днем);
• снижение полового влечения;
• дрожание конечностей;
• проблемы с эрекцией;
• ухудшение когнитивных способностей;
• снижение способности к запоминанию.

Важно: Высокие дозы наркотика Лирика способны спровоцировать такие смертельно опасные осложнения, как атриовентрикулярная блокада и отек легких. Возможно развитие ступора или коматозного состояния.

Среди наркоманов весьма популярно сочетание капсул Лирики и небольших доз алкоголя. Эффекты этанола и Прегабалина взаимно усиливаются. Такой «коктейль» часто вызывает расстройства нервной системы.
Быстрому нервному истощению также способствует бессонница, от которой страдают большинство принимающих Лирику.

Отмена препарата вызывает сильную «ломку», которая вынуждает «аптечного наркомана» прилагать все усилия для поиска очередной порции одурманивающего вещества. Зависимые люди на пике ломки переживают депрессию и страдают от интенсивной миалгии и артралгии.
Самостоятельно справиться с зависимость крайне проблематично. Большинству лиц, длительное время потребляющих Лирику, необходима комплексная помощь опытных наркологов и психотерапевтов.

Терапия проводится поэтапно в условиях наркологической клиники. Только в стационаре возможен постоянный мониторинг состояния пациента. Контроль со стороны врачей позволяет своевременно выявить осложнения и принять меры по коррекции нарушений. Кроме того, в специализированном учреждении пациент изолирован от обычного социума, и не имеет возможности принять новую дозу наркотика Лирика.

Важно: Лечение начинают только при условии осознанного и добровольного согласия больного, и проводят на условиях полной анонимности.

На первом этапе пациенту требуется полное освобождение организма от остатков токсичного вещества. Детоксикация предполагает внутривенное капельное введение растворов, способствующих очищению крови. Процедуры помогают улучшить общее состояние и купировать физическую зависимость.

Затем наркозависимому нужно пройти длительный курс психологической реабилитации. Упорная каждодневная работа с психотерапевтом, гипнотерапия и аутотренинг дают возможность создать новые установки на полный отказ от психостимуляторов и возвращение к нормальному образу жизни.

Авторство и редактура текста:
Заведующий отделением психииатрии и наркологии МЦ «Алкоклиник», психиатр-нарколог Попов А.Г., врач психиатр-нарколог Серова Л.А.

Проконсультируйтесь
со специалистом

источник

Согласно статистическим данным правительства России за 2014– 2015 гг., около 8,5 миллиона жителей нашей страны, доминирующая часть из которых молодые люди, употребляют наркотики и психотропные вещества в немедицинских целях. Сравнительно недавно вступил в силу закон о тестировании учащихся школ и студентов на употребление наркотиков. Проверка данного контингента лиц должна проходить в добровольном порядке, с согласия родителей тех детей, которым не исполнилось 15 лет, или с согласия самих учащихся старшего возраста. Без этого условия проверка проводиться не будет, никаких санкций при этом не применяется. Тестирование на содержание в организме наркотических веществ должно проводиться по слюне. Специальные тест-полоски выдают результат проверки мгновенно: одна полоска – эффект отрицательный, две полоски – реакция на наркотики положительная. Подозрительные тесты должны быть отправлены в лабораторию, где специалисты установят, какой наркотик употреблялся и как долго. Однако необходимо отметить, что внешние признаки, появляющиеся у человека, потребляющего наркотики, не всегда являются достоверными показателями.

Существует способ, позволяющий почти со стопроцентной уверенностью установить, потребляет ли человек те или иные виды наркотиков. Он давно используется во всем мире для выявления наркотических средств и психотропных веществ – это экспресс-тесты. С помощью тестов определяется почти вся гамма наркотиков, которые сейчас имеют хождение в России.

Система для тестирования представляет собой бумажную полоску, на которую наклеен аналог промакательной бумаги. Эта «промакашка» пропитана в определенных местах несколькими химическими и белковыми составами. Раствор наркотика (например, моча или слюна тестируемого) поднимается вверх по «промакашке» и вступает с упомянутыми составами в серию последовательных реакций. В результате появляется окрашивание в том месте, где происходит заключительная реакция из них. Экспресс-тесты обладают высокой чувствительностью и выявляют наличие наркотиков в биологических жидкостях человека. В моче, например, экспресс-тест улавливает следы наркотиков-опиатов на протяжении пяти суток, каннабиоидов (марихуана, гашиш) – в течение двух недель после их однократного приема. Однако не всегда просто убедить человека, а особенно подростка, пройти тест на наркотики, а без его согласия не представляется возможным получение необходимого для анализа образца.

Есть специальные модификации тестов, которые можно использовать для выявления наркотиков вне организма человека. Если не представляется возможным взять анализ у проверяемого человека, то можно использовать тесты для обнаружения наркотиков в различных объектах: в смывах с рук или любых поверхностей, в растворах, в порошках, таблетках и т.п. Специальная модификация тестов позволяет проводить тестирование человека, например, по выделениям с рук, причем процедура тестирования и в этом случае достаточна простая. Достоверность экспресс-тестов, по статистическим данным, составляет 92–99%. Диагностика с применением тестов – это лишь первый шаг, после которого в случае положительного результата обязательно нужно обратиться к врачу для проведения лабораторных исследований в условиях наркологической лаборатории, поскольку положительный результат может быть вызван не только применением наркотических средств, но и применением лекарственных препаратов. То есть можно предположить, что в лекарственных препаратах в малых количествах содержится вещество, вызывающее такую же реакцию, как и употребление наркотиков.

Сегодня проблема такова, что современная молодежь употребляет не только «классические» наркотики, такие как героин, марихуану, амфетамины и т.п., но и злоупотребляет лекарственными препаратами, смешивая их, используя не по назначению, намеренно передозируя количество препарата за один прием. Подобное употребление обычных лекарственных препаратов ведет к неадекватной реакции, полной потере реальности, неконтролируемому состоянию эйфории и многому другому, вплоть до летального исхода. Причем выявить эти препараты тестами очень сложно и во многих случаях в принципе невозможно, таким, например, является лекарственный препарат «Лирика». Анализ на выявление следов медицинского препарата «Лирика» в организме не проводится, хотя на сегодняшний день эта проблема особенно актуальна в кругах молодежи.

«Лирика» стал одним из популярных препаратов среди подростков и молодежи, которые употребляя по 3–6 таблеток препарата намеренно вводят себя в состояние наркотического опьянения. Таким образом, возникла острая необходимость разработать экспресс-метод обнаружения следов препарата «Лирика».

«Лирика» (фармацевтическое название) – это противоэпилептический препарат, действующее вещество которого является аналогом γ-аминомасляной кислоты (ГАМК): прегабалин – (S)-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота. Прегабалин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. В таблетке может содержаться разное количество активного вещества, к примеру, «Лирика 300» содержит в себе 300 мг прегабалина и т.п. Лекарственное средство «Лирика» (таблетки) вызывает следующие побочные эффекты в результате передозировки: эйфорию, галлюцинации, спутанность сознания, раздражительность, беспокойство, депрессию, апатию, панические атаки, необычные сновидения, трудности в подборе слов, атаксию, головокружение, сонливость, нарушение координации и внимания, тремор, ухудшение памяти, нарушение речи, ступор, обморок, туман перед глазами, тахикардию, одышку, отеки (генерализованные и периферические), рвоту, запор, и т.д.

Как известно, аминокислоты в общем виде являются амфотерными соединениями и способны образовывать внутренние соли в виде биполярного иона (цвиттер-иона):

Их основные свойства обусловлены присутствием NН2-группы, а кислотные – СООН-группы:

Общегрупповыми качественными реакциями на обнаружение аминокислот являются:

1) Реакция образования комплексной соли меди (II):

Это координационное соединение мало растворимо в воде, что позволяет выделять аминокислоты из смеси с другими веществами.

2) Что касается γ-аминомасляной кислоты (ГАМК), то ее называют аминалоном, и ее комплекс выглядит следующим образом:

Таким образом, проблема тестирования злоупотребления подростками препаратом «Лирика» может быть решена с помощью обычной качественной реакции на γ-аминомасляную кислоту. Авторами разработана полезная модель «Устройство для отбора, транспортировки, хранения и проведения теста на следы “Лирики”». Устройство может применяться в области криминалистики и судебной медицины, а также аналитической химии, а именно для определения наркотических, психотропных и сильнодействующих веществ растительного и синтетического происхождения, лекарственных препаратов во внелабораторных условиях, а именно таможенных подразделениях, оперативных подразделениях МВД, а также подразделениях МВД, работающих автономно.

На сегодняшний день известны следующие способы определения наркотических веществ: по изменению цвета индикаторного вещества, предварительно нанесенного на фильтровальную бумагу, после приведения в соприкосновение образца, предположительно содержащего наркотическое вещество с фильтровальной бумагой [US патент 4992296] и способ определения наркотических веществ, а именно морфина, проморфина, кофеина, дионина, гидрогиодонина, марихуаны, кокаина, кодеина, героина и амфетамина [RU Патент 2053771 МПК A61K31/485, G01N33/48, опубл. 10.02.1996]. Недостатками данных способов определения наркотических веществ является ограниченное количество определяемых наркотических веществ, а также слабая их различимость и, следовательно, невысокая точность определения и длительность анализа.

Известен также способ экспресс-анализа героина [заявка RU 2126964 МПК G01N31/22, G01N21/78, опубл. 27.02.1999]. Способ применим при качественном анализе для быстрого обнаружения наркотических средств, находящихся в незаконном обороте, по изменению окраски цветообразующего реактива. Для экспресс-анализа героина применяют индикаторный элемент, представляющий собой индикаторную бумагу, с нанесенным на нее двухкольцевым оттиском из насыщенного раствора бромфенолового синего в хлористом метилене, запаянную в полимерную пленку. В средней части индикаторного элемента вырублено отверстие, которое прикрыто носителем с липким слоем, образуя индикаторную лунку, на которую помещают образец анализируемого вещества и смачивают последний хлористым метиленом, после чего о наличии искомого вещества в образце судят по изменению окраски индикаторных колец. Недостатком способа является то, что он является специфичным именно на героин, а для прегабалина не может быть применен.

Нельзя не отметить «Способ определения наркотических средств в ротовой жидкости человека методом иммунохроматографии» [RU 2442988 МПК G01N33/52, опубл. 20.02.2012. Бюл. No5]. Данный способ включает сбор ротовой жидкости коллектором с последующим нанесением ее на тест-полоску, содержащую последовательно расположенные зоны: конъюгат Ат-метки, содержащий специфические антитела к наркотику, меченные золотом; тестовую, содержащую иммобилизованные конъюгаты аналит: овальбумин; и контрольную, содержащую антивидовые антитела. Далее проводится определение действительности теста путем наблюдения присутствия окрашенной полосы в контрольной зоне, и определение присутствия наркотика в ротовой жидкости путем наблюдения появления окрашенной полосы в тестовой зоне. В качестве конъюгата используют аналит: белок полученный из макромолекулярного носителя овальбумина, в качестве аналита используют гаптены, являющиеся производными наркотических веществ (морфина, амфетамина, кокаина и тетрагидроканнабинола), а в качестве конъюгата Ат-метки используют моноклональные антитела к исследуемым антигенам наркотических веществ. Способ обеспечивает увеличение чувствительности, экспрессности и времени сохранения результатов анализов. Однако при всех плюсах данного способа его главным недостатком является невозможность обнаружения прегабалина – лекарственного препарата «Лирика».

Также ранее был получен патент на «Набор для определения наркотических, психотропных и сильнодействующих веществ растительного и синтетического происхождения» [Патент RU 23683 МПК G01N21/78 опубл. 27.06.2002]. Это набор для определения наркотических, психотропных и сильнодействующих веществ растительного и синтетического происхождения, содержащий флаконы с реактивами и пробки, причем пробки одновременно являются пробоотборниками и дозаторами. Набор выполнен в виде комплекта, содержащего большой тест-пенал, включающий, по меньшей мере, семь флаконов, выполненных в виде ампул, содержащих реактивы для определения синтетических наркотиков, и малый тест-пенал, включающий, по меньшей мере, два флакона, выполненных в виде ампул, содержащих реактивы для определения наркотиков растительного происхождения, и, по меньшей мере, девять пробок-пробоотборников, представляющих собой пустотелый полиэтиленовый стакан, причем каждая ампула выполнена в виде запаянной с двух сторон трубки, внутри которой помещены растворы реагентов. При этом каждая ампула имеет кольцевую насечку для вскрытия ампулы, на каждую ампулу плотно надета полиэтиленовая муфта, выполненная в виде короткой трубки, причем муфта надета на ампулу таким образом, что кольцевая насечка ампулы расположена внутри муфты. Ампулы большого и малого тест-пенала заполнены реактивами: Марки, Манделина, Эрлиха, Мекке. Недостатком описанной полезной модели является то, что нельзя использовать эти растворы в качестве индикаторов на прегабалин – лекарственный препарат «Лирика».

В связи со всем вышеперечисленным, задачей экспресс-метода на выявление следов препарата «Лирика» стало создание устройства для отбора, сохранения, транспортировки и проведения теста на следы препарата «Лирика», для обнаружения следов данного препарата при проведении следственных действий для установления подозреваемых или круга подозреваемых, особенно когда дело касается преступлений совершенных наркоманами, и для выявления группы риска среди подростков и молодежи. Отличительными признаками устройства для отбора, сохранения, транспортировки и проведения теста на следы препарата «Лирика» являются: наличие на внешней стороне дна контейнера для каждой ячейки индивидуальных обозначений места взятия пробы и сведений у кого взята проба; в комплектацию к контейнеру входят одноразовые деревянные, пластиковые и стеклянные палочки с ватным тампоном для взятия проб у испытуемых; в каждую ячейку заливают подогретый индикаторный раствор на активное вещество в лекарственном препарате «Лирика»; пробы берутся из ротовой полости человека в виде мазка; в качестве индикаторного раствора используются водные растворы соли меди (II) концентрации (0,01–1,0) моль/л. Эти признаки позволяют получить достоверные результаты на следы препарата «Лирика», собрать образцы, обеспечить их сохранность на длительный срок, транспортировку и возможность провести тест за 4–5 мин на данный препарат, при употреблении 4–6 таблеток.

Благодаря раннему выявлению факта употребления наркотиков и препаратов, вызывающих наркотическое состояние, есть время, чтобы уберечь подростка от развития наркотической зависимости. Поэтому важное значение имеет то, что тест на выявление следов лекарственного препарата «Лирика» – это возможность профилактики наркомании и наркотической зависимости.

Использование теста на «Лирику» обладает рядом преимуществ:

1) простота – тестирование легко можно провести в домашних условиях;

2) оперативность – результат теста на «Лирику» можно узнать за 4–5 мин.;

3) анонимность – проведение тестирования без возможной психологической травмы подростка;

4) надежность – достоверность тестов достигает 99%;

5) доступность реактивов CuSO4.

На рисунке 1 изображен вариант исполнения устройства для отбора, сохранения, транспортировки и проведения теста на следы препарата «Лирика».

Устройство для отбора, транспортировки, хранения и проведения теста на следы «Лирики» состоит из контейнера (рис. 1а, поз. 2) с крышкой, разделенного на ячейки стеклянными перегородками (рис. 1б, поз. 3), в которые наливается подогретый индикаторный раствор (рис. 1г, поз. 5). На внешней стороне дна контейнера расположены индивидуальные обозначения места взятия пробы и у кого взята проба (рис. 1в, поз. 4).

Пробу на «Лирику» берут с помощью тампона (рис. 1г, поз. 6) на палочке (рис. 1г, поз. 7) из ротовой полости. В результате анализа пробы на «Лирику» образец приобретает характерный цвет. Окрашенный образец синего цвета свидетельствует о наличии «Лирики» в организме испытуемого.

Принцип работы устройства для отбора, транспортировки, хранения и проведения теста на следы «Лирика» состоит в том, подогретый индикаторный раствор наливается в ячейки контейнера, затем в раствор помещается палочка с тампоном, это и есть проба, взятая у испытуемого объекта. Если происходит темно-синее окрашивание тампона, то это свидетельствует о наличии препарата «Лирики» в исследуемой пробе.

Действие устройства иллюстрируется следующими примерами:

Пример 1. В индикаторный раствор CuSO4 0,1 М концентрации, подогретый до 25 °С помещали палочку с тампоном, предварительно взяв пробу из ротовой полости человека употребившего «Лирику» (через 1 час после приема во внутрь 6 таблеток «Лирики»). Окраска тампона изменилась, цвет стал синий, что свидетельствует о реакции между индикатором и γ-аминомасляной кислотой, описанной ранее.

Пример 2. Эффект изменения окраски отсутствовал, когда проводили тест, взяв пробы у человека не употребляющего «Лирику».

Разработанное устройство дает возможность: получить образцы для исследования на факт установления присутствия «Лирики» в них; исключить смешивание образцов; существенно ускорить сбор образцов, как для экспресс-анализа, так и для дальнейших исследований, если это необходимо.

Устройство может быть использовано для проведения тестов на следы лекарственного препарата «Лирика», а также для сбора, транспортировки и длительного хранения результатов теста. Таким образом, актуальная проблема выявления злоупотребления подростками лекарственными препаратами была решена, посредством нового экспресс-метода определения прегабалина (следов препарата «Лирика»).

источник

Здравствуйте! Вещество прегабалин, которое является основным активным веществом препарата «Лирика», можно определить при помощи анализа мочи. Однако для проведения.
подробнее

Здравствуйте! Конечно, риск развития врожденных патологий увеличивается в несколько раз, если родители или один из родителей употребляют наркотики. Отклонения.
подробнее

Здравствуйте! Для того чтобы устранить какую-либо проблему, требуется выявить причину ее появления. Прежде всего, необходимо понять, чем вызвано подобное состояние.
подробнее

Здравствуйте! Препарат «Колме» назначается при лечении алкоголизма. В организме человека этиловый спирт подвергается ряду химических превращений. В результате.
подробнее

Здравствуйте! Все зависит от того, какой тест будет использоваться при анализе, но вероятнее всего да. Следует отметить, что существуют определенные отличительные.
подробнее

Здравствуйте! Однозначно ответить, как долго присутствуют в организме наркотические препараты нельзя, так как это зависит от нескольких факторов, таких как.
подробнее

Здравствуйте! Натрия оксибутират является натриевой солью γ-оксимасляной кислоты , которая, в свою очередь, по химическому строению и фармакологическим свойствам.
подробнее

Здравствуйте! За консультацией по выполнению анализа Вам следует обратиться в наркологический диспансер по месту жительства. Врач-нарколог даст Вам рекомендацию.
подробнее

Здравствуйте! Для лечения заболеваний, связанных с нарушением психики, назначаются медикаментозные препараты, которые содержат в своем составе психотропные.
подробнее

Здравствуйте! Однозначно ответить, как долго присутствуют в организме наркотические препараты нельзя, так как это зависит от нескольких факторов, таких как.
подробнее

JWH-018 является химическим соединением, которое принадлежит к семейству индолов. JWH-018 относится к запрещенным веществам, обладающим психотропным действием.
подробнее

Насвай является наркотическим веществом, для изготовления которого используется табак и известь, получаемая в основном из экскрементов птиц. Употребление насвая.
подробнее

Насвай является наркотиком, для изготовления которого используется табак и известь, получаемая в основном из экскрементов птиц. Употребление насвая может спровоцировать.
подробнее

Здравствуйте! Насвай – наркотик, который получают в результате смешивания табака и извести. Также при производстве насвая могут использоваться и другие психотропные.
подробнее

Здравствуйте! Да, это действительно так. Прегабалин – это алкилированный аналог гамма-аминомасляной кислоты. При приеме таблеток прегабалин быстро.
подробнее

ЗАДАТЬ ВОПРОС РЕДАКТОРУ РАЗДЕЛА (ответ в течение нескольких дней)

Материалы, размещенные на сайте, являются проверенной информацией от специалистов в различных областях медицины и предназначены исключительно для образовательных и ознакомительных целей. Сайт не предоставляет медицинских консультаций и услуг по диагностике и лечению заболеваний. Рекомендации и мнения специалистов, опубликованные на страницах портала, не заменяют квалифицированную медицинскую помощь. Возможны противопоказания. ОБЯЗАТЕЛЬНО проконсультируйтесь с вашим лечащим врачом.

ЗАМЕТИЛИ ОШИБКУ в тексте? Выделите её мышкой и нажмите Ctrl + Enter! СПАСИБО!

источник

Филиал № 4 ФГКУ «111 Главный государственный центр судебно-медицинских и криминалистических экспертиз» МО РФ (нач. – И.П. Шульга), г. Хабаровск

Экстракция и идентификация прегабалина из биологического материала / Назаренко Г.Г. // Избранные вопросы судебно-медицинской экспертизы. — Хабаровск, 2017. — №16. — С. 60-66.

библиографическое описание:
Экстракция и идентификация прегабалина из биологического материала / Назаренко Г.Г. // Избранные вопросы судебно-медицинской экспертизы. — Хабаровск, 2017. — №16. — С. 60-66.

Цель исследования – подбор оптимальных условий изолирования из биологических жидкостей.

Pregabalin – (S)-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота, С8Н12NО2; мол.м. 159,2; CAS 148553-50-8; рКа1 4,2, рКа2 10,6 [1]. Биодоступность – 90 %, Сmax в плазме достигается через 1 час (после приема пищи – до 2,5 часов), Т1/2 – 6,3 ч. Не связывается с белками плазмы, не подвергается метаболизму, около 98 % выводится в неизменном виде с мочой [1].

С ужесточением контроля за употреблением наркотических и психотропных средств участилось немедицинское применение лекарственных препаратов, не подлежащих обязательному контролю, зачастую в сочетании с алкогольными напитками.

Пример из практики. Труп гр. Я. обнаружен утром без признаков насильственной смерти, перед отбоем были жалобы на слабость и головокружение. В ходе осмотра места происшествия были обнаружены пустые блистеры из-под препарата «ЛИРИКА 300 мг Pfizer капсулы прегабалин», две капсулы указанного препарата, а также пустые бутылки из-под пива «Жигулевское». При вскрытии для судебно-химического исследования были взяты кровь и моча. При исследовании в крови и моче был обнаружен этиловый спирт в концентрации 2,61 мг/см3 и 2,76 мг/см3 соответственно. Наркотические и психотропные препараты (барбитураты, производные фенотиазина, 1,4-бензодиазепина, трициклические антидепрессанты) при исследовании не выявлены. При исследовании крови и мочи по общей схеме («скрининг» кислых – рН 2 и щелочных – рН 9 экстрактов) методом тонкослойной хроматографии (реагенты обнаружения: раствор нингидрина, FPN-реагент, реактив Драгендорфа, раствор подкисленного йодплатината, раствор хлорного железа, раствор нитрата ртути [2, 3]) каких-либо окрашенных пятен на хроматограммах в зонах экстрактов из крови и мочи не появилось.

Экспериментальная часть. Объектами исследования являлись: порошок прегабалина, трупная кровь и моча.

Подбор методов изолирования и определения. Порошок из капсулы (300 мг) растворяли в 300 мл дистиллированной воды. Был получен мутноватый раствор с рН 6. Концентрация препарата в растворе 1 мг/мл. С учетом рКа прегабалина (4,2 и 10,6) экстракцию проводили из кислой (рН 2) и щелочной (рН 11) среды, а также из нативного раствора с нейтральным значением среды (рН 6). По 1 мл раствора экстрагировали при рН 2, рН 6 и рН 11 трехкратно диэтиловым эфиром; хлороформом; этилацетатом. Идентификацию проводили методом газовой хроматографии с масс-селективным детектором [2]. Экстракты растворяли в 0,5 мл хлороформа каждый, переносили в виалы и исследовали на хромато-массспектрометре фирмы AGILENT TECHNOLOGIES модели 5973N–6890N (USA) с капиллярной колонкой EVDX–5MS 25 м × 0,20 мм × 0,33 film. В качестве газаносителя использовали гелий со скоростью 1,0 мл/мин. Время задержки растворителя – 3,5 минуты. Температуру колонки программировали по следующей схеме: начальная температура 70 °С с изотермической выдержкой в течение 2 минут, с последующим температурным градиентом 15 °С/мин до 285 °С с изотермической выдержкой 15 минут, с последующим температурным градиентом 20 °С/мин до 295 °С с изотермической выдержкой 7 минут. Температура испарителя хроматографа – 270 °С, температура интерфейса МСД – 290 °С. Массспектрометр работал в режиме сканирования спектров электронного удара при 70 эВ диапазоне от 31 до 550 дальтон. Ввод образца в количестве 1 мкл осуществляли с помощью автосамплера в режиме постоянной скорости газаносителя. Проба вводилась в режиме без деления потока (splitless).

Анализ полученных хроматографических данных проводили с использованием программного обеспечения Hewlett-Packard G1540N MS ChemStation и масс-спектрометрической базы данных библиотеки NIST MS Search 2.0, предоставленных фирмой-производителем. Хроматографический поиск осуществляли с применением стандартной системы поиска АMDIS, методом ручной обработки хроматограмм, а также по избранным ионам. Для прегабалина избранные ионы – 141, 111, 84, 70, 56, 41. Вещества считались идентифицированными при совпадении масс-спектров полученных хроматографических пиков с библиотечными масс-спектрами с вероятностью более 80 %.

Были получены следующие результаты:

Вероятность совпадения масс-спектра исследуемого прегабалина с библиотечным при значениях рН:

источник

Вы простыли? Что обычно делает подавляющее большинство людей в нашей стране? Конечно, начинает заниматься самолечением, принимая различные жаропонижающие и обезболивающие медицинские препараты. А вы знаете, что принимая многие лекарства, которые свободно продаются в аптеках без рецепта, вы можете остаться без прав? Удивлены? Это действительно так. Давайте узнаем за прием, каких препаратов вы можете остаться без прав.

За что же вас могут лишить прав, при приеме различных лекарств? Дело в том, что в нашей стране действует Приказ Минздрава РФ от 14 июля 2003 г. № 308 «О медицинском освидетельствовании на состояние опьянения», который регулирует порядок медицинского освидетельствования водителей на состояние алкогольного и наркотического опьянения.

Так согласно приказу Министерства Здравоохранения РФ и 17 пунктом, инструкцией по проведению медицинского освидетельствования на состояние опьянения лица, которое управляет транспортным средством, в случае обнаружения в биологических материалах водителя, путем химико-токсикологического исследования, наркотических средств, психотропных или иных вызывающих опьянение веществ, или их метаболитов, вне зависимости от их концентрации (количества), выносится медицинское заключение о состоянии опьянения, что естественно согласно Правилам дорожного движения РФ и КоАП РФ влечет неминуемое лишение прав.

На первый взгляд все понятно: обнаружили алкоголь, наркотики или содержание психотропных веществ — лишение прав. С алкоголем все более менее понятно, тем более что несколько лет назад Правительство РФ отменило «нулевое промилле», согласно постановлению Президента России, с 1 сентября 2013 года. С того дня и по сегодняшний день состояние алкогольного опьянения определяется только при содержании в выдыхаемом воздухе не менее 0,16 миллиграмм алкоголя на 1 литр воздуха. То есть если в выдыхаемом воздухе норма алкоголя будет менее 0,16 миллиграмм, то решение о состоянии опьянения не выносится.

А вот вопрос о содержании наркотических веществ в биоматериалах человека остается открытым. Еще раз обратим ваше внимание на пункт 17 инструкции по проведению медицинского освидетельствования на состояние опьянения:

17. Заключение о состоянии опьянения в результате употребления наркотических средств, психотропных или иных, вызывающих опьянение веществ, выносится при наличии клинических признаков опьянения и обнаружении при химико-токсикологическом исследовании биологического объекта одного или нескольких наркотических средств, психотропных или иных вызывающих опьянение веществ, или их метаболитов, вне зависимости от их концентрации (количества) .

Мы специально выделили последние слова в этом пункте. То есть в случае обнаружения в биоматериалах водителя любых веществ, попадающие в список наркотических (об этом подробнее ниже) и в любой их концентрации , то будет вынесено медицинское заключение о состоянии опьянения, и на водителя сотрудники ГИБДД составят административный протокол за управление автомобилем в состоянии опьянения. Далее материалы дела будут направлены в суд, который вынесет решение о лишение водительских прав.

Может показаться, что к большинству водителей это не относится. На самом деле это не так. Любого водителя могут лишить прав не только за употребление наркотических средств, но и за употребление различных лекарств, которые содержат в своем составе наркотические вещества, включённые в нашей стране в список веществ, которые подлежат контролю. Что же это за вещества?

В первую очередь это барбитураты и кодеин. К сожалению, эти вещества, признанные нашим государством как наркотические, часто содержатся во многих лекарствах от простуды и во многих обезбаливающих средствах. Правда, согласно действующим нормам законодательства отныне все такие лекарства, содержащие наркотические вещества могут отпускаться в аптеке только по рецептам врача.

Но на деле многие популярные обезбаливающие препараты и лекарства от простуды по-прежнему можно свободно купить в некоторых аптеках или заказать в интернете.

• р-Аминопропиофенон (РАРР) и его оптические изомеры (антидот против цианидов)
• Альфентанил
• BZP (N-бензилпиперазин) и его производные
• Бупренорфин
• Гидроморфон
• Глютетимид (Ноксирон)
• Декстроморамид
• Декстропропоксифен (ибупроксирон, проксивон, спазмопроксивон)
• Дигидрокодеин
• Дигидроэторфин
• Дифеноксилат
• Карфентанил
• Кодеин
• Кокаин
• Кодеин N-окись
• 4-МТА (альфа-метил-4-метилтиофенетиламин)
• Морфин
• Морфилонг
• Оксикодон (текодин)
• Омнопон
• Пентазоцин
• Проперидин
• Пропирам
• Просидол
• Пиритрамид (дипидолор)
• Ремифентанил
• Сомбревин
• Суфентанил
• Тебаин
• Тилидин
• Тримеперидин (промедол)
• Тропакокаин и его производные
• Фентанил
• Этилморфин
• Эскодол

Та же история и с психотропными веществами, оборот которых ограничен на территории России . Так в случае обнаружения в биоматериалах водителя психотропных веществ (в любой концентрации) будет сделано медицинское заключение о состоянии опьянения и водитель в итоге лишиться прав. Также как кодеин, признанный наркотическим веществом и содержащий во многих лекарственных препаратах, на фармацевтическом рынке есть множество лекарств содержащие фенобарбитал, который согласно постановлению Правительства РФ от 4 февраля 2013 г. № 78, введен в оборот психотропных веществ подлежащих контролю.

Какие же лекарства содержат наркотические и психотропные вещества, в случае обнаружения которых в крови или в моче при медицинском освидетельствовании водителя, может быть сделано заключение о состоянии опьянения?

Это всем известные препараты от кашля, простуды и обезбаливающие, многие из нас которые принимают и садятся за руль, не задумываясь о последствиях.

(обезбаливающее средство — головная боль, мигрени)

источник

Анализы выявляют наркотики в моче в среднем на протяжении 5 дней после однократного употребления. На скорость выведения влияет множество факторов — от дозировки и частоты употребления до возраста и состояния здоровья. В статье рассмотрим, сколько времени разные наркотики держатся в моче и как можно ускорить процесс вывода ПАВ из организма.

Однократный прием

Систематический прием

Каннабис (Марихуана, Гашиш)

Спайс (синтетические каннабиноиды)

«Соль для ванн» (Мефедрон)

Кодеин (обезболивающие препараты)

Амфетамин и Метамфетамин

Экстази (МДМА)

Барбитураты (снотворные и седативные)

Антидепрессанты

То, сколько держится наркотик в моче, зависит от целого ряда факторов:

• Особенности наркотизации. На скорость выведения токсинов влияет тип вещества, дозировка и длительность его приема.
• Конституция тела. Часть наркотических соединений попадает из кровотока в жировую прослойку, откуда со временем выделяется обратно в кровоток и попадает в урину. Чем больше жировая прослойка, тем дольше ПАВ задержится в организме.
• Возрастные особенности. Уровень токсинов зависит от качества работы ферментов печени, которые очищают кровь. Активность этих ферментов значительно ниже у пожилых людей, детей и подростков.
• Состояние здоровья. Болезни выделительной системы, ЖКТ, печени и почек нарушают и замедляют естественный процесс очищения организма – яд не успевает выходить и скапливается в теле.
• Образ жизни. Беспорядочное и нездоровое питание, курение и алкоголь нарушают здоровую работу органов выделения. А недостаток физических нагрузок замедляет очистительные процессы.

Почему человек становится наркоманом?
Почему наркомания — болезнь?
Реабилитация наркозависимых.

Почему так сложно прекратить употреблять наркотики?
Что происходит с человеком, когда он прекращает употребля .

Окружение наркозависимого.
Доверие в семье.
Ценности человека.
Как помочь наркоману?

Как заставить наркомана выздоравливать?
Что делать если наркоман употребляющий спайс (или соль) не хочет?
Какой выбрать реабилитационный центр?
Что такое глубокая трансформация .

Установить факт наркомании по мочевине можно при помощи аптечного экспресс-теста или лабораторных анализов. Рассмотрим подробнее каждый метод.

Экспресс-тест продается в любой аптеке (стоимость от 100 до 1500 руб.) и идеально подходит для анализа мочи на наркотики в домашних условиях. Он представляет собой тонкие полоски (для проверки на 1-5 видов ПАВ) и пластины (5-10 и более) с установленными на концах индикаторами.

При погружении в урину антитела на индикаторах взаимодействуют с психотропными соединениями определенного типа, и эта реакция проявляется окрашиванием индикатора. А по интенсивности окрашивания можно определить дозировку и срок давности употребления: яркий индикатор говорит о высокой дозе и недавнем употреблении, а постепенно проявляющийся и тусклый – о небольшой дозе или давнем приеме.

1. Опустить тест в любую емкость для урины до указанной на нем отметки.
2. Продержать индикатор в урине 1-2 минуты.
3. Переложить на ровную сухую поверхность, подождать проявления результатов 15-20 минут.

Важно! Аптечные тесты не могут выявить целый ряд наркотиков:

• «Дизайнерские». Формулы популярных синтетических спайсов и солей постоянно меняются, и фармацевтические компании не могут выпустить продукцию с подходящими индикаторами.

• Барбитураты и антидепрессанты. Из-за огромного разнообразия препаратов невозможно создать универсальные индикаторы.

• Марихуана. Каннабис очень быстро впитывается в жировую прослойку, поэтому проверка может не показать его наличие даже через 1-2 дня после приема.

Наиболее надежный способ убедиться в наркозависимости – сдать мочу на наркотики в профессиональной лаборатории.

Химико-токсикологическое исследование – ХТИ – дороже аптечного (средняя стоимость 3000 до 7000 руб.) и потребует 3-7 дней ожидания. Но в отличие от аптечных средств, проверка на специальных электронных анализаторах позволит выявить любой вид психотропных средств, включая дизайнерские препараты, снотворные и антидепрессанты.

Наркоманам известно множество «домашних» способов ускорить очищение организма и скрыть факт употребления:

• Вода. 2 литра чистой негазированной воды в день поможет восстановить и ускорить обмен веществ, вывести как можно больше ядовитых соединений с мочой и потом.
• Правильная диета. Молочные продукты, супы и бульоны также помогают «подстегнуть» метаболизм, отказ от жирного и острого снижает нагрузку на печень и почки, а свежие фрукты и овощи, каши и оливковое масло укрепляют печень.
• Физические нагрузки. Бег, плаванье, йога и умеренные физические упражнения улучшают кровоток, насыщают организм кислородом и ускоряют выведение токсинов через пот.
• Здоровый образ жизни. Отказ от сигарет и спиртного облегчает работу выделительной системы, защищает органы от разрушения.
• «Народная медицина». Отвары трав (тысячелистник, сок одуванчика, крапива, имбирь) помогают очистить почки и печень – но могут вызвать серьезное отравление и отказ почек при ослабленном здоровье наркомана. А бани и сауны в ускоренном режиме выводят токсины с потом, но опасны при нарушениях работы сердечнососудистой системы.

Если моча показала наркотики, наиболее безопасный способ очистить организм – обратиться в профессиональную наркологическую клинику для процедуры детоксикации. Исходя из состояния больного, наркоклиники предлагают следующие услуги:

• Классический детокс. Подходит для любых типов зависимости, кроме опиумной, проводится в несколько сеансов – от 1-2 дней до недели. Больному ставят капельницу с солевыми растворами и специальными медикаментами, которые ускоряют естественный вывод ПАВ и помогают справиться с последствиями ломки – болевым синдромом, нервными расстройствами, бессонницей.
• Ускоренная опиоидная детоксикация (УБОД). Назначается при опиумной зависимости, когда пациент не может выдержать курс классического детокса из-за болезненного синдрома отмены. Под наркозом больному вводят препараты-антагонисты опиума, которые очищают рецепторы головного мозга и искусственно ускоряют процесс ломки. Зависимый проводит 5-8 часов без сознания и возвращается к реальности без физической потребности в ПАВ.
• Плазмаферез и гемосорбция. Физиотерапевтические процедуры, назначаются при передозировках и отказе печени, почек. Кровь пациента пропускают через специальные аппараты, которые удаляют токсичную плазму или очищают кровь фильтром-сорбентом.

Важно понимать: детоксикация – не полноценное лечение наркозависимости, а лишь первый его этап. Очищение организма от наркотических соединений помогает избавиться от наиболее очевидных и болезненных симптомов наркомании, но для полного отказа от ПАВ этого недостаточно.

Наркомания – это тяжелое, прогрессирующее и комплексное заболевание, которое включает и физический, и психологический, и социальный факторы. А его корень – психологические и социальные проблемы, которые подталкивают наркомана к употреблению. Зачастую это детские травмы и ошибки воспитания, низкая самооценка, неумение справляться со стрессовыми ситуациями без помощи «допинга».

Поэтому одной детоксикации мало – зависимый нуждается в комплексной программе реабилитации, которая избавит его от психоэмоциональных нарушений, будет проходить вдали от привычной обстановки и лишит доступа к ПАВ. Такие условия предлагают современные наркологические стационары: больной изолирован от общества, защищен от угрозы срыва, ежедневно проходит персональные и групповые сеансы психотерапии и сознательно приходит к полному отказу от психотропных веществ.

источник

Капсулы, 25 мг: твердые, желатиновые, размер №4, с крышечкой и корпусом белого цвета. Черными чернилами на корпусе капсулы указаны дозировка и код продукта («PGN 25»), на крышечке — «Pfizer».

Капсулы, 75 мг: твердые, желатиновые, размер №4, с крышечкой от красно-коричневого до темно-красно-коричневого * цвета и корпусом белого цвета. Черными чернилами на корпусе капсулы указаны дозировка и код продукта («PGN 75»), на крышечке — «Pfizer».

Капсулы, 150 мг: твердые, желатиновые, размер №2, с крышечкой белого цвета и корпусом белого цвета. Черными чернилами на корпусе капсулы указаны дозировка и код продукта («PGN 150»), на крышечке — «Pfizer».

Капсулы, 300 мг: твердые, желатиновые, размер №0, с крышечкой от красно-коричневого до темно-красно-коричневого цвета * и корпусом белого цвета. Черными чернилами на корпусе капсулы указаны дозировка и код продукта («PGN 300»), на крышечке — «Pfizer».

Содержимое капсулы — порошок от белого до почти белого цвета.

* В оригинальных сертификатах производителя данные цвета описаны как: «от красно-коричневого до темно-красно-коричневого» — «orange»; «от светло-красно-коричневого до красно-коричневого» —«light orange», что соответствует цвету пантонов сравнения, используемых в Европейском Союзе при проведении данного вида анализа

Действующим веществом является прегабалин — аналог ГАМК — (S)-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота.

Было установлено, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (α-2-дельта-протеин) потенциалзависимых кальциевых каналов в ЦНС , необратимо замещая (3Н)-габапентин. Предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению его анальгетического и противосудорожного эффектов.

Эффективность прегабалина отмечена у больных с диабетической нейропатией и постгерпетической невралгией.

Установлено, что при приеме прегабалина курсами до 13 нед по 2 раза в сутки и до 8 нед по 3 раза в сутки, в целом риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при приемах по 2 или по 3 раза в сутки одинаковы.

При приеме курсом продолжительностью до 13 нед боль уменьшалась в течение 1-й нед , а эффект сохранялся до конца лечения.

Отмечалось уменьшение индекса боли на 50% у 35% больных, получавших прегабалин, и 18% больных, принимавших плацебо. Среди пациентов, не испытывавших сонливости, эффект такого снижения боли отмечался у 33% больных группы прегабалина и 18% больных группы плацебо. У 48% пациентов, принимавших прегабалин, и у 16% пациентов, принимавших плацебо, возникала сонливость.

Выраженное снижение болевой симптоматики, связанной с фибромиалгией, отмечается при применении прегабалина в дозах от 300 до 600 мг/сут. Эффективность доз 450 и 600 мг/сут сравнима, однако переносимость 600 мг/сут обычно хуже.

Также применение прегабалина связано с заметным улучшением функциональной активности пациентов и снижением выраженности нарушений сна. Применение прегабалина в дозе 600 мг/сут приводило к более выраженному улучшению сна по сравнению с дозой 300–450 мг/сут.

При приеме препарата в течение 12 нед по 2 или 3 раза в сутки отмеченные риск развития побочных эффектов и эффективность препарата одинаковы. Уменьшение частоты судорог начиналось в течение 1-й нед .

Генерализованное тревожное расстройство

Уменьшение симптоматики генерализованного тревожного расстройства отмечается на 1-й нед лечения. При применении препарата в течение 8 нед у 52% пациентов, получавших прегабалин, и у 38% пациентов, получавших плацебо, отмечалось 50% уменьшение симптоматики по шкале тревожности Гамильтона (HAM-A).

Параметры фармакокинетики прегабалина в равновесном состоянии у здоровых добровольцев, больных эпилепсией, получавших противоэпилептическую терапию, и пациентов, получавших его по поводу хронических болевых синдромов, были аналогичны.

Всасывание. Прегабалин быстро всасывается натощак. T_max препарата в плазме — 1 ч как при однократном, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет ≥90% и не зависит от дозы. При повторном применении C_ss достигается через 24–48 ч. При применении препарата после приема пищи C_max снижается примерно на 25–30%, а T_max увеличивается приблизительно до 2,5 ч. Однако прием пищи не оказывает клинически значимое влияние на общее всасывание прегабалина.

Распределение. V_d прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0,56 л/кг. Препарат не связывается с белками плазмы.

Метаболизм. Прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98% радиоактивной метки определяется в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, который является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, составляет 0,9% от дозы. Не отмечены признаки рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер.

Выведение. Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде.

Средний T_1/2 составляет 6,3 ч. Клиренс прегабалина из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина (см. Нарушение функции почек). У больных с нарушенной функцией почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, необходима коррекция дозы (см. «Способ применения и дозы», табл. 1).

Линейность/нелинейность. Фармакокинетика прегабалина в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая ( ®

нейропатическая боль у взрослых;

эпилепсия (в качестве дополнительной терапии у взрослых с парциальными судорожными приступами, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией);

генерализованное тревожное расстройство у взрослых;

повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата;

редкие наследственные заболевания, в т.ч. непереносимость галактозы, лактазная недостаточность и нарушение всасывания глюкозы/галактозы;

детский и подростковый возраст до 17 лет включительно (нет данных по применению).

С осторожностью: почечная недостаточность (см. «Способ применения и дозы»); сердечная недостаточность (см. «Побочные действия»); возможное наличие редких наследственных заболеваний (см. «Особые указания»). В связи с зарегистрированными единичными случаями бесконтрольного применения прегабалина, его необходимо назначать с осторожностью у пациентов с лекарственной зависимостью в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в пристальном медицинском наблюдении во время лечения препаратом.

Адекватных данных о применении прегабалина при беременности нет.

В экспериментальных исследованиях на животных препарат оказывал токсическое действие на репродуктивную функцию. В связи с этим прегабалин можно назначать при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери явно перевешивает возможный риск для плода.

При лечении прегабалином женщины репродуктивного возраста должны пользоваться адекватными методами контрацепции.

Сведений о выведении прегабалина с грудным молоком у женщин нет, однако замечено, что у крыс он выводится с грудным молоком. В связи с этим во время лечения прегабалином не рекомендуется кормить грудью.

По имеющемуся опыту клинического применения прегабалина более чем у 12000 пациентов, наиболее распространенными нежелательными явлениями были головокружение и сонливость. Наблюдаемые явления были обычно легкими или умеренными. Частота отмены прегабалина и плацебо из-за нежелательных реакций составила 14 и 7% соответственно. Основными нежелательными эффектами, требовавшими прекращения лечения, были головокружение (4%) и сонливость (3%), в зависимости от их субъективной переносимости.

Другие побочные эффекты, также приводящие к отмене препарата, — атаксия, спутанность сознания, астения, нарушение внимания, нечеткость зрения, нарушение координации, периферические отеки.

Ниже перечислены все нежелательные явления, частота которых превышала таковую в группе плацебо (наблюдавшиеся более чем у 1 человека). Они распределены по системно-органным классам и частоте: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100, ССС : нечасто — тахикардия, AV блокада I степени, приливы крови к лицу, снижение АД , похолодание конечностей, повышение АД , гиперемия кожи; редко — синусовая тахикардия, синусовая аритмия, синусовая брадикардия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, кашель, сухость слизистой оболочки носа; редко — заложенность носа, кровотечение из носа, ринит, храп, чувство стеснения в глотке.

Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту, запор, рвота, метеоризм, вздутие живота; нечасто — повышенное слюноотделение, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипестезия слизистой оболочки полости рта; редко — асцит, дисфагия, панкреатит.

Со стороны кожных покровов: нечасто — потливость, папулезная сыпь; редко — холодный пот, крапивница.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — подергивания мышц, припухлость суставов, мышечные спазмы, миалгия, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, скованность в мышцах; редко — спазм шейных мышц, боль в шее, рабдомиолиз.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — дизурия, недержание мочи; редко — олигурия, почечная недостаточность.

Со стороны репродуктивной системы: часто — эректильная дисфункция; нечасто — задержка эякуляции, сексуальная дисфункция; редко — аменорея, боль в грудных железах, выделения из молочных желез, дисменорея, увеличение молочных желез в объеме.

Прочие: часто — утомляемость, отеки, в т.ч. периферические, чувство опьянения, нарушение походки; нечасто — астения, падения, жажда, чувство стеснения в груди, генерализованные отеки, озноб, боль, патологические ощущения; редко — гипертермия.

Лабораторные показатели и инструментальные данные: часто — увеличение массы тела; нечасто — повышение активности АЛТ , КФК , АСТ , снижение числа тромбоцитов; редко — повышение концентрации глюкозы и креатинина крови, снижение концентрации калия крови, снижение массы тела, снижение числа лейкоцитов в крови.

Эффекты, отмеченные при постмаркетинговом наблюдении (частота неизвестна)

Неврологические расстройства: головная боль, потеря сознания, когнитивные нарушения, судороги.

Со стороны пищеварительной системы: редкие случаи отека языка, тошнота, диарея.

Со стороны кожных покровов: редкие случаи отека лица, зуд, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны органа зрения: кератит, потеря зрения.

Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, аллергические реакции, гиперчувствительность.

Со стороны ССС : ХСН , удлинение интервала QT .

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Со стороны дыхательной системы: отек легких.

Со стороны репродуктивной системы: гинекомастия.

Прочие: повышенная утомляемость.

Прегабалин выводится с мочой, в основном в неизмененном виде, подвергается минимальному метаболизму у человека (в виде метаболитов с мочой выводится менее 2% дозы), не ингибирует метаболизм других лекарственных веществ in vitro и не связывается с белками плазмы, поэтому он вряд ли способен вступать в фармакокинетическое взаимодействие.

Не обнаружены признаки клинически значимого фармакокинетического взаимодействия прегабалина с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном или этанолом. Установлено, что пероральные гипогликемические препараты, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимое влияние на клиренс прегабалина.

При применении пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, одновременно с прегабалином равновесная фармакокинетика препаратов не менялась.

Сообщалось о случаях нарушения дыхания и наступления комы при одновременном применении прегабалина с другими препаратами, угнетающими ЦНС . Также сообщалось об отрицательном влиянии прегабалина на деятельность ЖКТ ( в т.ч. развитие кишечной непроходимости, паралитического илеуса, запора) при одновременном применении с ЛС , вызывающими запор (такими как ненаркотические анальгетики).

Повторное пероральное применение прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывало клинически значимое влияние на дыхание. Прегабалин, по-видимому, усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном. Прегабалин может усилить эффекты этанола и лоразепама.

Внутрь, независимо от приема пищи, в суточной дозе от 150 до 600 мг в 2 или 3 приема.

Нейропатическая боль: начальная доза — 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости, через 3–7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней — до максимальной дозы 600 мг/сут.

Эпилепсия: начальная доза — 150 мг/сут. С учетом достигнутого эффекта и переносимости, через 1 нед дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а еще через неделю — до максимальной дозы 600 мг/сут.

Фибромиалгия: начальная доза — 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости, через 3–7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут. При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней — до максимальной дозы 600 мг/сут.

Генерализованное тревожное расстройство: начальная доза — 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости, через 3–7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут. При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней — до максимальной дозы 600 мг/сут.

Если лечение пациентов прегабалином необходимо прекратить, рекомендуется делать это постепенно в течение минимум 1 нед .

Нарушение функции почек. Пациентам с нарушенной функцией почек дозу подбирают индивидуально, с учетом клиренса креатинина (табл. 1), который рассчитывают по следующей формуле:

У больных, получающих лечение гемодиализом, суточную дозу прегабалина подбирают с учетом функции почек. Непосредственно после каждого 4-часового сеанса гемодиализа назначают дополнительную дозу (табл. 1).

Подбор дозы прегабалина с учетом функции почек

При появлении в ответ на применение прегабалина таких нежелательных реакций, как нечеткость зрения или других нарушений со стороны органа зрения, отмена препарата может привести к исчезновению указанных симптомов.

Также отмечались случаи развития почечной недостаточности, в некоторых случаях после отмены прегабалина функция почек восстанавливалась.

В результате отмены прегабалина после длительной или краткосрочной терапии наблюдались следующие нежелательные явления: бессонница, головная боль, тошнота, диарея, гриппоподобный синдром, депрессия, потливость, головокружение, судороги и тревога. Сведения о частоте и выраженности проявлений синдрома отмены прегабалина в зависимости от длительности терапии последним и его дозы не имеется.

Нет данных о том, что прегабалин активен в отношении рецепторов, связанных с развитием злоупотребления препарата пациентами. Во время постмаркетинговых исследований отмечались случаи злоупотребления прегабалином. Как и при применении любого ЛС , влияющего на ЦНС , следует тщательно оценить анамнез пациента на предмет имеющихся случаев злоупотребления ЛС , а также наблюдать пациента в связи с возможностью злоупотребления прегабалином.

Имеются сообщения о случаях развития зависимости при применении прегабалина. Пациенты с лекарственной зависимостью в анамнезе нуждаются в тщательном медицинском наблюдении на предмет симптомов зависимости от прегабалина.

В ходе постмаркетингового применения препарата сообщалось о развитии ХСН на фоне терапии прегабалином у некоторых пациентов. Эти реакции преимущественно наблюдались у больных пожилого возраста, страдавших нарушениями функции сердца и получавших препарат по поводу нейропатии. Поэтому прегабалин у данной категории пациентов должен использоваться с осторожностью. После отмены прегабалина возможно исчезновение проявлений подобных реакций.

Частота нежелательных явлений со стороны ЦНС , особенно таких, как сонливость, повышается при лечении центральной нейропатической боли, обусловленной поражением спинного мозга, что, однако, может быть следствием суммации эффектов прегабалина и других параллельно принимаемых средств (например антиспастические). Это обстоятельство следует принимать во внимание при назначении прегабалина по данному показанию.

Отмечались случаи энцефалопатии, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могут привести к развитию данного состояния.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Прегабалин может вызвать головокружение и сонливость и, соответственно, повлиять на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой. Больные не должны управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные виды деятельности, пока не станет ясно, влияет ли этот препарат на выполнение ими таких задач.

Капсулы, 25 мг, 75 мг, 150 мг или 300 мг. В блистере из ПВХ и алюминиевой фольги, 10, 14 или 21 шт. 1 или 4 блистера по 14 шт., 4 блистера по 21 шт. или 10 блистеров по 10 шт. в картонной пачке.

Пфайзер Мэньюфэкчеринг Дойчланд ГмбХ.

Моосвальдаллее, 1, 79090 Фрайбург, Германия.

Владелец регистрационного удостоверения: Пфайзер Инк. 235, Ист 42-я Стрит, Нью-Йорк, штат Нью-Йорк, 10017, США.

Претензии потребителей направлять по адресу представительства корпорации «Пфайзер Эйч. Си. Пи. Корпорэйшн», США.

Москва, 123317, Пресненская наб., 10, комплекс «Башня на набережной», блок С.

Тел.: (495) 258-55-35, факс: (495) 258-55-38.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

источник